氨苄西林鈉舒巴坦鈉
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氨苄西林鈉舒巴坦鈉,是氨苄西林與舒巴坦的復方製劑。氨苄西林是含有β內醯胺環的廣譜青黴素,而舒巴坦則是β內醯胺酶抑制劑,二者合用可保護氨苄西林免受細菌的β內醯胺酶水解,而且還擴大其抗菌譜。適用於生產β內醯胺酶的病原菌所致感染性疾病的治療。不良反應較小,以青黴素過敏性休克最為嚴重。所以用藥前患者必須皮試。
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適應證
本品適用於產β內醯胺酶病原菌所致的呼吸道、肝膽系統、泌尿系統、皮膚軟組織感染,及中耳炎、鼻竇炎等,對需氧菌與厭氧菌混合感染尤為適用。但不宜用於銅綠假單胞菌、普羅威登菌、枸櫞酸桿菌、摩根菌屬、腸桿菌屬和沙雷菌屬等所致的感染。
用法用量
- 肌內注射:1次0.75g(氨苄西林0.5g和舒巴坦鈉0.25g),1日2-4次。
- 靜脈注射或靜脈滴注:1次1.5g-3g,1日2-4次。靜脈滴注時以100ml等滲氯化鈉液或注射用水溶解,滴注0.5-1小時。靜脈用藥1日劑量不超過12g(舒巴坦劑量最高不超過4g)。
兒童按體重每日100-200mg/kg,分次給藥。
禁忌症
對青黴素過敏患者禁用。
不良反應
不良反應發生率<10%,注射部位疼痛約為3.6%,偶見腹瀉、噁心等,皮疹發生率1%-6%。偶見血清氨基轉移酶一過性增高。罕見發生剝脫性皮炎、過敏性休克。
主要事項
- 須做青黴素皮膚試驗,陽性者禁用;
- 交叉過敏反應:對青黴素類抗生素有交叉過敏,也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏;
- 下列情況應慎用:有哮喘、枯草熱、蕁麻疹、濕疹等過敏性疾病史者;
- 腎功能減退者,根據血漿肌酐清除率調整用藥;
- 應用大劑量時應定期檢測血清鈉。
藥物相互作用
- 下列藥品可使氨苄西林活性降低:硫酸阿米卡星、硫酸慶大黴素、鏈黴素、硫酸卡那黴素、鹽酸林可黴素、克林黴素磷酸酯、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素B、氯黴素、乳糖酸紅霉素鹽和琥乙紅霉素、四環素類注射液、新生黴素、維生素C、維生素B族、含有胺基酸的營養注射劑、氫化可的松琥珀酸鈉和多糖;
- 本品不應與重金屬,特別是銅、鋅和汞合用,因後者可破壞其氧化噻唑環。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活(詳見藥理);
- 本品可增強華法林的作用;
- 別嘌呤醇與本品合用時,皮疹發生率顯著提高,尤其多見於高尿酸血症;
- 氯黴素與本品合用於細菌性腦膜炎時,遠期後遺症的發生率較兩者單用時為高;
- 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥與本品合用,使本品血藥濃度增高,排泄時間延長,毒性也可能增加;
- 本品與雙硫侖(乙醛脫氫酶抑製藥)不宜合用;
- 本品可降低口服避孕藥的效果。
藥理學
細菌在青黴素類藥物誘導下產生β內醯胺酶,水解β內醯胺環使青黴素類抗生素滅活,從而產生耐藥。通過抑制β內醯胺酶的活性,可恢復藥物的敏感性。氨苄西林鈉為青黴素類抗生素,舒巴坦鈉為半合成β內醯胺酶抑製藥,對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所產生的β內醯胺酶有很強的不可逆抑制作用。兩藥聯合後,不僅可保護氨苄西林免受酶的水解破壞,還擴大其抗菌譜,使抗菌效果加強。本品對包括產酶菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均有抗菌活性。
製劑
注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉:0.75g;1.5g。
參看
- 美洛西林
- 海他西林
- 羥氨苄青黴素-重慶七藥
- 三水氨苄青黴素
- 羥氨苄青黴素棒酸
- 羥氨苄青黴素干糖漿
- 氨苄青黴素鈉栓
- 氨苄青黴素鈉粉針
- 阿莫西林
- 克拉維酸鉀羥氨苄青黴素片
- 注射用氨苄西林鈉氯唑西林鈉
- 注射用氨苄西林鈉
- 氨苄西林鈉
- 氨苄西林膠囊
- 氨苄西林栓
- 氨苄西林-丙磺舒膠囊
- 氨苄西林
- 舒巴坦
- 青黴素
- 青黴素類藥物
- 青黴素皮試
- 注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉
參考文獻
- 《藥理學》楊世傑主編
- 《新編治療藥物學》劉皋林主編
- 注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉治療感染患者的臨床觀察. 《現代中西醫結合雜誌》ISTIC -2007年9期方姣英
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