甲氧西林

跳轉到: 導航, 搜索

名稱:

甲氧西林甲氧西林鈉

英文名稱:

Methicillin Sodium(Staphcillin,Meticillin,Celbenin,BRL-1241)

性狀:

青黴素相似,但耐青黴素酶,不為該酶水解破壞,對產青黴素酶金葡菌有良好作用。對於對青黴素敏感的葡萄球菌、各種鏈球菌腦膜炎球菌的抗菌作用不及青黴素。

藥理作用       

作用與作用機制:

肌注後血藥濃度達峰時間約為0.5h,血清蛋白結合率約40%,約70%給藥量經腎臟排出。  

動力學

肌內注射甲氧西林0.5g,半小時血藥濃度達峰值,為16.7μg/ml。劑量加倍,血藥濃度亦倍增。本品耐酸穩定,口服後吸收良好,30~33%可在腸道吸收;空腹口服本品1g,血藥峰濃度於0.5~l小時到達,為11.7μg/ml。食物可影響本品在胃腸道的吸收。3小時內靜脈滴注甲氧西林鈉250mg,滴注結束時的平均血漿濃度為9.7μg/ml,2小時後0.16μg/ml。新生兒肌注本品20mg/kg後,8~15天和20~21天新生兒血藥峰濃度(平均)分別為51.5和47.0μg/ml。甲氧西林在肝、腎、腸、脾、胸腔積液關節腔液均可達有效治療濃度,腹水中濃度低,痰中的濃度為0.3~14.5μg/g(平均為2.1μg/g)。

本品難以透過正常血腦屏障蛋白結合率很高,約93%。正常健康人T1/2為0.5~0.7小時;8~15天和20~21天新生兒的T1/2分別為1.6和1.2天。本品約49%(500mg)由肝臟代謝,通過腎小球濾過和腎小管分泌,自腎臟排出體外。肌內注射和口服給藥在尿中排出量分別為40%和23~30%,10~23%尿中排出的藥物為代謝產物。囊腫纖維化病人的腎小管分泌功能增強,其清除雙氯西林的速率較正常人快3倍,因此其血藥濃度相當低。以甲氧西林等異惡唑組青黴素治療此種病人時,劑量應加大,而且需監測血藥濃度。甲氧西林可經膽汁排泄,本品的膽汁排泄量較其他異惡唑組青黴素者為多。血液透析腹膜透析皆不能消除甲氧西林。

(1)與青黴素有交叉過敏反應,應用前須作本品或青黴素過敏試驗,方法同青黴素。 (2)對本品耐藥菌株日益增多,其機制與青黴素酶無關,此類菌株對所有β-內醯胺類抗生素均耐藥。 (3)本品使用期間尚可出現白細胞減少間質性腎炎。目前臨床上多由惡唑類青黴素(如苯唑西林氯唑西林等)替代。

注意事項:

與青黴素相似。

臨床應用:

肌內注射或靜脈滴注。成人,每日-12g,分-6次給藥。兒童每日每千克體重0.1-0.15g,分-6次給藥。

用法計量:

粉針劑:0.58,lg。

參看

關於「甲氧西林」的留言: Feed-icon.png 訂閱討論RSS

目前暫無留言

添加留言

更多醫學百科條目

個人工具
名字空間
動作
導航
功能菜單
工具箱