抗腫瘤抗生素

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這是一類微生物培養液中提取的,通過直接破壞DNA或嵌入DNA而干擾轉錄抗腫瘤抗生素。藥理作用是;直接嵌入DNA分子,改變DNA模板性質,阻止轉錄過程,抑制DNA及RNA合成。屬周期非特異性藥物,但對S期細胞有更強的殺滅作用。

多肽類和蒽醌類抗腫瘤抗生素。

(一)多肽類抗生素

1. 放線菌素D,又稱更生黴素

性質:遇光極不穩定,水中幾乎不溶

特點:放線菌素D與DNA結合的能力較強,但結合的方式是可逆的,主要是通過抑制以DNA為模板的RNA多聚酶,從而抑制RNA的合成。

2. 博來黴素

又稱爭光黴素

易溶於水, 水溶液呈弱鹼性, 較穩定。

直接作用於腫瘤細胞的DNA,使DNA鏈斷裂和裂解,最終導致腫瘤細胞死亡。

(二)蒽醌類

1. 鹽酸多柔比星(阿黴素)

易溶於水,且水溶液穩定,在鹼性條件下不穩定迅速分解。

抗瘤譜較廣,用於治療急、慢性白血病惡性淋巴瘤乳腺癌等實體瘤。但心臟毒性大。

特點:作用於DNA而達到抗腫瘤目的。藥物結構中的蒽醌環因其平面剛性結構可嵌合到DNA的C-G鹼基對層之間,每6個鹼基對嵌入2個蒽醌環.蒽醌環的長軸幾乎垂直於鹼基對的氫鍵方向,9位的氨基糖位於DNA的小溝處,D環插到大溝部位。由於這種嵌入作用使鹼基對之間的距離由原來的0.34nm增至0.68nm,因而引起DNA的裂解 。

2.鹽酸米托蒽醌

性質:有吸濕性,水中溶解,固體非常穩定,在鹼性水溶液中可能降解。

特點:細胞周期非特異性藥物,能抑制DNA和RNA合成。抗腫瘤作用是阿黴素的5倍,心臟毒性小。用於治療晚期乳腺癌,非何杰氏病、淋巴腫瘤和成人急性非淋巴細胞白血病複發。

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