抗腫瘤抗生素
A+醫學百科 >> 抗腫瘤抗生素 |
這是一類微生物培養液中提取的,通過直接破壞DNA或嵌入DNA而干擾轉錄的抗腫瘤抗生素。藥理作用是;直接嵌入DNA分子,改變DNA模板性質,阻止轉錄過程,抑制DNA及RNA合成。屬周期非特異性藥物,但對S期細胞有更強的殺滅作用。
(一)多肽類抗生素
性質:遇光極不穩定,水中幾乎不溶
特點:放線菌素D與DNA結合的能力較強,但結合的方式是可逆的,主要是通過抑制以DNA為模板的RNA多聚酶,從而抑制RNA的合成。
2. 博來黴素
又稱爭光黴素。
易溶於水, 水溶液呈弱鹼性, 較穩定。
直接作用於腫瘤細胞的DNA,使DNA鏈斷裂和裂解,最終導致腫瘤細胞死亡。
(二)蒽醌類
易溶於水,且水溶液穩定,在鹼性條件下不穩定迅速分解。
抗瘤譜較廣,用於治療急、慢性白血病和惡性淋巴瘤,乳腺癌等實體瘤。但心臟毒性大。
特點:作用於DNA而達到抗腫瘤目的。藥物結構中的蒽醌環因其平面剛性結構可嵌合到DNA的C-G鹼基對層之間,每6個鹼基對嵌入2個蒽醌環.蒽醌環的長軸幾乎垂直於鹼基對的氫鍵方向,9位的氨基糖位於DNA的小溝處,D環插到大溝部位。由於這種嵌入作用使鹼基對之間的距離由原來的0.34nm增至0.68nm,因而引起DNA的裂解 。
2.鹽酸米托蒽醌
性質:有吸濕性,水中溶解,固體非常穩定,在鹼性水溶液中可能降解。
特點:細胞周期非特異性藥物,能抑制DNA和RNA合成。抗腫瘤作用是阿黴素的5倍,心臟毒性小。用於治療晚期乳腺癌,非何杰氏病、淋巴腫瘤和成人急性非淋巴細胞白血病複發。
參看
|
出自A+醫學百科 「抗腫瘤抗生素」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E6%8A%97%E8%82%BF%E7%98%A4%E6%8A%97%E7%94%9F%E7%B4%A0 轉載請保留此連結
關於「抗腫瘤抗生素」的留言: | 訂閱討論RSS |
目前暫無留言 | |
添加留言 |