放線菌素D
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放線菌素D Dactinomycin(Actinomycin D,ACTD) [CAS: 50-76-0] 別名更生黴素、更新黴素、新福黴素、放線菌素23-21、放線菌素C1,分子中含有一個苯氧環結構,通過它連接兩個等位的環狀肽鏈。此肽鏈可與DNA分子的脫氧鳥嘌呤發揮特異性相互作用,使dactinomycin D嵌入DNA雙螺旋的小溝中,與DNA形成複合體,阻礙RNA多聚酶的功能,抑制RNA的合成,特別是mRNA的合成。屬於周期非特異性藥物。一次靜脈注射給藥後,很快從血漿消除,多數藥物以原形經膽汁和尿液排出。抗瘤譜較窄,用於腎母細胞瘤、絨毛膜上皮癌、橫紋肌肉瘤和神經母細胞瘤等。常見不良反應有噁心、嘔吐、口腔炎和胃炎等,骨髓抑制較明顯,偶見脫髮和嚴重的皮膚毒性。注射時藥物外滲可引起蜂窩組織炎和疼痛。
【性狀】
鮮紅色結晶或檢紅色結晶性粉末,無臭,有引濕性,遇光及熱不穩定。幾不溶於水(但在10℃水中溶解)。熔點243~248℃(分解)。幾不溶於水,遇光及熱使其效價降低,有引濕性。
【臨床應用】
最主要用於手術後化療,與長春新鹼、環磷醯胺等合用治療間充質細胞瘤。
【藥物相互作用】
維生素K可降低其效價,故用本品時慎用維生素K類藥物;有放療增敏作用,但有可能在放療部位出現新的炎症,而產生的皮膚改變,應予注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女慎用本品。
【兒童用藥】
每日mg/m2,連用五日,3~6周為一療程。一歲以下幼兒慎用。
【老人用藥】
酌情減量。
【貯藏】
遮光,密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。
【規格】
0.2mg
【批准文號】
國藥准字H20023504
【生產企業】
企業名稱:浙江海正藥業股份有限公司
【作用與用途】
本品能抑制RNA的合成,作用於mRNA,干擾細胞的轉錄過程,阻止蛋白質的合成。臨床上主要用於腎母細胞瘤、睾丸腫瘤及橫紋肌瘤。對霍奇金氏病、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎及惡性淋巴瘤亦有一定療效。
【劑量與用法】
靜滴,一般每日μg~8μg/kg,10日為1療程,兩療程間宜相隔2周。靜注,劑量同上,溶於生理鹽水20ml~40ml,1次/日,10日為1療程,間隔期與靜滴同。
【副作用】
參看
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