環磷醯胺

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簡介

      環磷醯胺的詳細說明:

Cyclophosphamide (Cytoxan, Endoxan, CTX)

分子式(Formula): C7H15Cl2N2O2P

分子量(Molecular Weight): 261.09

CAS No.: 50-18-0  

別名

環磷氮芥癌得散癌得星安道生、CPM  

性狀

白色結晶或結晶性粉末(失去結晶水即液化),在室溫中穩定。溶於水,但溶解度不大。水溶液不穩定,故應在溶解後短期內使用。易溶於乙醇。  

作用與用途

本品為最常用的烷化劑抗腫瘤藥,進入體內後,在肝微粒體酶催化下分解釋出烷化作用很強的氯乙基磷醯胺(或稱磷醯胺氮芥),而對腫瘤細胞產生細胞毒作用,此外本品還具有顯著免疫作用。

臨床用於惡性淋巴瘤多發性骨髓瘤白血病乳腺癌卵巢癌宮頸癌前列腺癌結腸癌支氣管肺癌等,有一定療效。也可用於類風濕關節炎、兒童腎病症候群以及自身免疫疾病的治療。  

劑量與用法

口服,抗癌用,0.1g~0.2g/日,療程量10g~15g。抑制免疫用,50mg~150mg/日,分2次服,連用4~6周。靜注,4mg/kg,1次/日,可用到總劑量8g~10g。目前多提倡中等劑量間歇給藥,0.6g~1g/次,每5~7日1次,療程和用量同上,亦可1次大劑量給予20mg~40mg/kg,間隔3~4周再用。  

副作用

1 骨髓抑制,主要為白細胞減少

2 泌尿道症状主要來自化學性膀胱炎,如尿頻尿急膀胱尿感強烈、血尿,甚至排尿困難。應多飲水,增加尿量以減輕症状。

3 消化系統症状有噁心嘔吐厭食,靜注或口服均可發生,靜注大量後3~4小時即可出現。

4 常見的皮膚症状有脫髮,但停藥後可再生細小新發。

5 長期應用,男性可致睾丸萎縮精子缺乏;婦女可致閉經卵巢纖維化或致畸胎。孕婦慎用。

6 偶可影響肝功能,出現黃疸凝血酶原減少。肝功能不良者慎用。  

藥物相互作用

環磷醯胺可使血清假膽鹼酯酶減少,使血清尿酸水平增高,因此,與抗痛風藥如別嘌呤醇秋水仙鹼丙磺舒等同用時,應調整抗痛風藥物的劑量。此外也加強了琥珀膽鹼神經肌肉阻滯作用,可使呼吸暫停延長。環磷醯胺可抑制膽鹼酯酶活性,因而延長古柯鹼的作用並增加毒性。大劑量巴比妥類、皮質激素類藥物可影響環磷醯胺的代謝,同時應用可增加環磷醯胺的急性毒性。  

注意

骨髓抑制(最低值1~2周,一般維持7~10天,3~5周恢復)、脫髮、消化道反應、口腔炎膀胱炎,個別報告有肺炎、過量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般劑量對血小板影響不大,也很少引起貧血。此外,環磷醯胺可殺傷精子,但為可逆性。超高劑量時(>120mg/kg)可引起心肌損傷及腎毒性。

肝腎功能異常時可使CTX毒性加強,藥酶誘導劑如巴比妥類、皮質激素、別嘌呤醇及氯黴素等對本品的代謝、活性和毒性均有影響,並用時應注意。本品的代謝物對尿路有刺激,故應用時應鼓勵病人多飲茶水。  

製劑與貯法

【製劑】注射用環磷醯胺:100mg;200mg。片劑:每片50mg。

【貯法】應避免高熱(32℃以下)及日光照射。

參看

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