卡莫司汀

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通用名稱:卡莫司汀

英文名稱:Carmustine,Bis-chloroethyltrosourea.

中文別名:卡氮芥、卡莫司丁、氯乙亞硝胺、氯乙亞硝脲、雙氯乙亞硝脲

英文別名:Nitrumon

化 學 名: 1,3-雙(α-氯乙基)-1-亞硝基脲

【藥理】

藥效學

本品及其代謝物可通過烷化作用與核酸交鏈,亦有可能因改變蛋白質而產生抗癌作用。

藥動學

靜脈注射入血後迅速分解。化學半衰期 5分鐘,生物半衰期 15~30分鐘。本品可通過血腦屏障。由肝臟代謝,代謝物可在血漿中停留數日,造成延遲骨髓毒性。可能有肝腸循環。60~70%由腎排出(其中原形不到 1%)。1%由糞排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。

適應症

司莫司汀相同。①本品脂溶性強,可進入腦脊液,常用於腦部原發腫瘤(如成膠質細胞瘤)及繼發腫瘤;②治療實體瘤,如與氟尿嘧啶合用治療胃癌直腸癌,與甲氨蝶呤環磷醯胺合用治療支氣管肺癌;③治療何杰金病

【用法用量】

靜脈注射成人按體表面積 75一 1 00mg/平方米,連用 2日,6一 8周重複。本品有局部刺激作用,應稀釋後靜滴 1一 2小時。

[製劑與規格]卡莫司汀注射液2ml:125mg

常用量每日每平方米mg,連用2-3天,6-8周後如血象正常,可重複使用.也有靜脈滴注,每6-8周一次,每平方米mg,與生理鹽水或葡萄5%糖液200ml混合用.

【禁用慎用】

(1)本品可致畸,孕婦及哺乳期婦女宜慎用,特別是妊娠初期 3個月。

(2)老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應慎用。

(3)下列情況慎用:骨髓抑制感染肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者、有白細胞低下史者。

【給藥說明】

(1)用藥期間應注意檢查血常規血小板、肝腎功能、肺功能。

(2)本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。化療結束後三個月內不直接種活疫苗

(3)預防感染,注意口腔衛生。

(4)有感染的患者應先治療感染。本品有延遲骨髓抑制作用,兩次給藥間歇不宜短於6周。

不良反應

一次靜脈注射後,白細胞最低值見於 5- 6周,在 6- 7周逐漸恢復。但多次用藥後,可延遲至 10一 12周恢復。一次靜脈注射後,血小板最低值見於 4- 5周,在 6- 7周內恢復。靜脈注射部位可產生血栓性靜脈炎。大劑量可產生腦脊髓病。長期治療可產生肺間質炎或肺纖維化。有時甚至 1一 2療程後即出現肺併發症,部分患者不能恢復。此外可產生噁心嘔吐消化道反應。本品有繼發白血病的報導。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸卵巢功能,引起閉經精子缺乏

噁心,嘔吐,骨髓抑制,白細胞及血小板減少.對肝腎有毒性作用.避免藥物與皮膚接觸而致發炎和色素沉著.

【相互作用】

以本品組成聯合化療方案時,應避免合用有嚴重降低白細胞血小板作用,或產生嘔吐反應的抗癌藥。

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