六甲蜜胺

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通用名稱：六甲蜜胺

英文名稱：Altretamine

中文別名：六甲密胺、六甲三聚氰胺、六甲嘧胺

英文別名：Hexamethylmelamine、Hexastat、Hexinawas

【藥理】

藥效學

本品抗腫瘤作用機制仍不清楚，化學結構與烷化劑三乙烯三聚氰胺(癌寧，TEM)相似，但作用方式不同，與烷化劑無交叉抗藥性，類似抗代謝類藥物作用，抑制DNA、RNA和蛋白質合成。

藥動學

本品因高度脂溶性，口服給藥後吸收快，l～3小時血藥濃度達高峰，血漿T1/2為2.9～10.2小時，生物利用度個體差異大，腦脊液中濃度是血漿濃度的 6％。在體內經肝臟內的微粒體混合功能氧化酶可被迅速去甲基化形成一類 N-去甲基代謝物，代謝物主要經尿排出，尿中無原型藥存在，24小時內尿中排出61％，72小時內排出 89％。代謝物更易進入腦脊液中，與引起神經毒性可能有關。

【適應症】

主要治療卵巢癌，也可用於治療支氣管肺癌、乳腺癌和惡性淋巴瘤等。

【用法用量】

1．單藥口服按體重每日 4一 12mg/kg，或按體表面積每日 150— 300mg/平方米，分 3一 4次服，連續 14- 21日為一療程，間隔 2- 3周開始下一療程。

2．聯合應用口服按體表面積每日 100— 200mg/平方米，連續 14日，一月為一療程。

［製劑與規格］六甲蜜胺片(1) 50mg(2) 100mg

六甲蜜胺膠囊(1) 100mg(2) 200mg

口服,每日-12mg/kg,分4次服,21天一療程.或每日mg/kg,90天一療程.飯後1-1,5小時服能減少胃腸反應.治慢性白血病,每日mg,3天後增至每日mg,連服至緩解或無效為止.緩解後可減量維持.

【禁用慎用】

用藥期間注意肝臟損害，肝臟病患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女慎用。

【給藥說明】

(1)本品有刺激性，避免與皮膚和粘膜直接接觸。

(2)用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數。

(3)餐後或睡前服用可減輕胃腸道反應。

(4)目前常與其他細胞毒藥物例如環磷醯胺、阿黴素和順鉑等聯合應用治療晚期卵巢癌，劑量減少。

【不良反應】

骨髓抑制較輕，包括白細胞減少和血小板減少，見於給藥後 3- 4周，停藥後一周內可恢復。劑量限制毒性是胃腸道和神經系統毒性，前者主要表現為厭食、噁心、腹瀉和腹痛，後者主要表現為感覺異常、肌無力、共濟失調、靜止性震顫、反射亢進、焦慮不安、幻覺、抑鬱症、錐體外系症状和癲癇，以上毒副反應是可逆的，停藥後可恢復。

胃腸道反應,噁心,嘔吐.骨髓抑制,白細胞及血小板減少.長期使用有神經系統反應,麻木,感覺異常,失眠,思睡.

【相互作用】

(1)因有骨髓抑制作用，與其他細胞毒藥物聯合應用需減量。

(2)本品與抗抑鬱藥聯合應用，可產生直立性低血壓。

(3)與甲氧氯普胺合用可產生肌張力障礙，應慎用。

(4)本品與維生素 B6同時使用，可能減輕周圍神經毒性。

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