阿糖胞苷

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本品為主要作用於細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細胞DNA的合成,干擾細胞的增殖。

目錄

基本資料

通用名稱:阿糖胞苷

阿糖胞苷

商品名稱:賽德薩

英文名稱:Cytarabine for Injection

漢語拼音:ZhusheyongYansuanAtangbaogan

其他名稱:胞嘧啶阿拉伯糖苷 鹽酸阿糖胞嘧啶

熔點(℃):212~213

性狀:白色或類白色結晶粉末

溶解特性:溶於水、乙醇氯仿

性狀:針劑,滴眼劑

化學名稱:1—β-D-阿拉伯呋喃糖基—4-氨基—2(1H)—嘧啶酮鹽酸鹽,分子式:C9H13N3O5.HCL分子量:279.68

規格:針劑:每支50mg、100mg。滴眼劑:0.1%。

是否醫保用藥:醫保

是否非處方藥:處方  

藥理作用

本品為主要作用於細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細胞DNA的合成,干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體後經激酶磷酸化後轉為阿糖胞苷三磷酸肌阿糖胞苷二磷酸,前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成,後者能抑制二磷酸胞苷轉變為二磷酸脫氧胞苷,從而抑制細胞DNA聚合及合成。

本品為細胞周期特異性藥物,對處於S期增殖期細胞的作用最敏感,對抑制RNA及蛋白質合成的作用較弱。  

功能主治

主要用於急性白血病:對急性粒細胞白血病療效最好,對急性單核細胞白血病急性淋巴細胞白血病也有效

。一般均與其他藥物合併應用。對惡性淋巴瘤肺癌消化道、頭頸部癌有一定療效,對病毒性角膜炎流行性結膜炎等也有一定療效。  

用法用量

1.成人常用量(1)誘導緩解:靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg(或1-3mg/kg),一日一次,連用10-14日,如無明顯不良反應,劑量可增大至一次按體重4-6mg/kg。(2)維持:完全緩解後改用維持治療量,一次按體重1mg/kg,一日-2次,皮下注射,連用7-10日。

2.中劑量阿糖胞苷:中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5-1.0g/m2的方案,一般需靜滴1-3小時,一日2次,以2-6日為一療程;大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積1-3g/m2的方案,靜滴及療程同中劑量方案。由於阿糖胞苷的不良反應隨劑量增大而加重,有時反而限制了其療效,故現多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用於治療難治性或複發性急性白血病,亦可用於急性白血病的緩解後,延長其緩解期。由於不良反應較多,故療程中必須由有豐富經驗的醫生指導,並要有充分及時地支療法保證方可進行。

3.小劑量阿糖胞苷:劑量為一次按體表面積10mg/m2,皮下注射,一日2次,以14-21日為一療程,如不緩解而患者情況容許,可於2-3周重複一療程,本方案主要用於治療原始細胞增多或骨髓增生異常症候群患者,亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細胞白血病等。

4.鞘內注射:阿糖胞苷為鞘內注射防治腦膜白血病的第二線藥物,劑量為一次-75mg,聯

用地塞米松5mg,用2ml0.9%氯化鈉注射液溶解,鞘內注射,每周1-2次,至腦脊液正常。如為預防性則每4-8周一次。  

不良反應

1.造血系統:主要是骨髓抑制白細胞血小板減少,嚴重者可發生再生障礙性貧血巨幼細胞性貧血

2.白血病、淋巴瘤患者治療初期可發生高尿酸血症,嚴重者可發生尿酸性腎病

3.較少見的有口腔炎、食管炎肝功能異常發熱反應血栓性靜脈炎。阿糖胞苷症候群多出現於用藥後6-12小時,有骨痛肌痛咽痛發熱全身不適皮疹、眼睛發紅等表現。  

注意事項

1.使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高;

2.下列情況應慎用:骨髓抑制、白細胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史、近期接受過細胞毒藥物或反射治療;

3.用藥期間應定期檢查:周圍血象、血細胞和血小板計數骨髓塗片以及肝腎功能。

4. 孕婦及哺乳期婦女忌用。  

藥物相互作用

四氫尿苷可抑制脫氧酶,延長阿糖胞苷血漿半衰期,提高血中濃度,起增效作用。本品可使細胞

阿糖胞苷

部分同步化,繼續應用柔紅霉素阿黴素環磷醯胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應與5-Fu並用。  

生產廠家

河南輔仁懷慶堂製藥有限公司

北京塞科藥業有限責任公司

浙江海正藥業股份有限公司

浙江海正藥業股份有限公司

吉林省一心製藥有限公司

吉林省一心製藥有限公司

上海醫藥(集團)有限公司華聯製藥廠

上海醫藥(集團)有限公司華聯製藥廠

北京塞科藥業有限責任公司

哈爾濱博萊製藥有限公司

濱州翰鴻化生有限公司

參看

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