司莫司汀
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【別名】 甲基環己氯乙亞硝脲;司莫司汀;西氮芥 ,甲環亞硝脲
【化 學 名】1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基環已基）-1-亞硝基脲。
【外文名】Semustine, Me-CCNU, NSC-95441
【性 狀】本品為微黃帶淡紅色結晶性粉末，對光敏感。幾乎不溶於水，易溶於無水乙醇、丙酮等有機溶劑。
【適應症】 主要用於惡性淋巴瘤、腦瘤、黑色素瘤、肺癌等，有較好的療效。
【用量用法】 口服：單用為每平方米體表面積200～225mg，每6～3周給藥1次，也可每平方米體表面積36mg，每周1次，6周為1療程。合併其他藥物時，可給每平方米體表面積75～150mg，6周給藥1次，或每平方米體積30mg，每周1次，連給6周。
【注意事項】 1.骨髓抑制，但比較遲緩，與用藥劑量有關。 2.消化道反應有噁心、嘔吐等，一般在6周後出現，約持續1～2周。 3.口腔炎、脫髮、肝功能損害比環己亞硝脲輕。 4.本品作用與卡氮芥、環己亞硝料相似，但對肺癌、乳腺癌、惡性黑色素瘤優於BCNU及CCNU，而毒性又較低。
【性 狀】本品為微黃帶淡紅色結晶性粉末，對光敏感。幾乎不溶於水，易溶於無水乙醇、丙酮等有機溶劑。
【藥理作用】Me-CCNU是洛莫司汀（CCNU）的衍生物，為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物，其作用機制與CCNU相似；動物實驗療效優於卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性為後兩者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修復，改變RNA結構，改變靶細胞的蛋白質和酶的結構和功能。本品亦為細胞周期非特異性藥物，但對M期及G1/S期的細胞有較大殺傷力。Me-CCNU與一般烷化劑無交叉耐藥性。
【體內過程】本品口服吸收迅速，服用14C標記的本品，在胃中迅速分解進入血液，並分解為氯乙基及4-甲基環已基兩部分，用藥後10分鐘，血漿中即可出現此兩種物質，1~3小時環已基部分達最大值，6小時氯乙基部分達最高峰。將環已基及氯乙基分別標記的本品120-290mg/m2給病人服用，血漿環已基a半衰期為24小時，β半衰期為72小時；氯乙基的半衰期為36小時。本品分子量小，脂溶性大，易透過血腦屏障，腦脊液的藥物水平為血漿的15%~30%。本品體內分布以肝、胃、腸、肺、腎中濃度最大，60%的藥物在48小時後以代謝產物的形式從尿中排出，此外亦經膽汁、糞便及呼氣時隨CO2排出。
【臨床應用】
（2）腦瘤及各種惡性腫瘤腦轉移。
【不良反應】
（1）骨髓抑制：呈遲發性，為劑量限制性毒性。血小板減少在用藥後4周出現，白細胞減少的低谷出現在5~6周，持續6~10日，可伴有紅細胞減少。
（2）胃腸道反應：口服後最早在45分鐘可出現噁心、嘔吐，遲者到6小時出現，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。
（3）其他反應：可能有腎毒性，口腔炎，脫髮，輕度貧血及肝功能指標升高；可能出現肺纖維化，但較輕。
【禁 忌 證】肝腎功能不全者慎用。
【貯 藏】 密閉、避光、冷處保存，長期保存最好置於8℃ 以下。
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