柔紅霉素

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柔紅霉素

[中文別名]正定黴素柔毛黴素紅比黴素紅保黴素佐柔比星紅比脘

[外 文 名]Daunorubicin,Daunomycin,Daunoblastin,Rubidomycin,Rubomycin,Ondena,Cerubidine.

[外文縮寫]DNR,DRB,DM,F.I.6339,NSC-82151,13057R.P。

[化 學 名](1S,3S)-3-乙醯基-1,2,3,6,11-六氫-3,5,12-三羥基-10-甲氧基-6,11-二氧-1-1萘基-3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L來蘇六吡喃糖甙。

[分 子 式]C27H29NO10。

[性狀]本品為橙紅色針狀結晶,易溶於水,其水溶液相當穩定,在0℃ 能保存3周,其活力不變,不溶於氯仿丙酮乙醚、苯。

[藥理作用]pp本品為Str.peucetius或Str.coeruleorubidus菌種所產生的抗生素,是從我國河北正定縣土壤中得到的放線菌菌株,故亦名正定黴素。本品與ADM都具有一個蒽環平面,可通過它嵌合於DNA鹼基對之間並緊密地結合到DNA上,因而使核酸中含有相當高濃度的藥物,這種嵌合可導致DNA空間結構的障礙,從而抑制DNA及DNA依賴的RNA合成,對RNA的影響尤為明顯,並可選擇性作用於嘌呤核苷。本品雖為細胞周期非特異性藥物,對增殖細胞各期均有殺傷作用,但對G2作用更為顯著。

體內過程]pp本品口服不吸收,靜脈注射後能廣泛分布於各組織,在骨髓、腸道、血細胞內分布較多,其次為心、肝、腎,在淋巴腺和骨髓內最高濃度可維持8~24小時,但不能進入腦脊液中。藥物通過主動轉運進入細胞,細胞對藥物主動轉運的抑制是造成耐藥的主要原因。血中半衰期為30-50小時。藥物主要在肝內代謝成羥化的與結合的代謝物,其中在肝內工謝成的阿黴素配基主要從膽汗中排除,通過膽汁外排是其主要消除方式,僅有5%~15%從尿中排泄,給藥後3日患者尿呈橘紅色。

[臨床應用]

(1)主要用於急性粒細胞性白血病,對小兒急性淋巴細胞白血病(VP方案首選)緩解率達60%,與強的松、Ara-C或VCR合同可提高療效。

(2)與博萊黴素、CTX合同,對成骨肉瘤有效率為61.5%。

(3)對淋巴肉瘤神經母細胞瘤骨骼肌瘤、絨亦有一定療效。

[用法用量]pp成人:開始0.5~0.8mg/kg,以生理鹽水或5%葡萄糖液250ml稀釋後靜脈滴注,1小時內滴完,每周2次;亦可1mg/kg,每日1次,連用5日。總量實體瘤為8~10mg/kg。

小兒:1mg/kg,以生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋,連用2~5日,每周期總量不超過1.5mg/kg,每周期間隔至少7-10日,總共不宜超過4個周期,總劑量不超過6mg/kg。

不良反應

(1)骨髓抑制白細胞下降在給藥後2~4周達到最低點,發生率為45%~90%;血小板下降,尤以兒童明顯。

(2)胃腸道反應:噁心嘔吐腹痛腹瀉口腔潰瘍肝功能障礙。

(3)心臟毒性:突發性心動過速呼吸困難心臟擴大急性心力衰竭肺水腫等,能迅速導致死亡,病檢可見多灶性心肌退行性變。心臟毒性發生率為2%~10%。

(4)其他反應:部分患者可出現蛋白尿皮疹脫髮等;漏出血管外時可致局部壞死

[禁 忌 證]

(1)心肌損傷、骨髓抑制患者禁用。

(2)孕婦及免疫機能低下者禁用。

(3)肝功能受損者慎用。

[注意事項]

(1)本品在肝臟氧化還原水解而代謝,有肝腸循環,故首次劑量不宜過大,且應嚴密注意蓄積。

(2)本呂毒性較大,使用劑量應依血像而定。

(3)一般稀釋至2mg/ml後靜脈注射或靜脈滴注

(4)靜脈注射時勿使藥物漏出血管外,以免致局部壞死;靜脈滴注時不宜過快,以免引起心律失常

(5)骨髓抑制明顯者,應及時停藥,必要時可給予抗生素、輸血或其他措施。

(6)對高年齡患者及有心臟病史的病人應注意劑量選擇。

(7)為防止脫髮,可在用藥前10分鐘於頭皮局部降溫30分鐘,使局部血流減慢,而減少藥物進入毛囊

(8)本品不宜與酸性、鹼性藥物配伍,以防失效。

[製劑規格]pp注射劑:10mg/支,20mg/支。價格相對甲氧柔紅霉素便宜許多。但副作用較甲氧柔紅霉素稍大。

[貯pppp藏]pp密閉、陰涼乾燥處、室溫下保存。

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