5-氟尿嘧啶

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氟尿嘧啶(5-氟尿嘧啶)

【別名】 5-氟尿嘧啶; 氟脲嘧啶,氟優,夫洛夫脫蘭

【外文名】Fluorouracil ,5-FU

適應症消化胃癌結腸癌肝癌胰腺癌食管癌等)、乳腺癌卵巢癌宮頸癌絨毛膜上皮癌惡性葡萄胎膀胱癌肺癌皮膚癌、頭頸部癌。

【用量用法】 1.靜註:1次~750mg,隔日1次。國外常用的"飽和"劑量法每千克體重為12~15mg,連續4、5日,以後改為隔日1次,出現毒性反應後劑量減半。也有人採用一開始每平方米體積即給500~600mg,每周1次的方法,而不用飽和劑量。1療程總量成人可達5.0~7.5g。 2.靜滴:毒性較直接注射為低。一般為每千克體重15mg,溶於等滲鹽水或5%葡萄糖液中,滴注2~8小時,每日1次,連續5日,以後將劑量減半,隔日1次,直至出現毒性反應。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日每千克體重25~30mg,溶於5%葡萄糖液500~1000ml中靜滴6~8小時,每10日為1療程。 3.動脈內滴註:根據部位不同每千克體重可用5~20mg,溶於5%葡萄糖液500~1000ml中靜滴6~8小時。 4.局部應用:5%~10%軟膏外用,每日~2次。也可作腫瘤內注射,每次劑量250~500mg。 5.口服:一般每日mg,分3次服,總量10~15g或連續服用至出現毒性反應,即應停藥。

【注意事項】 1.胃腸道反應有食慾減退噁心嘔吐口腔炎胃炎腹瀉,嚴重者有血性腹瀉。 2.骨髓抑制白細胞血小板下降,嚴重時可有全血象下降。 3.局部刺激:注射部位可引起靜脈炎。動脈滴注可引起局部皮膚紅斑水腫、破潰、色素沉著。 4.神經系統:少數可有小腦變性、共濟失調。 5.脫髮皮炎甲床變黑等。 6.氟尿嘧啶毒性較大,有以下情況者應減量: (1)一般狀況差,蛋白質消耗或有吸收障礙者; (2)廣泛肝轉移並有黃疸者; (3)曾經接受大面積盆腔照射者; (4)廣泛骨盆轉移者; (5)過去曾多次用過化學治療的病人; (6)腎上腺皮質功能不全及過去作過腎上腺垂體切除者。 7.停藥指標: (1)腹瀉每日5次以上或有血性腹瀉者; (2)白細胞降至3000/μl以下,血小板降到8萬/μl以下以及血象急劇下降的病人; (3)出現神經症狀時; (4)粘膜反應嚴重及色素沉著明顯的病人。 8.劑量應嚴格掌握,過於肥胖或有水腫的病人可按體重計算。

【規格】 針劑:每支125mg(5ml)、250mg(10ml)。 復方氟尿嘧啶片:每片含氟尿嘧啶50m g.  

目錄

主要成分

通用名 氟尿嘧啶

化學名 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

拼音名 FUNIAOMIDING

英文名 FLUOROURACIL

英文別名:5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione; 5-Fluoro-2,4-pyrimidinedione; 5-Fluoropyrimidine-2,4-dione

別名: 2,4-二羥基-5-氟嘧啶;5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

CAS No. 51-21-8  

結構式

分子式 C4H3FN2O2

分子量 130.08

熔 點: 278-286°C

水溶性: 12.2 g/L 20°C

EINECS 登錄號:200-085-6

規 格 50mg

白色結晶或粉末。溶於水,微溶於乙醇。190~200℃(13.3Pa)升華。282~283℃(分解)。最大吸收波長(0.1mol/L鹽酸中)265~266(ε 7070)。中等毒性半數致死量大鼠,經口)230mg/kg。有腐蝕性

尿嘧啶5位上的氫為氟所代換的一種鹼基類似物。如果投與動物,可和尿嘧啶同樣地被吸收而阻礙細胞增殖。其作用是在生物體核心糖基化磷酸化,變成氟尿嘧啶核苷酸,認為此酸由於能抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,因而可抑制DNA的合成。另外由於能形成三磷酸氟尿嘧啶,也為RNA所攝取,所以可合成異常的蛋白質。  

作用與用途

本品為嘧啶類的氟化物,屬於抗代謝抗腫瘤藥,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉換成胸腺嘧啶核苷核,干擾DNA合成。對RNA的合成也有一定的抑制作用。

臨床用於結腸癌直腸癌胃癌乳腺癌卵巢癌絨毛膜上皮癌惡性葡萄胎、頭頸部鱗癌皮膚癌肝癌膀胱癌等。  

劑量與用法

氟尿嘧啶作靜脈推注與滴注所用劑量相差甚大,必須注意。推注劑量一般為每日mg~12mg/kg,連用3~5日,然後改用每次mg~10mg/kg,隔1~2日1次,療程量5g~7g。亦有主張每周1次靜注10mg~15mg/kg作為維持量。靜滴,如每日用到15mg~30mg/kg時,每次滴注時間不得短於6~8小時,此量不能用於推注,以10日為1療程。胸腹腔內注射0.75g~1g/次,5~7日1次。瘤內注射,如用於宮頸癌等,0.25g~0.5g/次,可以注射器直接應用,不必稀釋。口服,0.15g~0.3g/日,分次服,療程量10g~15g。此外,還可用5%~10%軟膏或20%霜劑外敷。  

副作用

1 胃腸道反應有食欲不振噁心嘔吐口腔炎胃炎腹痛腹瀉。嚴重者有血性腹瀉便血,應立即停藥,給以對症治療,否則可致生命危險。

2 骨髓抑制可致白細胞血小板減少

3 注射部位可引起靜脈炎動脈內膜炎

4 有脫髮皮膚指甲色素沉著等。

5 偶見對腎及心肌功能的影響。

6 本品能生成神經毒性代謝物——氟代檸檬酸而致腦癱,故不作鞘內注射

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