雌莫司汀

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雌莫司汀 Estramustine

Estramustine是人工將一個estradiol分子和一個mechlorethamine分子結合在一起的化合物。Estramustine的作用機制與estradiol和mechlorethamine均不同,它是與微管相關蛋白(microtubule- associated proteins, MAP)結合,並使MAP從微管蛋白解離,從而抑制微管的裝配和解聚,使細胞停滯於分裂中期。口服給藥,吸收率約為75%。代謝產物estradiol和mechlorethamine可見於膽汁、糞便和尿液。用於治療轉移性前列腺癌,特別是激素抗拒性前列腺癌。不良反應噁心,有時出現頑固性嘔吐。其他較少見的不良反應有男子乳腺發育乳頭軟化和/或分子結構中甾體部分的鹽皮質激素效應使充血性心力衰竭加劇。

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