福莫司汀

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【藥物名稱】福莫司汀 fotemustine

【藥物別名】武活龍

【分子式成分】(R,S)-二-乙基{1-[3-(2-氯乙基)-3-亞硝基脲基]乙基}膦酸酯

【製劑規格】注射用凍乾粉劑:208.0mg/瓶;200mg/4mL。淡黃色凍乾粉末,易溶於乙醇和水,對光敏感。避光,2~8℃貯存。

【藥理毒理】福莫司汀為亞硝基脲類的抗有絲分裂細胞抑制劑,具有烷化和氨甲醯基化作用,動物實驗顯示其有廣譜抗腫瘤活性。其化學結構中含有一個丙氨酸的生物等配物(1-氨乙基磷酸)易於穿透細胞和通過血腦屏障

【臨床評價】北京天壇醫院神經外科用福莫司汀對40例術後確診為惡性膠質瘤患者進行了化療方案為每周1次靜脈給藥,劑量100mg.m-2。定期隨訪並複查腦CT/MRI。12周結果為:2人完全緩解,9人部分緩解,22人病情穩定,7人病情惡化;30個月隨訪其中10人死亡(n=46)。臨床研究表明,福莫司汀靜脈化療對於惡性膠質瘤是有效和安全的。福莫司汀以其能順利通過血腦屏障和抗腫瘤活性較高的特性,是亞硝基脲類化療的首選藥物。毒性反應骨髓抑制和胃腸反應及輕度肝功能損害,均可在停經後自行恢復。

對34例複發性腦膠質瘤的成人患者進行研究,每人給予福莫司汀100mg.m-2,靜脈滴注,每周1次,連續3周,隨之休息5周。維持治療為每3周靜脈滴注1次。結果有24例(70%)部分有較並穩定,有效和穩定的中位反應時間為56周,生存率在12個月的為24%,18個月的為16%,3例延長生存期超過100周。臨床同樣表明,福莫司汀可使2/3複發性惡性膠質瘤患者的腫瘤延遲發展。

【藥 動 學】人體靜脈輸注後,其血漿清除率依單次或二次冪動態變化,半衰期很短。其分子幾乎全部經代謝分解,而且血漿蛋白結合率較低(25%~30%)。在一線化療中,本品可提高血液方面的耐受性,以往未進行化療的患者白細胞減少40.4%,曾經化療過的患者白細胞減少48.9%;以往未進行化療的患者血小板減少33.9%,曾經化療過的患者血小板減少40.4%(n=153)。

【適 應 證】原發性腦內腫瘤和播散性惡性黑色素瘤(包括腦內部位)。

不良反應】主要為血液學方面的影響,以血小板減少(40.3%)和白細胞減少(46.3%)為特徵,發生較晚,分別在應用首劑誘導治療後4~5周和5~6周達最低點。若在本品治療之前進行過其他化療和/或與其他可能誘發血液毒性的藥物聯合應用時,可加重血液學毒性。此外還有用藥後2h內出現中度噁心嘔吐(46.7%)、中度暫時性可逆性轉氨酶鹼性磷酸酶膽紅素升高(29.5%)、發熱(3.3%)、注射部位靜脈炎(2.9%)、腹瀉(2.6%)、腹痛(1.3%)、暫時性血尿素氮升高(0.8%)、瘙癢(0.7%)、暫時性可逆性神經功能障礙意識障礙感覺異常味覺缺失)(0.7%)。

【相互作用】本品與大劑量的達卡巴嗪(400~800mg.m-2)合用出現肺部毒性表現(成人呼吸窘迫症候群),當聯合應用時,推薦按照下列交替用藥方案:本品d1和d8各用100mg.m-2;達卡巴嗪d15,d16,d17,d18連續用,劑量為250mg.m-2.d-1。

【用法用量】準確取4mL無菌酒精溶媒,溶解小瓶中的福莫司汀,劇烈振搖,直到粉劑完全溶解,將福莫司汀溶液加入5%的葡萄糖溶液250mL,作靜脈滴注。依此法製備藥液時時應避光,靜脈緩慢滴注1h。

單一藥物化療包括誘導治療:連續用藥3次,各間隔1周;然後是治療休息期4~5周;維持治療:每3周用藥1次。標準劑量均為100mg.m-2。在聯合化療時,免去誘導治療的第3次用藥,劑量仍維持不變。

【注意事項】懷孕哺乳期婦女禁用。

①不推薦將本品用於過去4周內用過化療或6周內用過亞硝基脲類藥物治療的患者。

②本品只可考慮用於血小板和/或粒細胞計數分別≥1×1012.L-1和≥2×109.L-1的患者。每次用藥前,都應做血細胞計數,並根據血液學狀態調整劑量。

③從誘導治療開始到維持治療開始,推薦的間隔是8周,在2個維持治療周期之間,推薦的間隔期是3周。推薦在誘導治療中或後進行肝功能檢查。

【生產單位】

法國施維雅國際公司、批准文號:X19990010

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