大觀黴素

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本品為鏈黴素Streptomyces spectabilis 所產生的一種由中性糖和氨基環醇一苷鍵結合而成的氨基環醇類抗生素。常用其鹽酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末,易溶於水,1%溶液的pH為3.8--5.6。

目錄

藥物名稱

大觀黴素別名:克淋淋必治奇放線菌素奇黴素治淋炎壯觀黴素

注射用大觀黴素

  

藥理毒理

本品為鏈黴菌Streptomycesspectabilis產生的氨基糖苷類抗生素

大觀黴素粉劑

主要對淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,對產生β內醯胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;對許多腸桿菌細菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對本品耐藥;對本品耐藥的菌株往往對鏈黴素、慶大黴素妥布黴素等仍敏感。本品對溶脲支原體有良好作用,對沙眼衣原體梅毒螺旋體無活性。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。  

藥代動力學

本品肌內注射吸收良好。一次肌內注射本品2g後,1小時達血

大觀黴素注射劑

藥峰濃度(Cmax),約為100mg/L,8小時血藥濃度為15mg/L,劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結合。血消除半衰期(t1/2)為1~3小時,腎功能減退者(肌酐清除率<20ml/分鐘)可延長至10~30小時。本品主要以原型經腎排出,一次給藥後48小時內尿中以原型排出約100%。血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。  

適應症

本品為淋病奈瑟菌所致尿道、宮頸和直腸感染的二線用藥,主要用於對青黴素四環素耐藥菌株引起的感染。由於多數淋病患者同時合併沙眼衣原體感染,因此應用本品治療後應繼以7日療程的四環素或多西環素紅霉素治療。  

用法用量

僅供肌內注射。成人用於宮頸、直腸或尿道淋病奈瑟菌感染,單劑一次肌內注射2g;用於播散性淋病,一次肌內注射2g,每12小時1次,共3日。一次最大劑量4g,於左右兩側臀部肌內注射。

大觀黴素

小兒新生兒禁用。小兒體重45kg以下者,按體重單劑一次肌內注射40mg/kg;45kg以上者,單劑一次肌內注射2g。臨用前,每2g本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml,振搖,使呈混懸液。  

不良反應

個別患者偶可出現注射部位疼痛、短暫眩暈噁心嘔吐失眠等;偶見發熱皮疹過敏反應血紅蛋白紅細胞壓積減少、肌酐清除率降低,以及鹼性磷酸酶尿素氮血清氨基轉移酶等升高。也有尿量減少的病例發生。  

禁忌症

對本品及氨基糖苷類抗生素過敏史者及腎病患者禁用。  

注意事項

1.本品不得靜脈給藥。應在臀部肌肉外上方作深部肌內注射,注射部位一次注射量不超過2g(5ml)。

2.本品與青黴素類無交叉過敏性。

3.發生不良反應時,對嚴重過敏反應者可給予腎上腺素、皮質激素及(或)

抗組胺藥物,保持氣道通暢,給氧等。  

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.孕婦禁用.

2.哺乳期婦女用藥尚不明確。若使用本品,應暫停哺乳。  

兒童用藥

1.由於本品的稀釋液中含0.9%的苯甲醇,可能引起新生兒產生致命性喘息症候群,故新生兒禁用。

2.小兒淋病患者對青黴素類或頭胞菌素類過敏者可應用本品。  

藥物相互作用

據文獻資料報導,本品與碳酸鋰合用,可使碳酸鋰在個別患者身上出現毒性作用。  

貯藏

密封,在乾燥處保存。  

功能主治

淋球菌有良好的抗菌作用。主要應用於淋球菌所引起的泌尿系感染,適用於對青黴素、四環素等耐藥的病人。

用法及用量:肌註:1次g。將特殊稀釋液(0.9%苯甲醇溶液)3.2ml。注入藥瓶中,猛力振搖,使成混懸液(約5ml),用粗針頭注入臀上部外側深部肌肉內。一般只用1次即可。對於使用其他抗生素治療而遷延未愈的病人,可按4g劑量給藥,即1次用藥4g,分注於兩側臀上外側肌內或1次肌注2g,1日內用藥2次。

不良反應和注意:1.不良反應有注射部位疼痛、蕁麻疹、眩暈、噁心、發熱、寒戰、失眠等。偶見血紅蛋白和紅細胞壓積減少、肌酐清除率降低、以及鹼性磷酸酶、BUN和轉氨酶等值升高。也有尿量減少的病例發生。2.不可應用於孕婦和新生兒。3.腎病病人忌用。4.不得靜脈給藥。5.無明顯的耳毒性。  

規格

注射用鹽酸大觀黴素:每支2g,附0.9%苯甲醇注射液1支。  

鑒別

(1)本品的紅外光吸收圖譜應與大觀黴素標準品的圖譜一致。

(2)本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(附錄Ⅲ)。  

檢查

PH試紙

結晶性取本品,依法檢查(附錄ⅨD),應符合規定。酸度取本

PH試紙

品,加水製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄ⅥH),pH值應為3.8~5.6。溶液的澄清度與顏色取本品5份,各0.75g,分別加水5ml,溶解後。溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(附錄ⅨB)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色6號標準比色液(附錄ⅨA第一法)比較,均不得更深。

有關物質取本品,加水製成每1ml中含20mg的溶液(1)與含0.2mg的溶液(2)。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一矽膠G薄層板(薄層板預先以展開劑展開約12cm)上,以正丙醇-水-冰醋酸-吡啶(50:40:5:5)為展開劑,展開後,晾乾,噴以0.5%高錳酸鉀溶液,放置使顯色,溶液(1)如顯雜質斑點,與溶液(2)所顯主斑點比較,不得更深。

水分取本品,照水分測定法(附錄ⅧM第一法A)測定,含水分應為16.0%~20.0%。熾灼殘渣不得過1.0%(附錄ⅧN)。抽針試驗取本品2g,加苯甲醇注射液3.2ml,使成混懸液,用裝有7號針頭的注射器抽取,應能順利通

過、不得阻塞。

細菌

細菌內毒素取本品,依法檢查(附錄ⅪE),每1000大觀黴素單位

細菌

中含內毒素的量應小於0.09EU。降壓物質取本品,依法檢查(附錄ⅪG),劑量按貓體重每1kg注射15000單位,應符合規定。

無菌取本品,分別加入100ml0.9%無菌氯化鈉溶液中使溶解,用薄膜過濾法處理後,依法檢查(附錄

ⅪH),應符合規定。  

含量測定

精密稱取本品適量,加滅菌磷酸鹽緩衝液(pH7.0)製成每1ml中約含1000單位的溶液,照抗生素微生物檢定法(附錄ⅪA)測定。1000大觀黴素單位相當於1mg的C14H24N2O7  

不良反應

藥物過敏除可引起藥疹、發熱、胃腸功能失調之外,尚可

血紅蛋白

見過敏性休克,甚至死亡,主要是機體內環境失衡造成多器官功能障礙(MODS)。也可發生關節痛關節炎,國外有報導肌肉注射大觀黴素2周後,引起血清病樣反應。大觀黴素所致關節炎屬變態反應性疾病,近年來,國內外應用大劑量激素治療變態反應性疾病已廣泛用於臨床。激素能擴散通過細胞膜

並與特別的細胞內受體相結合而影響細胞核質的生成,還能通過調節T輔助細胞和T抑制細胞而影響抗體生成,同時還能抑制網狀內皮系統細胞因子,減輕內皮細胞水腫,降低毛細血管通透性,從而抑制各種器官、組織的血管炎,起到免疫抑制作用。本例使用大觀黴素後2周內先後出現皮疹、發熱、多發性關節炎變,激素治療有效,臨床和實驗室檢查支持藥物所致變應性關節炎的診斷。因此,我們認為對接受大觀黴素治療後相繼出現皮疹、發熱和關節炎的病人應高度重視變態反應性關節炎的診斷,此類病人一旦出現關節症状後,應從速給予激

關節炎

素治療可減輕症状和縮短病程。

大觀黴素是廣譜抗病毒藥,其作用機制是抑制了磷酸脫氫酶,使鳥嘌呤核苷酸不合成,阻止了病毒核酸的合成。其不良反應有貧血乏力頭痛、失眠、食慾減退噁心嘔吐。近年來屢有靜脈滴注利巴韋林過敏性休克、致嚴重不良反應、致精神障礙等的報導,但大觀黴素引起變態反應還較少見。  

衣原體感染治療

病因

衣原體感染人體後,首先侵入柱狀上皮細胞並在細胞內生長繁殖,然後進入單核巨噬細胞系統的細胞內增殖。由於衣原體在細胞內繁殖,導致感染細胞死亡,同時尚能逃避宿主免疫防禦功能,得到間歇性保護。衣原體的致病機理是抑制被感染細胞代謝,溶解破壞細胞並導致溶解酶釋放,代謝產物的細胞毒作用,引起變態反應和自身免疫

症状

(一)男性衣原體性尿道炎,又稱為非淋菌性尿道炎(NGU)。是由衣原體感染引起的非急性化膿性尿道粘膜炎性病變。

本病潛伏期比淋病長,約1-3周或數月,主要表現為尿道內不適,刺痛及燒灼感,並伴有不同程度的尿頻尿急尿痛,尿痛較淋病為輕。尿道口輕度紅腫並有漿液或粘液膿性分泌物,稀薄而量少,長時期不排尿或早晨首次排尿前可見尿道口分泌物污染內褲,並可見尿道口有「糊口」現象;分泌物少時,於晨起擠壓尿道才流出少量粘液。

沙眼衣原體感染易並發附睾炎,表現為附睾腫大,變硬及觸痛,多為單

側,部分患者的抗沙眼衣原體抗體升高,可直接從附睾抽吸液中分離出沙眼衣原體;累及睾丸可出現睾丸炎,表現為睾丸疼痛、觸痛、陰囊水腫輸精管變硬變粗;累及前列腺時可出現後尿道會陰肛門部位鈍痛或觸痛,可有性功能障礙,直腸鏡檢可觸及有壓痛的前列腺。如前列腺明顯腫大,可壓迫後尿道而出現尿流變細、排尿無力尿流中斷等;本病還可以合併Reiter症候群,即關節炎,結膜炎尿道炎三聯症。

(二)女性生殖系統衣原體感染症

女性感染衣原體不限於尿道,可累及整個泌尿生殖器官,此類感染常因缺乏自覺症状或症状輕微而忽視了治療,造成傳染源而擴散,形成危害。

女性衣原體感染比男性感染引起的症状要多,其主要感染部位為宮頸,其後遺症多導致不孕症

治療

首選大觀黴素250mg每日1次,連服7天,或用大觀黴素90mg每日2次,連服7日。復方新諾明亦有效。

另外近年來新開發的對各領域的感染症廣泛使用的新藥喹諾酮類,在治療衣原體方面臨床效果較好,其中常用的藥物有氧氟沙星(OFIX),環丙沙星(CPFX),洛美沙星利福平治療效果也較好。

參看

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