利福噴汀

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利福噴汀(Rifapentine),化學名環戊去甲利福平環戊哌利福黴素,主要用於治療結核病(常與其他抗結核藥聯合應用)。 本品的外文名為Rifandin。國外,類似名稱Rifadin系利福平的一種商品名(美國Merrell Dow藥廠),注意區別。

藥物說明: 片劑:0.25g;膠囊劑:0.1g、0.15g

功能主治: 痰菌陽性肺結核及對其它抗結核藥物不能耐受者。 抗菌譜性質與利福平相同,對結核桿菌麻風桿菌金黃色葡萄球菌、某些病毒、衣原體等微生物有抗菌作用,其抗結核桿菌的作用比利福平強2~10倍。 空腹一次服本品(細晶)400mg,血藥峰濃度約為16.8μg/ml;在4~12小時間可保持15.35~16.89μg/ml;48小時尚有5.4μg/ml。尿藥濃度,在12~24小時間為16.52~37.98μg/ml。體內分布,以肺、肝、腎臟中較多,在骨組織和腦組織中也有相當濃度。本品主要以原形及代謝物形式自糞便排泄。t1/2平均為18小時。

用法用量: 1次mg,每周只用1次(其作用約相當於利福平600mg,每日1次)。必要時可按上量,每周2次。

不良反應: 本品不良反應比利福平輕微,少數病例可出現血細胞血小板減少丙氨酸氨基轉移酶升高;皮疹失眠頭昏等。胃腸道反應較少。應用本品未發現流感症候群和免疫性血小板降低,也未發現過敏性休克群反應。如果出現這類反應應及時停藥。

注意事項: (1)與利福平有完全的交叉耐藥性。 (2)必須空腹給藥,飽食後服藥或並用制酸藥,則其生物利用度明顯降低。 (3)本品粗晶的生物利用度低(僅為細晶的1/4~1/3)。 (4)肝功能不良及孕婦禁用。 (5)本品可引起皮疹,白細胞數下降,氨基轉移酶值升高,並與其他利福黴素有交叉過敏反應

主要活性成分:本品為3-[4-環戊基-1-哌嗪基-亞氨甲基]-利福黴素SV。按乾燥品計算,含C47H64X4O12不得少於92.0%。

性狀:本品為磚紅色或暗紅色的結晶性粉末;無臭,無味。 本品在氯仿甲醇中易溶,在乙醇丙酮醋酸乙酯正丁醇中微溶,在乙醚、水、苯、甲苯中幾乎不溶。

副作用

1 較利福平輕,有頭昏、失眠、皮疹及胃腸道反應。

2 可出現白細胞或血小板減少,轉氨酶升高

3 肝功異常及孕婦禁用。

4 服藥期間,因藥物代謝,可使病人排泄物出現橙紅色。

貯藏:遮光、密封保存。

有效期:暫定二年。

參看

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