克拉黴素

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克拉黴素又名甲紅霉素,是紅霉素的衍生物,上世紀90年代初由日本大正公司開發成功,並以商品名Clarith註冊。爾後,大正公司首先將其技術轉讓給美國雅培公司生產;1990年在愛爾蘭、義大利上市,1991年10月獲FDA批準定為IB類新藥上市,商品名Biaxin,1993年以Klacid在中國香港上市,在歐洲和亞洲的商品名為克拉仙,目前已在全球50多個國家上市,市場用量穩步增長,並在臨床中發揮了重要作用。克拉黴素及其片劑、目前生產的劑型還有顆粒劑、分散片緩釋片、注射劑和干混懸劑

甲紅霉素(克拉黴素)

Clarithromycin (Klaricid)

【作用與用途】

抗菌譜與紅霉素相似,對胃酸穩定,對革蘭陽性菌作用更強,對部分革蘭陰性菌鏈球菌屬、支原體衣原體等均有抗菌活性。對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金葡菌、卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌肺炎支原體等有效。臨床主用於支氣管炎、肺炎、咽喉炎扁桃體炎支原體肺炎皮膚軟組織感染中耳炎牙周炎百日咳猩紅熱

【劑量與用法】

口服,成人,0.25g/次,2次/日;嚴重感染可增加至0.5g/次,2次/日,根據病情連續服用6~14日。兒童每日mg~15mg/kg,分~3次給予。

副作用

1 胃腸道反應有噁心嘔吐、胃部不適、腹脹食欲不振及軟便等,偶有轉氨酶上升。

2 對大環內酯類藥物有過敏史者慎用。如出現皮疹等過敏症状時須停藥。

3 孕婦禁用,哺乳婦慎用。

貯藏:密封,在陰涼乾燥處保存

有效期:二年。

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補充資料:

克拉黴素具有高效、口服易於吸收,對酸穩定性好的特點,該藥對革蘭陽性菌的活性強,對酶穩定,在血清和肺組織中濃度高。臨床證明體內活性是紅霉素的6~10倍,是交沙黴素的14~35倍。並以改善生物利用度為特徵,組織和細胞內分布極好、半衰期長,其不良反應發生率僅為3%,是用於治療上呼吸道及下呼吸道和皮膚、軟組織感染,已成為取代紅霉素的大環內酯類抗生素品種。此外,美國FDA已批准將克拉黴素與洛賽克合用,作為幽門螺旋桿菌引起的胃及十二指腸潰瘍的治療方案;該藥也是治療愛滋病患者感染的首選藥物。

以下為遼寧天龍藥業有限公司生產的克拉黴素顆粒劑說明書,裡面有更詳盡的藥理學信息。

【藥品名稱】

通用名:克拉黴素顆粒劑

商品名:欣普

英文名:Clarithromycin Granules

漢語拼音:Kelameisu Keliji

本品主要成份為克拉黴素,其化學名為6-O-甲基紅霉素。

分子式:C38H69NO13

分子量:747.96

【 性 狀 】

本品為白色或類白色包衣顆粒劑。

【藥理毒理】

1、藥理:

本品為大環內酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。

本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性

本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結,抑制蛋白合成而產生抑菌作用。

2、毒理:

本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性另一次為陰性結果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠給用克拉黴素160 mg/kg/日(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動情期、生育能力、分娩子代的數量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉黴素150 mg/kg/日 (以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4

倍),出現胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉黴素有致癌性。

【藥代動力學】

口服後經胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg後2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩態血濃度約為1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉黴素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7~2.9 mg/L,其代謝物為0.83~0.88 mg/L。體內分布廣泛,鼻粘膜扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝產物是具有大環內酯類活性作用的14-羥基克拉黴素。單劑給藥後血消除半衰期為4.4小時;每12小時口服250mg後的原形藥物血消除半衰期為3~4 小時,其代謝物為 5~6小時;每12小時口服500mg後的原形藥物的血消除半衰期為5~7 小時,其代謝物為 6.9~8.7 小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉黴素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出佔52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。

適應症

適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染:

1、鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎鼻竇炎

2、下呼吸道感染急性支氣管炎慢性支氣管炎急性發作和肺炎。

3、皮膚軟組織感染:膿皰病丹毒毛囊炎傷口感染

4、急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎宮頸炎等。

5、也用於軍團菌感染,或與其他藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

【用法用量】

成人 口服,常用量一次 250 mg(以克拉黴素計),每12小時1次;重症感染者一次mg,每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6~14日。

兒童 口服,6個月以上的兒童,按一次每公斤體重7.5mg(以克拉黴素計),每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用5~10日。

【不良反應】

1、主要有口腔異味(3%),腹痛腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應(2%~3%),

頭痛(2%),血清氨基轉移酶短暫升高。

2、可能發生過敏反應,輕者為藥疹蕁麻疹,重者為過敏及Stevens—Johnson症。

3、偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎

4、曾有發生短暫性中樞神經系統副作用的報告,包括焦慮、頭昏、失眠幻覺惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關係仍不清楚。

【 禁 忌 】

1、對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。

2、孕婦、哺乳期婦女禁用。

3、嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。

4、某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病充血性心力衰竭等)患者禁用。

【注意事項】

1、肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。

2、腎功能嚴重損害(肌酐清除率小於30ml/分鐘)者,須作劑量調整。常用量為一次mg,一日1次;重症感染者首劑500mg,以後一次mg,一日2次。

3、本品與紅霉素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。

4、與別的抗生素一樣,可能會出現真菌耐藥細菌導致的嚴重感染,此時需要中止使用本品,同時採用適當的治療。

5、本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。

6、血液腹膜透析不能降低本品的血藥濃度

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用,同時本品及其代謝產物可進入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。

【老年患者用藥】

老年人的耐受性與年輕人相仿。

藥物相互作用

1、本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時需對後者作血藥濃度監測。

2、本品對氨茶鹼茶鹼的體內代謝略有影響,一般不需要調整後者的劑量,但氨茶鹼、茶鹼應用劑量偏大時需監測血濃度。

3、與其他大環內酯類抗生素相似,本品會升高需要經過細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑華法林麥角生物鹼三唑侖咪達唑侖環孢素奧美拉唑雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。

4、本品與HMG—CoA還原酶抑製藥(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,極少有橫紋肌溶解的報導。

5、本品與西沙必利匹莫齊特合用會升高後者血濃度,導致Q—T間期延長,心率失常如室性心動過速室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q—T間期延長,但無任何臨床症状

6、大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。

7、本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高,應進行血藥濃度監測。

8、HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時,本品會干擾後者的吸收使其穩態血濃度下降,應錯開服用時間。

9、與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制,故本品每天劑量大於1g 時,不應與利托那韋合用。

10、與氟康唑合用會增加本品血濃度。

藥物過量

當服用大劑量的克拉黴素時,可能有胃腸不適。因過量引起症状時應迅速洗胃並適當給予支持療法

【 規 格 】

1.0g:50mg(以克拉黴素計)

【 貯 藏 】

密封,在陰涼乾燥處保存。

【 包 裝 】

鋁塑複合膜包裝,每盒12袋。

【 有效期 】

二年。

【 注意 】

醫生為老年人開此藥時一定要多次提醒用法,用量,以前多次發生老年人記錯用量而造成的每日最大服用3次g而至藥物過量的事情,請多加註意

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