克拉黴素
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克拉黴素又名甲紅霉素，是紅霉素的衍生物，上世紀90年代初由日本大正公司開發成功，並以商品名Clarith註冊。爾後，大正公司首先將其技術轉讓給美國雅培公司生產；1990年在愛爾蘭、義大利上市，1991年10月獲FDA批準定為IB類新藥上市，商品名Biaxin，1993年以Klacid在中國香港上市，在歐洲和亞洲的商品名為克拉仙，目前已在全球50多個國家上市，市場用量穩步增長，並在臨床中發揮了重要作用。克拉黴素及其片劑、目前生產的劑型還有顆粒劑、分散片、緩釋片、注射劑和干混懸劑。
甲紅霉素(克拉黴素)
Clarithromycin (Klaricid)
【作用與用途】
抗菌譜與紅霉素相似，對胃酸穩定，對革蘭陽性菌作用更強，對部分革蘭陰性菌、鏈球菌屬、支原體及衣原體等均有抗菌活性。對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金葡菌、卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌及肺炎支原體等有效。臨床主用於支氣管炎、肺炎、咽喉炎、扁桃體炎、支原體肺炎、皮膚及軟組織感染、中耳炎、牙周炎、百日咳、猩紅熱。
【劑量與用法】
口服，成人，0.25g/次，2次/日；嚴重感染可增加至0.5g/次，2次/日，根據病情連續服用6～14日。兒童每日mg～15mg/kg，分～3次給予。
【副作用】
1 胃腸道反應有噁心、嘔吐、胃部不適、腹脹，食欲不振及軟便等，偶有轉氨酶上升。
2 對大環內酯類藥物有過敏史者慎用。如出現皮疹等過敏症状時須停藥。
3 孕婦禁用，哺乳婦慎用。
貯藏：密封，在陰涼乾燥處保存
有效期：二年。
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補充資料：
克拉黴素具有高效、口服易於吸收，對酸穩定性好的特點，該藥對革蘭陽性菌的活性強，對酶穩定，在血清和肺組織中濃度高。臨床證明體內活性是紅霉素的6～10倍，是交沙黴素的14～35倍。並以改善生物利用度為特徵，組織和細胞內分布極好、半衰期長，其不良反應發生率僅為3%，是用於治療上呼吸道及下呼吸道和皮膚、軟組織感染，已成為取代紅霉素的大環內酯類抗生素品種。此外，美國FDA已批准將克拉黴素與洛賽克合用，作為幽門螺旋桿菌引起的胃及十二指腸潰瘍的治療方案；該藥也是治療愛滋病患者感染的首選藥物。
以下為遼寧天龍藥業有限公司生產的克拉黴素顆粒劑說明書，裡面有更詳盡的藥理學信息。
【藥品名稱】
通用名：克拉黴素顆粒劑
商品名：欣普
英文名：Clarithromycin Granules
漢語拼音：Kelameisu Keliji
本品主要成份為克拉黴素，其化學名為6-O－甲基紅霉素。
分子式：C38H69NO13
分子量：747.96
【 性 狀 】
本品為白色或類白色包衣顆粒劑。
【藥理毒理】
1、藥理：
本品為大環內酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。
本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。
本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結，抑制蛋白合成而產生抑菌作用。
2、毒理：
本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性另一次為陰性結果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠給用克拉黴素160 mg/kg/日（以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉黴素150 mg/kg/日 (以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4
倍)，出現胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉黴素有致癌性。
【藥代動力學】
口服後經胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg後2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內達到穩態血濃度約為1mg/L，其代謝物（14-羥基克拉黴素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7～2.9 mg/L，其代謝物為0.83～0.88 mg/L。體內分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合率為65%～75%。其主要代謝產物是具有大環內酯類活性作用的14-羥基克拉黴素。單劑給藥後血消除半衰期為4.4小時；每12小時口服250mg後的原形藥物血消除半衰期為3～4 小時，其代謝物為 5～6小時；每12小時口服500mg後的原形藥物的血消除半衰期為5～7 小時，其代謝物為 6.9～8.7 小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉黴素，5日內自尿排出占劑量的36%，自大便排出佔52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。
【 適應症 】
適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染：
2、下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。
4、急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。
5、也用於軍團菌感染，或與其他藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。
【用法用量】
成人 口服，常用量一次 250 mg（以克拉黴素計），每12小時1次；重症感染者一次mg，每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6～14日。
兒童 口服，6個月以上的兒童，按一次每公斤體重7.5mg（以克拉黴素計），每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用5～10日。
【不良反應】
1、主要有口腔異味（3%），腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應（2%～3%），
2、可能發生過敏反應，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏及Stevens—Johnson症。
3、偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
4、曾有發生短暫性中樞神經系統副作用的報告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊，然而其原因和藥物的關係仍不清楚。
【 禁 忌 】
1、對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。
2、孕婦、哺乳期婦女禁用。
3、嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。
4、某些心臟病（包括心律失常、心動過緩、Q－T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者禁用。
【注意事項】
1、肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。
2、腎功能嚴重損害（肌酐清除率小於30ml/分鐘）者，須作劑量調整。常用量為一次mg，一日1次；重症感染者首劑500mg，以後一次mg，一日2次。
3、本品與紅霉素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。
4、與別的抗生素一樣，可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時採用適當的治療。
5、本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝產物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。
【老年患者用藥】
老年人的耐受性與年輕人相仿。
【藥物相互作用】
1、本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時需對後者作血藥濃度監測。
2、本品對氨茶鹼、茶鹼的體內代謝略有影響，一般不需要調整後者的劑量，但氨茶鹼、茶鹼應用劑量偏大時需監測血濃度。
3、與其他大環內酯類抗生素相似，本品會升高需要經過細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度（如阿司咪唑、華法林、麥角生物鹼、三唑侖、咪達唑侖、環孢素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等）。
4、本品與HMG—CoA還原酶抑製藥（如洛伐他丁和辛伐他丁）合用，極少有橫紋肌溶解的報導。
5、本品與西沙必利、匹莫齊特合用會升高後者血濃度，導致Q—T間期延長，心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q—T間期延長，但無任何臨床症状。
6、大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。
7、本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應進行血藥濃度監測。
8、HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時，本品會干擾後者的吸收使其穩態血濃度下降，應錯開服用時間。
9、與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制，故本品每天劑量大於1g 時，不應與利托那韋合用。
10、與氟康唑合用會增加本品血濃度。
【藥物過量】
當服用大劑量的克拉黴素時，可能有胃腸不適。因過量引起症状時應迅速洗胃並適當給予支持療法。
【 規 格 】
1.0g：50mg（以克拉黴素計）
【 貯 藏 】
密封，在陰涼乾燥處保存。
【 包 裝 】
鋁塑複合膜包裝，每盒12袋。
【 有效期 】
二年。
【 注意 】
醫生為老年人開此藥時一定要多次提醒用法,用量,以前多次發生老年人記錯用量而造成的每日最大服用3次g而至藥物過量的事情,請多加註意
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參看
- 6-甲紅霉素
- 康卡（克拉黴素膠囊）
- 阿克拉黴素A粉針
- 阿克拉黴素A注射液
- 阿克拉黴素Ｂ
- 阿克拉黴素A
- 阿克拉黴素
- 注射用鹽酸阿克拉黴素
- 克拉黴素膠囊
- 克拉黴素緩釋片
- 克拉黴素片
- 克拉黴素干混懸劑
- 克拉黴素顆粒
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