氟康唑
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氟康唑（Fluconazole），臨床主要用於陰道念珠菌病，鵝口瘡，萎縮性口腔念珠菌病，真菌性腦膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮膚真菌感菌等。以其為主要成分的劑型包括氟康唑膠囊、氟康唑注射液、氟康唑片、氟康唑分散片等。
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適應症
主要用于敏感菌所致的各種真菌感染，比如隱球菌性腦膜炎、複發性口咽念珠菌病等。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意事項
- 本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。
- 由於本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用於腎功能減退患者需減量應用。
- 本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預防用藥。
- 治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性症状。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床症状時均需立即停用本品。
- 本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍於常用劑量的本品時，可使肝毒性的發生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。
- 本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反覆發作口咽部念珠菌病的愛滋病患者需用本品長期維持治療以防止複發。
- 接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上後7天。
- 腎功能損害者，可按前述方案調整用藥劑量（見 用法用量）；血液透析患者在每次透析後可給予本品一日量，因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。
藥理作用
氟康唑屬三唑類廣譜抗真菌藥，通過高度選擇性地抑制真菌細胞色素P-450甾醇C-14-α-脫甲基作用，使真菌內的14-α-甲基甾醇堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長。
體外試驗表明：本品對新型隱球菌和念珠菌屬有抑菌活性。動物經口和靜脈注射氟康唑，對以下動物真菌感染模型有效：念珠菌屬感染（包括免疫缺陷動物的全身性念珠菌病）；新型隱球菌感染（包括顱內感染）；小孢子菌屬和毛癬菌屬感染等。氟康唑還對皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染（包括顱內感染）有效；對莢膜組織胞漿菌引起的正常動物和免疫抑制動物的感染也有效。
氟康唑口服與靜脈注射的藥代動力學特性相似。氟康唑口服吸收良好，且血漿濃度(和系統生物利用度)可達同劑量藥物靜脈給藥後濃度的90%以上。口服吸收不受進食影響。禁食條件下，服用氟康唑後0.5－1.5 小時血漿濃度達峰值，血漿消除半衰期接近30 小時。血漿濃度與給藥劑量成正比。氟康唑每日一次給藥4－5天後，可達到其穩態濃度的90%。
給予氟康唑飽和劑量（第一天），即相當於每日常規劑量的2 倍後，其血漿濃度可在第二天接近穩態濃度的90%。表觀分布容積接近體內水分總量。血漿蛋白結合率低（11－12%）。
研究顯示，氟康唑能夠很好地滲透到各種體液中。氟康唑在唾液和痰液中的濃度與血漿濃度相近。在真菌性腦膜炎患者的腦脊液中，氟康唑濃度約為同時間血漿濃度的80%。 氟康唑在皮膚角質層、表皮真皮層和分泌的汗液中可達到高濃度，甚至超過其血清濃度。氟康唑可在角質層中蓄積。氟康唑50mg，每日一次，連服12天後，其濃度為73μg/g，停藥7天後，其濃度仍為5.8μg/g。氟康唑150mg，每周一次，用藥第7 天，藥物在角質層中的濃度為23.4μg/g，第二次服藥7 天后，藥物濃度仍達7.1μg/g。
氟康唑150mg，每周一次，連用4個月後，在正常人和患者指甲的濃度分別為4.05μg/g 和1.8μg/g；並且在治療結束6 個月後仍能在指甲中檢測到氟康唑。氟康唑的主要排泄途徑為腎臟，接近80%劑量的藥物在尿中以原形排出。氟康唑的清除率與肌酐清除率成正比。未發現血液循環中有氟康唑的代謝產物。氟康唑的血漿消除半衰期長，因此可用單劑量治療陰道念珠菌病，每日一次和每周用藥治療其它適應症。
參看
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