喹諾酮類藥物

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喹諾酮類藥物(4-quinolones),又稱吡酮酸類吡啶酮酸類,是一類較新的合成抗菌藥。這類藥物抗菌譜廣、抗菌力強、口服吸收好,組織濃度高,與其他抗菌藥物無交叉耐藥性,不良反應相對較少等特點,已經成為治療細菌感染性疾病的主要藥物。但目前也存在濫用該類藥物的趨勢。

目錄

臨床特點

喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同,它們以細菌脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA迴旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進一步造成細菌DNA的不可逆損害,而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前,一些細菌對許多抗生素耐藥性可因質體傳導而廣泛傳布。本類藥物則不受質體傳導耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。

喹諾酮類是主要作用於革蘭陰性菌的抗菌藥物,對革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。目前臨床主要應用抗菌活性強、毒性低的第三代產品。

本類藥物的共同特點是:抗菌作用強大,抗菌譜較廣,主要對抗革蘭氏陰性菌,對革蘭氏陽性菌也有相當作用。在體內的分布較廣,可進入大多數藥物不能進入的骨、關節和前列腺組織等。喹諾酮類自身很少產生耐藥性,而且與其他多種抗菌藥物間沒有交叉耐藥性,有利於其他抗生素聯合用藥。

喹諾酮類的分類

喹諾酮按發明先後及其抗菌性能的不同,分為一、二、三、四代。

第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因療效不佳現已少用。

第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin),在國外有生產。因副作用仍較大,故目前除吡哌酸偶用外,其他已淘汰。

第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。主要有諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、左氧氟沙星培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮

第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結構上修飾,結構中引入8-甲氧基,有助於加強抗厭氧菌活性,而C-7位上的氮雙氧環結構則加強抗革蘭陽性菌活性並保持原有的抗革蘭陰性菌的活性,不良反應更小,但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強,對典型病原體如肺炎支原體肺炎衣原體軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。多數產品半衰期延長,如加替沙星曲伐沙星克林沙星莫昔沙星。  

第一代 第二代 第三代 第四代
主要藥物 萘啶酸 吡哌酸西諾沙星 諾氟沙星氧氟沙星左氧氟沙星環丙沙星斯帕沙星 曲伐沙星克林沙星莫西沙星加替沙星
臨床運用 抗菌譜窄、抗菌力弱、僅對大多數G-菌有活性,已淘汰使用 擴大到對部分G+菌有效,對銅綠假單胞菌有效,抗菌活性有提高,但血藥濃度低,僅用於腸道、尿路感染,較少使用 半衰期較長,抗菌譜擴大到G+球菌、衣原體支原體軍團菌分支杆菌,抗菌活性明顯增強,綜合療效超過第二代頭孢菌素 吸收快、體內分布廣、半衰期長,既保留了前三代抗G-菌活性,又明顯增強了抗G+菌、軍團菌支原體、衣原體活性,特別是增加了對厭氧菌活性。綜合療效達到或超過了β內醯胺類抗生素

喹諾酮類的不良反應

總的說來,本類藥物的不良反應在所有幾大類抗生素中是比較輕微的。雖然不良反應發生率低,但仍不應麻痹大意。本類藥物的不良反應主要有:

喹諾酮類的藥物相互作用

(1)鹼性藥物、抗膽鹼藥、H2受體阻滯劑均可降低胃液酸度而使本類藥物的吸收減少,應避免同服。

(2)利福平(RNA合成抑製藥)、氯黴素蛋白質合成抑製藥)均可使本類藥物的作用降低,使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失,使氟嗪酸和環丙氟哌酸的作用部分抵消。

(3)氟喹諾酮類抑制茶鹼代謝,與茶鹼聯合應用時,使茶鹼的血藥濃度升高,可出現茶鹼的毒性反應,應予注意。

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參看

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