谷氨酸諾氟沙星注射液

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通用名谷氨酸諾氟沙星注射液

曾用名:

英文名: NORFLOXACIN GLUTAMATE INJECTION

拼音名: GUANSUAN NUOFUSHAXING ZHUSHEYE

本品主要成份為:谷氨酸諾氟沙星。其化學名稱為:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-羧酸喹啉谷氨酸鹽。

藥品類別: 喹諾酮類

性狀: 本品為微黃色的澄明液體。

規格 100ml:0.2g

貯藏: 遮光,密閉保存。  

目錄

適應症

適用於敏感菌所致的呼吸道尿路感染淋病前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。  

藥理毒理

本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好的抗菌作用腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。  

藥代動力學

本品0.4g靜脈滴注,經0.5小時後達血藥峰濃度(Cmax),約為5μg/ml,隨後逐漸降低,1小時後血藥濃度約為2μg/ml,4小時後血藥濃度約為1.0μg/ml,9小時後血藥濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布,分布半衰期(t1/2?)約為0.245±0.93小時,廣泛分布於各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺睾丸子宮膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見於中樞神經系統血清蛋白結合率為10%~15%。從體內消除較慢,血消除半衰期(t1/2β)約為4.45±1.42小時,腎功能減退時可延長。腎臟腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便排中的排出量佔28%~30%。  

用法用量

成人一次~0.4g,一日2次,以30~40 滴/分速度靜脈滴注,7~14日為一療程。  

不良反應

1.胃腸道反應 較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉噁心嘔吐。 2.中樞神經系統反應 可有頭昏、頭痛嗜睡失眠。 3.過敏反應 皮疹皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等,偶可發生滲出性多形性紅斑血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 4.偶可發生: (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)靜脈炎。 (4)結晶尿,多見於高劑量應用時。 (5)關節疼痛。 5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。  

禁忌症

1.對本品及喹諾酮類藥過敏者禁用。 2.孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。  

注意事項

1. 本品不宜靜脈注射,靜脈滴注速度不宜過快。 2.由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。 3.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多進水,保持24小時排尿量在1200ml以上。 4.腎功能不全無尿患者慎用。腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。 5. 應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。 6.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)的患者服用本品,極個別可能發生溶血反應。 7. 喹諾酮類包括本品可致重症肌無力症状加重,呼吸肌無力而危及生命。重症肌無力患者應用喹諾酮類包括本品時應特別謹慎。 8.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,使血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後應用,並調整劑量。 9. 原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊後應用。

孕婦及哺乳期婦女用藥: 本品可透過血胎盤屏障,分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥: 本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

老年患者用藥: 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。  

藥物相互作用

1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 2.本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症状,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐心悸等,故合用時應測定茶鹼類的血藥濃度和調整劑量。 3.環孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。 4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6.本品與呋喃妥因拮抗作用,不推薦聯合應用。 7.本品干擾咖啡因代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。

藥物過量: 急性藥物過量時,應仔細觀察病情變化,予以對症處理及支持療法。並須維持適當的補液量。

參看

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