阿奇黴素

跳轉到: 導航, 搜索
Bk026.jpg

阿奇黴素(Azithromycin),又翻譯作阿齊黴素阿奇紅霉素阿紅霉素阿齊紅霉素疊氮紅霉素,是一種屬於大環內酯的抗生素,於1980年被發現,1981年推出。商品名泰力特希舒美舒美特

化學名稱:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮

CAS:83905-01-5

分子式:C38H72N2O12

分子量:749.00

規 格:(1)0.125g(12.5萬單位) (2)0.25g(25萬單位) (3)0.5g(50萬單位)  

目錄

適用範圍

Bk027.jpg

本品適用于敏感致病菌所引起下列感染

1、由肺炎衣原體流感嗜血桿菌嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、金黃色葡萄球菌肺炎鏈球菌引起的需要首先採取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。

2、由沙眼衣原體淋病雙球菌、人型支原體引起的需要首先採取靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合併厭氧菌感染,應合用抗厭氧菌的抗生素。

藥理

阿奇黴素的抗菌譜與其他大環內酯類抗生素相同。對各種葡萄球菌鏈球菌、肺炎球菌的抗菌作用比紅霉素略差,腸球菌屬對本品耐藥;但本品對某些革蘭陰性菌的作用比紅霉素強,如對流感桿菌包括產β內醯胺酶菌株的MIC比紅霉素低 8倍,約0.06~1mg/L。對摩拉卡他菌的 MIC為 0.03mg/L,對消化球菌消化鏈球菌、類桿菌屬和脆弱類桿菌的抗菌作用與紅霉素相似或略差。對細胞內的病原體如支原體、衣原體軍團菌等的作用也與紅霉素相似。  

藥動學

本品對胃酸穩定,雖然口服生物利用度僅 37%,單次服用 0.5g後 2~3h血藥峰濃度約 0.4μg/ml,但組織分布好,蛋白結合率低(7%~23%),消除半減期 12~14h,服藥後 12~30h在前列腺、扁桃體、肺組織、胃組織、女性生殖器組織中的濃度分別達 2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和 2.7~3.5μg/g。50%以上的藥物以原形由膽汁排泄,部分為去甲基的代謝產物。藥物在組織中滯留時間較長,釋放緩慢,單劑服藥後 14日,仍可在尿中測得原形藥物。1周內經尿排泄率低於 6%,腎清除率為 1.67~3.156ml/s。

本品在組織中的濃度明顯高於血藥濃度的原因主要由於藥物通過中性粒細胞吞噬細胞主動由局部組織移至上述細胞內。在感染部位儲存藥物的中性粒細胞受細菌刺激釋放藥物而起抗菌作用。  

適應症

主要用於敏感菌所致的呼吸道皮膚軟組織感染和衣原體所致的性傳播性疾病。對於流感桿菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支氣管炎、慢性阻塞性肺部疾患合併感染、肺炎等的有效率達90%,細菌清除率達 85%。對化膿性鏈球菌、金葡菌等所致的腫、蜂窩組織炎等,採用本品每日 1次 5日療法(總量 1.5g),治癒率為 53%~74%,有效率達 90%以上,其療效與苯唑西林、紅霉素和頭孢氨苄相仿。單劑 1g治療衣原體感染,其療效與環丙沙星多西環素相似。  

用法用量

進食前至少 1h,或進食後 2h服用本品。成人每日g,1次頓服,療程 3日;或首劑 0.5g,以後每日g,療程 5日。性傳播性疾患可採用單劑1g療法。老人可按成人劑量給藥。 6個月以上兒童(45kg以下)每日劑量 10mg/kg,服法和療程與成人相同。如服用阿奇黴素混懸劑, 3~7歲(15~25kg)服 5ml(200mg),8~11歲(26~35kg)服7.5ml(300mg),12~14歲(36~45kg)服10ml(400mg)。

劑型與規格 膠囊: 250mg/粒。  

注意事項

禁用慎用

輕度腎功能不全者應用本品無需調整劑量。中、重度腎功能不全者尚無劑量調整的成熟方案。肝功能不全肝病患者不應選用本品。孕婦選用本品,必須充分權衡利弊。

對大環內酯類藥物過敏者禁用。  

給藥說明

由於阿奇黴素(AM)主要通過膽汁排泄,故肝功能不全者需慎用。當肌酸酐清除率≤40ml/min時,也需適當調整用藥劑量。  

不良反應

主要的不良反應為腹痛噁心嘔吐胃痙攣腹瀉胃腸道症状,發生率約 9.6%;因不良反應而中止治療的約0.3%,其次有皮疹等,多數屬輕度和中度,不必停藥。偶見轉氨酶暫時性升高,曾見一過性中性粒細胞減少,但是否與阿奇黴素有關尚未證實。部分患者可產生低血糖症狀。

與紅霉素等其他大環內酯類—樣,嚴重的過敏反應如神經血管性水腫過敏性休克等少見,但仍應注意。用藥後應注意耐藥菌如真菌引起的二重感染

中樞和周圍神經系統反應為1.3%,其它皮疹等≤ 1%。ALT和AST短暫升高,分別為1.7%和1.5%,少數出現白血球計數異常。副反應發生率不受病人年齡的影響。專項試驗表明,本品對神經病學、聽力、眼科學等方面未引起異常。  

相互作用

本品與茶鹼華法林卡馬西平甲基氫化潑尼松等並無相互作用。在服抗酸劑前1h或後2h,才能服用本品。在服用本品前 2h,給單劑西咪替丁也不影響本品的血藥濃度。某些大環內酯類可影響地高辛代謝,因此連續應用本品可能會增高地高辛的血濃度,應予注意。本品不應與麥角類藥物合用,因可導致病人麥角中毒;此外,大環內酯類已有報導能增加地高辛(改變腸道菌叢)、環孢菌素醯胺咪嗪(通過抑制代謝)的血藥濃度,所以AM與這三種藥同時服用時,也可能會增加這幾種藥的血藥濃度。合用時需監測後者的血藥濃度。  

相關說明

國內一份資料指出,在19位因口服阿齊黴素出現不良反應的患者中,有3位自行增加每日服藥次數,5位連續服藥超過5天,使得因服藥不規範而致不良反應增加的風險達到40%以上。事實上,作為一種長效藥物,阿齊黴素每天只需服用一次。

阿奇黴素是新一代大環內酯類抗生素,與紅霉素相比,它的抗菌活性更強,抗菌譜更廣,不良反應更少。還有一個極為重要的特點就是,阿齊黴素具有典型的抗菌素後效應,與其血藥半衰期長有關。有關資料表明,口服或靜脈滴注阿齊黴素後,其血藥半衰期可長達35~48小時,由此使得阿齊黴素在停藥的72小時內仍然能夠保持最小有效抑菌濃度。這一特點,一方面使其具有長效作用,每日只需1次服藥,即可取得如同紅霉素每日多次服藥那樣的治療效果;另一方面使其不必連續給藥,近年臨床在應用阿齊黴素治療支原體肺炎、泌尿生殖道的支原體感染性疾病時,常常採取序貫療法,即給藥3天停藥4天,再給藥3天。這樣每日1次服藥及短時間用藥可使得患者依從性顯著增高而不良反應明顯減少。

然而,在現實生活中有些患者還沒有認識到阿齊黴素的這一特點,或者是從每日3次服藥的習慣出發,或者是對每日只服1次藥及「服3停4」的給藥方法感到不保險,因而隨意增加服藥次數,一天中多次服用阿齊黴素,或者自行決定連續用藥。其結果都對改善病情無濟於事,反而使不良反應增加。

所以,患者應當嚴格遵醫囑服藥,每天只服1次阿齊黴素,防止一天多次用藥和長時間用藥。

參看

關於「阿奇黴素」的留言: Feed-icon.png 訂閱討論RSS

目前暫無留言

添加留言
個人工具
名字空間
動作
導航
功能菜單
工具箱