注射用阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉

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通用名： 注射用阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉

藥品類別：大環內酯類

功能主治：

本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染：

1．由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎。

2．由沙眼衣原體、淋病雙球菌、人型支原體引起的泌尿生殖器感染：盆腔炎、陰道炎、膀胱炎等。

3．皮膚、軟組織感染。

用法用量：

將本品用適量注射用水充分溶解，配置成每1毫升含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉濃度為1.0~2.0mg/ml靜脈滴注，滴注時間不少與60分鐘。治療社區獲得性肺炎，成人用量為每次g，每天1次，至少連續用藥2天。繼之換用口服阿奇黴素口服製劑0.5g/天，治療7~10天為一個療程。轉為口服治療世界應由醫生根據臨床反應確定。治療盆腔炎，成人用量為每次g，每天一次，用藥1天或2天後，改用阿奇黴素口服製劑0.25g，以7天為一個療程。轉為口服治療時間應由醫生根據臨床反應確定。若懷疑合併有厭氧菌感染，則應合用抗厭氧菌藥物。

藥代動力學：每日靜脈滴注阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉0.5g，連續2～5日，平均血漿峰濃度（ Cmax）為3.63±1.60μg/ml，平均血漿谷濃度（ Cmin）為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg﹒h /ml。單次靜脈滴注阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉1～4g，滴注時間大於2小時，其清除率（CLt）和表觀分布體積（Vd）分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。本品在體內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉轉運至炎症部位。每日靜滴阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉0.5g，連續5日，第1次給藥後的24小時內約11%的給藥量以原形從尿液中排出，第5次給藥後排到尿液中的阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉約為14%。此外，阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉可經膽道以原形（膽汁內可見高濃度的阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉）及10種代謝物排出。阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結合率為15%；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結合率為7%。阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉單劑給藥後的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時。

不良反應： 1．本品常見不良反應有： (1)胃腸道反應：腹瀉、腹痛、稀便、噁心、嘔吐等。 (2)局部反應：注射部位疼痛、局部炎症等。 (3)皮膚反應：皮疹、瘙癢。 (4)其他反應：如畏食、陰道炎、口腔炎、頭暈或呼吸困難等。 2．本品也可引起下列反應： (1)消化系統：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。 (2)神經系統：頭痛、嗜睡等。 (3)過敏反應：支氣管痙攣等。 (4)其他反應：味覺異常等。 (5)實驗室檢查：血清氨基轉移酶、肌酐、乳酸脫氫酶、膽紅素及鹼性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。

禁忌症：對阿奇黴素、紅霉素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項： 1.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整，但阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉時應慎重。 2.由於肝膽系統是阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 3.用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson症候群及毒性表皮壞死等），應立即停藥，並採取適當措施。 4.治療期間，若患者出現腹瀉症状，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。 5.本品每次滴注時間不得少於60分鐘，滴注液濃度不得高於2.0mg/ml。 6.治療盆腔炎時若懷疑合併厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌藥物。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗，故在孕婦中應用須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。

藥物相互作用： 1．與茶鹼合用時能提高後者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶鹼水平。 2．與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。 3．與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：地高辛—使地高辛水平升高。麥角胺或二氫麥角胺—急性麥角毒性，症状是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（觸物感痛）。三唑侖—通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。細胞色素P450系統代謝藥—提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。 4. 與利福布汀合用會增加後者的毒性。