麥角胺
| A+醫學百科 >> 麥角胺 |
ergotamine
一種肽型生物鹼。其他名稱：賈乃金。分子式C33H35N5O5。存在於麥角菌中。無色晶體。熔點213～214℃ (分解) ，比旋光度 －160°(氯仿，C＝1) 。易溶於氯仿、吡啶、冰醋酸，可溶於乙酸乙酯，稍溶於苯。麥角胺
很不穩定，對光和空氣都敏感，遇酸很易異構化。麥角胺的鹽酸鹽的熔點212℃ (分解)；硫酸鹽熔點207℃ (分解)；磷酸鹽熔點200℃ (分解)。麥角胺是血管收縮劑，能夠抑制人體子宮產後出血。
目錄 |
藥理
藥效學
主要是通過對平滑肌的直接收縮作用，使擴張的顱外動脈收縮，或與激活脈管壁的5-羥色胺能受體有關，使腦動脈血管的過度擴張與搏動恢復正常從而使頭痛減輕。
藥動學
口服吸收少（約為60％）而不規則，吸入劑則吸收快而好；與咖啡因合用可提高麥角胺的吸收並增強對血管的收縮作用。口服一般在1～2小時起效，0.5～3小時血藥濃度達峰值，半衰期約為2小時。在肝內代謝，90％呈代謝物經膽汁排出，少量原形物隨尿及糞便排泄。
適應症
主要用於偏頭痛，能減輕其症状，只宜頭痛發作時短期使用，一般認為並不能預防偏頭痛發作。與咖啡因合用療效比單用麥角胺好，副作用也較輕。也可用於其他神經性頭痛。
用法用量
1.口服一次1-2mg，偏頭痛發作時用，一日不超過6mg，一周不超過10mg。效果不及皮下注射。
2，皮下或肌內注射（用於有嘔吐者）一次0.25—0.5mg，必要時隔1小時重複一次。24小時內不超過1mg。本品儘早給藥效果好，頭痛發作時用藥效果差。
禁用慎用
孕婦，末梢血管疾患，冠脈供血不足，心絞痛及肝腎疾病者禁用。哺乳期用此藥，嬰兒可發生胃腸功能紊亂、心血管系統不穩定，甚至發生驚厥。吸煙可加強麥角胺所致的血管痙攣作用。
不良反應
噁心，嘔吐，腹痛，腹瀉，肌肉無力及胸區疼。劑量過大可有血管痙攣，引起重要器官供血不足。
有效劑量常見有噁心及嘔吐。大劑量，偶爾可導致腸系膜血管收縮、缺血性腸疾病及舌的部分壞死。極量治療2周，有發生軸纖維周圍缺血性雙側視神經乳頭炎者。
此藥的血管收縮作用有很大的危險性，可出現肢體蒼白及發涼，上下肢動脈痙攣，甚至可發生壞疽。直到1987年已有200多個報告發生血管痙攣反應，其中71％為四肢動脈，18％為冠狀動脈，7％為其他動脈（大腦、腎或內臟動脈）；
此藥栓劑的含量常大於口服量，且吸收較好，因此應用栓劑較常發生壞死性麥角中毒症，常引起周身動脈痙攣。
有報告應用此藥後可發生腹膜後纖維化。
應用麥角胺治療偏頭痛可致內臟動脈及冠狀動脈痙攣而出現急性心肌缺血。
過量可引起動脈痙攣，但正常劑量也可致病情惡化反應，特別是甲亢、急性感染、休克及孕婦易於發生這種惡化反應。
麥角中毒的徵候，初始為頭暈、前額痛、抑鬱及小腿和下背部疼痛；較嚴重的中毒則有蟻走感、肢體嚴重紫紺、肌肉震顫、強直痙攣、驚厥、譫語及死亡。慢性麥角中毒的症状頗似可逆性痴呆。
製劑
片劑：每片0.5mg；1mg。注射液：每支0.25mg（1ml）；0.5mg（1ml）。
參考文獻
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙等主編
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 關於「麥角胺」的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |