阿奇黴素混懸劑
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通用名:阿奇黴素混懸劑
商品名:
英文名:Azithromycin Suspension
漢語拼音:Aqimeisu Hunxuanji
本品主要成分為阿奇黴素,其化學名為(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,
14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-?-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,
10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β
-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮。
其化學結構式:
分子式:C38H72N2O12
分子量:749.00
目錄 |
性狀
本品為細微顆粒的混懸水溶液,靜置後細微顆粒沉澱,振搖後成均勻的白色混懸液。
藥理毒理
阿奇黴素為15元環大環內酯類抗生素。體外試驗證明阿奇黴素對臨床上多種常見致
病菌有抗菌作用,包括:
革蘭陽性需氧菌、金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)
球菌、?溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其他鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對於耐
紅霉素的革蘭陽性細菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈
現交叉耐藥性。
革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾
森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、
副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定,並需作敏感性測定:大腸埃希菌、傷寒沙
門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡
丙酸桿菌。
其他微生物:包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲支
原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎麴菌屬、單核細胞增多性李斯德桿
菌。
下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。
作用機制與紅霉素相同,主要與細菌核糖體的50S亞單位結合,抑制依賴於RNA的蛋
白合成。
藥代動力學
口服後迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g後,達峰時間為2.5~2.6小時,
血藥峰濃度( Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同
期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇黴素轉運至炎
症部位。本品單劑給藥後的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時,給藥量的50%以上以原
形經膽道排出,給藥後72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥
濃度的增加而減低,當血藥濃度為0.02μg/ml時,血清蛋白結合率為15%;當血藥濃度
為2μg/ml時,血清蛋白結合率為7%。
適應症
2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。
3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
用法用量
口服,在飯前1小時或飯後2小時服用。
成人用量:1.沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病,僅需單次口服本品1.0g。
2.對其他感染的治療:第1日,0.5g頓服,第2~5日,一日g頓服;或一日g
頓服,連服3日。
小兒用量:1.治療中耳炎、肺炎,第1日,按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過
0.5g),第2~5日,每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不超過0.25g)或按如下方法
給藥: 體重(kg)
首 日
第2~5日
15~25
0.2g頓服
0.1g頓服
26~35
0.3g頓服
0.15g頓服
36~45
0.4g頓服
0.2g頓服
2.治療小兒咽炎、扁桃體炎,一日按體重12mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g),
連用5日。
不良反應
服藥後可出現腹痛、腹瀉(稀便)、上腹部不適(疼痛或痙攣)、噁心、嘔吐等胃腸道
反應,其發生率明顯較紅霉素低。偶可出現輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發熱、皮疹、關
節痛等過敏反應,過敏性休克和血管神經性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見。少數患者可
禁忌症
對阿奇黴素、紅霉素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
1.進食可影響阿奇黴素的吸收,故需在飯前1小時或飯後2小時口服。
2.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整,但阿奇黴素對較嚴
重腎功能不全患者中的使用尚無資料,給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
3.由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑,肝功能不全者慎用,嚴重肝病患者不應
使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
4.用藥期間如果發生過敏反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜
5.治療期間,若患者出現腹瀉症状,應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立,應採取
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗顯示本品對胎兒無影響,但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗,故在孕婦中應用
須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。
兒童用藥
治療小於6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小於2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效
與安全性尚未確定。
老年患者用藥
給藥方法及劑量同成人。
藥物相互作用
1.不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用,後者可降低本品的血藥峰濃度;必須合用時,
本品應在服用上述藥物前1小時或後2小時給予。
2.與茶鹼合用時能提高後者在血漿中的濃度,應注意檢測血漿茶鹼水平。
4.與下列藥物同時使用時,建議密切觀察患者:
地高辛—使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺—急性麥角毒性,症状是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物
感痛)。
三唑侖—通過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理作用增強。
細胞色素P450系統代謝藥—提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、
苯妥英的水平。
5. 與利福布汀合用會增加後者的毒性。
藥物過量
藥物過量的不良反應與推薦劑量的相同。一旦發現超量使用,可根據病情給予對症和支持治療。
規格
(1)0.125g(12.5萬單位)(2)0.25G(25萬單位)
貯藏
密封,在陰涼乾燥處保存。
參看
- 阿奇黴素
- 藥理學/阿齊黴素及其他
- 齊諾康唑
- 鹽酸阿奇黴素注射液
- 注射用阿奇黴素磷酸二氫鈉
- 阿奇黴素氯化鈉注射液
- 鹽酸阿奇黴素
- 阿奇黴素顆粒劑
- 阿奇黴素葡萄糖注射液
- 阿奇黴素顆粒
- 阿奇黴素膠囊
- 阿奇黴素糖漿
- 阿奇黴素磷酸二氫鈉
- 阿奇黴素片
- 阿奇黴素注射液
- 阿奇黴素干混懸劑
- 阿奇黴素分散片
- 注射用馬來酸阿奇黴素
- 注射用阿奇黴素枸櫞酸二氫鈉
- 注射用阿奇黴素
- 注射用門冬氨酸阿奇黴素
- 注射用硫酸阿奇黴素
- 注射用乳糖酸阿奇黴素
- 富馬酸阿奇黴素
- 乳糖酸阿奇黴素注射液
- 乳糖酸阿奇黴素
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