甲磺酸培氟沙星片
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通用名： 甲磺酸培氟沙星片
曾用名： 化學名稱為：1-乙基-6-氟-1,4-二氫-7-(N-4-甲基-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽。
結構式：
分子式：C17H20FN3O3.CH4O3S.2H2O
分子量：429.47
英文名： PEFLOXACIN MESYLATE TABLETS
拼音名： JIAHUANGSUAN PEIFUSHAXING PIAN
目錄 |
適應症
適用於由敏感菌引起的： 1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎。 2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。 3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬等所致。 4．傷寒。 5．皮膚軟組織感染。
性狀
本品為糖衣片，除去糖衣後顯類白色或微黃色。
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，對下列細菌具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬等以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風桿菌也有抗菌活性。甲磺酸培氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥代動力學： 口服吸收迅速而完全，單劑量口服0.4g後，血藥峰濃度（Cmax）約為5～6mg/L。有效血濃度可維持8小時。血消除半衰期（t1/2β）較長，約為10～13小時。本品吸收後廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度都能達到有效濃度。本品主要在肝內代謝，約20%～40%自腎排泄，尿液中的有效濃度可維持24小時以上。
用法用量
口服。 成人一日～0.8g，分2次服用。
不良反應
1．胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 4．偶可發生： (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)結晶尿，多見於高劑量應用時。 (4)關節疼痛。 5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
注意事項
1. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。 2. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 3．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。 4．應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。 5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物消除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。 6．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊後應用。
孕婦及哺乳期婦女用藥： 動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥： 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用藥： 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。
藥物相互作用
1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2．本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2?)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症状，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。 3．環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。 4．本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，並調整劑量。 5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性，合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。 7．含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，不宜合用。
藥物過量：
【規格】0.2g（按培氟沙星計）
貯藏： 遮光，密封保存。
有效期：暫定二年
參看
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