藥理學/環磷醯胺
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藥理學 |
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環磷醯胺(cyclophosphamide,endoxan,cytoxan,CTX)為氮芥與磷醯胺基結合而成的化合物(見圖49-6)。
圖49-6 環磷醯胺的體內代謝
【藥理作用】環磷醯胺在體外無活性,在體內經肝細胞色素P-450氧化、裂環生成中間產物醛磷醯胺(aldophosphamide),它在腫瘤細胞內,分解出有強效的磷醯胺氮芥(phosphamide mustard),才與DNA發生烷化,形成交叉聯結,抑制腫瘤細胞的生長繁殖。環磷醯胺抗瘤譜較廣,對惡性淋巴瘤療效顯著。對多發性骨髓瘤、急性淋巴細胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等也有效。
【體內過程】口服吸收良好,1小時後血中藥物達峰濃度,17%~31%的藥物以原形由糞排出。30%以活性型由尿排出,對腎和膀胱有刺激性。靜脈注射6~8mg/kg後,血漿t1/2約為6.5小時。在肝及肝癌組織中分布較多。
【不良反應】環磷醯胺可口服或注射;嘔吐、噁心反應較輕,靜脈注射大劑量時仍多見;脫髮發生率較其他烷化劑為高約30%~60%,多發生於服藥3~4周後;抑制骨髓,對粒細胞的影響更明顯;對膀胱粘膜刺激可致血尿、蛋白尿;偶可影響肝功能,導致黃疸;還致凝血酶原減少;久用可致閉經或精子減少。
參看
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出自A+醫學百科 「藥理學/環磷醯胺」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E7%8E%AF%E7%A3%B7%E9%85%B0%E8%83%BA 轉載請保留此連結
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