藥理學/環磷醯胺

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環磷醯胺（cyclophosphamide,endoxan,cytoxan,CTX）為氮芥與磷醯胺基結合而成的化合物（見圖49-6）。

圖49-6　環磷醯胺的體內代謝

【藥理作用】環磷醯胺在體外無活性，在體內經肝細胞色素P-450氧化、裂環生成中間產物醛磷醯胺（aldophosphamide）,它在腫瘤細胞內，分解出有強效的磷醯胺氮芥（phosphamide mustard）,才與DNA發生烷化，形成交叉聯結，抑制腫瘤細胞的生長繁殖。環磷醯胺抗瘤譜較廣，對惡性淋巴瘤療效顯著。對多發性骨髓瘤、急性淋巴細胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等也有效。

【體內過程】口服吸收良好，1小時後血中藥物達峰濃度，17%～31%的藥物以原形由糞排出。30%以活性型由尿排出，對腎和膀胱有刺激性。靜脈注射6～8mg/kg後，血漿t_1/2約為6.5小時。在肝及肝癌組織中分布較多。

【不良反應】環磷醯胺可口服或注射；嘔吐、噁心反應較輕，靜脈注射大劑量時仍多見；脫髮發生率較其他烷化劑為高約30%～60%，多發生於服藥3～4周後；抑制骨髓，對粒細胞的影響更明顯；對膀胱粘膜刺激可致血尿、蛋白尿；偶可影響肝功能，導致黃疸；還致凝血酶原減少；久用可致閉經或精子減少。

參看

• 環磷醯胺

氮芥 | 噻替派

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