藥理學/抗腫瘤藥物烷化劑
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藥理學 |
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烷化劑(alkylatingagents)又稱烴化劑,是一類化學性質很活潑的化合物。它們具有活潑的烷化基團,能與細胞中DNA或蛋白質中的氨基、頸基、羥基和磷酸基等起作用,常可形成交叉聯結或引起脫嘌呤作用,使DNA鏈斷裂,在下一次複製時,又可使核鹼酸對錯碼,造成DNA結構和功能的損害,重者可致細胞死亡(圖49-5)。
圖49-5 氮芥為例的烷化作用和DNA交叉聯結示意圖
氮芥為一雙(氯乙)胺化合物(R=CH3)
(1)經釋放Cl、分子間環化,形成不隱定的乙撐亞胺離子(叔胺)
(2)後,即刻打開環鏈而形成具有活性的碳鎓(caubonium)離子
(3)隨即與DNA-鳥嘌呤(4)的N-7反應生成7-烷鳥嘌泠(5)N-7則可再轉
變為季胺N。具有雙功能基團的烷化劑尚可進行第二個環化(6)再產生一個碳鎓離子
(7)與另一條互補DNA鏈上的鳥嘌呤形成鏈間交叉聯結(8)
直接破壞DNA並阻止其複製的藥物 | 氮芥 |
出自A+醫學百科 「藥理學/抗腫瘤藥物烷化劑」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E6%8A%97%E8%82%BF%E7%98%A4%E8%8D%AF%E7%89%A9%E7%83%B7%E5%8C%96%E5%89%82 轉載請保留此連結
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