藥理學/白消安

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白消安(busulfan)又名馬利蘭(myleran),屬磺酸酯類,在體內解離後起烷化作用。小劑量即可明顯抑制粒細胞生成,對慢性粒細胞白血病療效顯著(緩解率80%~90%)。劑量提高可抑制全血象。對慢性粒細胞白血病急性病變及急性白血病無效。對其他腫瘤療效不明顯。口服吸收良好。靜脈注射後2~3分鐘內90%藥物自血中消失。絕大部分代謝成甲烷磺酸由尿排出。本藥的胃腸道反應少,對骨髓有抑制作用。久用可致閉經睾丸萎縮,偶見出血再生障礙性貧血肺纖維化等嚴重反應。

白消安


表49-2 其他常用烷化劑

藥 名 作用特點 不良反應
氮甲(N-formylsarcolysin,N-F) 精原細胞瘤多發性骨髓瘤療效較明顯。對惡性淋巴瘤亦有效 骨髓抑制及胃腸道反應
消卡芥(消瘤芥nitrocophac,AT-1258 肺癌乳腺癌鼻咽癌喉癌等均有效 同上
卡莫司汀卡氮芥,carmustine,BCNU) 脂溶性大,能透過血腦屏障進入腦組織,用於原發性腦瘤、腦轉移瘤、腦膜白血病 同上
羅莫司汀(環己亞硝脲,lumustine,CCNU)及司莫司汀甲環亞硝脲,semustine,meCCNU) 均較BCNU為優,對靜止細胞的殺滅作用較強,能延長S期。多用於肺癌、腸癌,對腦瘤和肺癌腦轉移、骨轉移亦有效 同上,肝功不良者慎用
丙卡巴肼甲基芐肼,procarbazine,PCZ) 何杰金病淋巴瘤有效 同上,腎萎縮,骨髓抑制,胃腸道反應
達卡巴嗪(甲氮咪唑胺,dacarbazine,DTIC) 黑色素瘤,腦瘤,淋巴瘤類有效 胃腸道反應
六甲密胺(altretamine,hexamethylmelamine,HMM) 抑制核酸合成,對小細胞肺癌、卵巢癌乳癌有效 胃腸道反應
美法侖(melphalen) 對乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴細胞和粒細胞白血病、惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤有效 胃腸道反應,骨髓抑制


參看

32 噻替派 | 抗生素類 32
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