藥理學/放線菌素D

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放線菌素D(dactinomycin,DACT)是多肽抗生素,國產品稱更生黴素

【藥理作用】放線菌素D能嵌入到DNA雙螺旋鏈中相鄰的鳥嘌呤胞嘧啶(G-C)鹼基對之間,與DNA結合成複合體,阻礙RNA多聚酶的功能,阻止RNA特別是mRNA的合成,從而妨礙蛋白質合成而抑制腫瘤細胞生長。屬周期非特異性藥物,但對G1期作用較強,且可阻止G1向S期的轉變。

體內過程】口服療效差。靜脈注射後2分鐘內迅速分布到組織內。肝、腎中藥物濃度較高。24小時內,有10%~20%由尿中排出,50%~90%由膽汁排泄

不良反應噁心嘔吐口腔炎常見。骨髓抑制先呈血小板減少,後即出現全血細胞減少。有局部刺激作用,可致疼痛和脈管炎。還致脫髮皮炎、畸胎等。

【臨床應用】抗瘤譜較窄。對惡性葡萄胎絨毛膜上皮癌淋巴瘤腎母細胞瘤橫紋肌肉瘤神經母細胞瘤等的療效較好。

參看

32 干擾轉錄過程阻止RNA合成的藥物 | 阿黴素 32
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