放線菌素D

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放線菌素D Dactinomycin(Actinomycin D,ACTD) [CAS: 50-76-0] 別名更生黴素更新黴素新福黴素放線菌素23-21放線菌素C1分子中含有一個苯氧環結構,通過它連接兩個等位的環狀肽鏈。此鏈可與DNA分子的脫氧鳥嘌呤發揮特異性相互作用,使dactinomycin D嵌入DNA雙螺旋的小溝中,與DNA形成複合體,阻礙RNA多聚酶的功能,抑制RNA的合成,特別是mRNA的合成。屬於周期非特異性藥物。一次靜脈注射給藥後,很快從血漿消除,多數藥物以原形經膽汁和尿液排出。抗瘤譜較窄,用於腎母細胞瘤絨毛膜上皮癌橫紋肌肉瘤神經母細胞瘤等。常見不良反應噁心嘔吐口腔炎和胃炎等,骨髓抑制較明顯,偶見脫髮和嚴重的皮膚毒性。注射時藥物外滲可引起蜂窩組織炎和疼痛。

【性狀】

鮮紅色結晶或檢紅色結晶性粉末,無臭,有引濕性,遇光及熱不穩定。幾不溶於水(但在10℃水中溶解)。熔點243~248℃(分解)。幾不溶於水,遇光及熱使其效價降低,有引濕性。

【臨床應用】

最主要用於手術後化療,與長春新鹼環磷醯胺等合用治療間充質細胞瘤

藥物相互作用

維生素K可降低其效價,故用本品時慎用維生素K類藥物;有放療增敏作用,但有可能在放療部位出現新的炎症,而產生的皮膚改變,應予注意。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女慎用本品。

【兒童用藥】

每日mg/m2,連用五日,3~6周為一療程。一歲以下幼兒慎用。

【老人用藥】

酌情減量。

【貯藏】

遮光,密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。

【規格】

0.2mg

【批准文號】

國藥准字H20023504

【生產企業】

企業名稱:浙江海正藥業股份有限公司

【作用與用途】

本品能抑制RNA的合成,作用於mRNA,干擾細胞轉錄過程,阻止蛋白質的合成。臨床上主要用於腎母細胞瘤睾丸腫瘤橫紋肌瘤。對霍奇金氏病絨毛膜上皮癌惡性葡萄胎惡性淋巴瘤亦有一定療效。

【劑量與用法】

靜滴,一般每日μg~8μg/kg,10日為1療程,兩療程間宜相隔2周。靜注,劑量同上,溶於生理鹽水20ml~40ml,1次/日,10日為1療程,間隔期與靜滴同。

副作用

1 消化道反應食慾下降噁心嘔吐腹瀉,少數有口腔潰瘍

2 骨髓抑制白細胞血小板下降,但較巰嘌呤甲氨蝶呤輕。

3 有的病人可有脫髮皮炎發熱肝功能損傷等。

參看

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