交沙黴素膠囊

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通用名交沙黴素膠囊

曾用名:

英文名:Josamycin Capsules

漢語拼音:Jiɑoshɑmeisu Jiɑonɑnɡ

本品主要成份為:交沙黴素

結構式:

分子式:C42H69NO15

分子量:828.0  

目錄

性狀

本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。  

藥理毒理

本品為鏈黴菌(Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus)產生的一種大環內酯類抗生素抗菌譜與紅霉素相仿,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅霉素略差,但對誘導型耐藥菌株仍具有抗菌活性;腦膜炎雙球菌百日咳桿菌對本品敏感;對消化球菌消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌厭氧菌具良好抗菌作用;胞內病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團菌亦對本品敏感。

本品不誘導葡萄球菌對大環內酯類藥物的耐藥性,為非誘導型抗生素。  

藥代動力學

本品口服吸收迅速,體內分布快而廣,臟器組織濃度高。口服本品1g後0.75~1小時達血藥峰濃度(Cmax)2.7~3.2mg/L,在房水前列腺中的濃度分別為0.4 mg/L及4.3 mg/kg;口服500mg後,在尿、骨、齒齦扁桃體等中的濃度可達0.43~13.7mg/L(kg);在膽汁及肺中的濃度高;在吞噬細胞中的濃度是血清濃度的20倍。患者口服本品後,2~6小時痰液中藥物濃度為血藥濃度的8~9倍,在乳汁中的藥物濃度為血藥濃度的1/3~1/4,在臍帶血和羊水的藥物濃度為血藥濃度的1/2,但在新生兒胎兒血中未能檢出。不能透過血-腦脊液屏障。主要以代謝物從膽汁排出,尿排泄量少於20%,血消除半消除期(t1/2b)為1.5~1.7小時。  

適應症

本品適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎扁桃體炎敏感菌所致的鼻竇炎中耳炎急性支氣管炎口腔膿腫肺炎支原體所致的肺炎敏感細菌引起的皮膚軟組織感染,也可用於對青黴素、紅霉素耐藥的葡萄球菌的感染。  

用法用量

成人,一日 0.8~1.2g,較重感染可增至一日 g;小兒,按體重一日 mg/kg。均分3~4次於空腹時服用(餐前1小時或餐後3~4小時)。  

不良反應

(1)胃腸道反應有腹瀉噁心嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,發生率與劑量大小有關。本品的胃腸道反應發生率明顯低於紅霉素。

(2)乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱肝功能異常等肝毒性症状少見,偶見黃疸等。

(3)大劑量服用本品,尤其肝腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,停藥後大多可恢復。

(4)偶見過敏反應,表現為藥物熱皮疹嗜酸性粒細胞增多等。

(5)其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。  

禁忌

對本品、紅霉素或其他大環內酯類抗生素過敏者禁用。  

注意事項

(1)患者對大環內酯類中一種藥物(如紅霉素)過敏或不能耐受時,對其他大環內酯類藥物(如本品)也可過敏或不能耐受。

(2)溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。

(3)腎功能減退患者一般無需減少用量。

(4)服用本品期間宜定期隨訪肝功能肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。

(5)對實驗室檢查指標的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。

(6)因不同細菌對本品的敏感性存在一定差異,故宜作藥敏測定。  

孕婦及哺乳期婦女用藥

(1)由於本品可通過血胎盤屏障,雖然在新生兒和胎兒血中未能檢出,但孕婦服用本品時仍宜權衡利弊。

(2)因本品可進入乳汁中,故哺乳期婦女在哺乳期間服用時,應停止哺乳。  

兒童用藥

老年患者用藥

老年患者大劑量服用本品可能引起聽力減退,但停藥後大多可恢復。  

藥物相互作用

(1)本品不影響肝臟藥物代謝酶作用,與茶鹼、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌

(2)本品與青黴素類合用時可能干擾後者的殺菌活性

(3)本品對氨茶鹼等藥物的體內代謝影響不明顯。  

藥物過量

規格

0.2g  

貯藏

遮光,密封,在乾燥處保存。

參看

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