交沙黴素膠囊
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通用名:交沙黴素膠囊
曾用名:
英文名:Josamycin Capsules
漢語拼音:Jiɑoshɑmeisu Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為:交沙黴素。
結構式:
分子式:C42H69NO15
分子量:828.0
目錄 |
性狀
本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。
藥理毒理
本品為鏈黴菌(Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus)產生的一種大環內酯類抗生素,抗菌譜與紅霉素相仿,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅霉素略差,但對誘導型耐藥菌株仍具有抗菌活性;腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌對本品敏感;對消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用;胞內病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團菌亦對本品敏感。
本品不誘導葡萄球菌對大環內酯類藥物的耐藥性,為非誘導型抗生素。
藥代動力學
本品口服吸收迅速,體內分布快而廣,臟器組織濃度高。口服本品1g後0.75~1小時達血藥峰濃度(Cmax)2.7~3.2mg/L,在房水及前列腺中的濃度分別為0.4 mg/L及4.3 mg/kg;口服500mg後,在尿、骨、齒齦、扁桃體等中的濃度可達0.43~13.7mg/L(kg);在膽汁及肺中的濃度高;在吞噬細胞中的濃度是血清濃度的20倍。患者口服本品後,2~6小時痰液中藥物濃度為血藥濃度的8~9倍,在乳汁中的藥物濃度為血藥濃度的1/3~1/4,在臍帶血和羊水的藥物濃度為血藥濃度的1/2,但在新生兒和胎兒血中未能檢出。不能透過血-腦脊液屏障。主要以代謝物從膽汁排出,尿排泄量少於20%,血消除半消除期(t1/2b)為1.5~1.7小時。
適應症
本品適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫,肺炎支原體所致的肺炎,敏感細菌引起的皮膚軟組織感染,也可用於對青黴素、紅霉素耐藥的葡萄球菌的感染。
用法用量
成人,一日 0.8~1.2g,較重感染可增至一日 g;小兒,按體重一日 mg/kg。均分3~4次於空腹時服用(餐前1小時或餐後3~4小時)。
不良反應
(1)胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,發生率與劑量大小有關。本品的胃腸道反應發生率明顯低於紅霉素。
(2)乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常等肝毒性症状少見,偶見黃疸等。
(3)大劑量服用本品,尤其肝腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,停藥後大多可恢復。
(4)偶見過敏反應,表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。
禁忌
對本品、紅霉素或其他大環內酯類抗生素過敏者禁用。
注意事項
(1)患者對大環內酯類中一種藥物(如紅霉素)過敏或不能耐受時,對其他大環內酯類藥物(如本品)也可過敏或不能耐受。
(2)溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。
(3)腎功能減退患者一般無需減少用量。
(4)服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。
(5)對實驗室檢查指標的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
(6)因不同細菌對本品的敏感性存在一定差異,故宜作藥敏測定。
孕婦及哺乳期婦女用藥
(1)由於本品可通過血胎盤屏障,雖然在新生兒和胎兒血中未能檢出,但孕婦服用本品時仍宜權衡利弊。
(2)因本品可進入乳汁中,故哺乳期婦女在哺乳期間服用時,應停止哺乳。
兒童用藥
老年患者用藥
老年患者大劑量服用本品可能引起聽力減退,但停藥後大多可恢復。
藥物相互作用
(1)本品不影響肝臟藥物代謝酶作用,與茶鹼、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌。
(2)本品與青黴素類合用時可能干擾後者的殺菌活性。
藥物過量
規格
0.2g
貯藏
遮光,密封,在乾燥處保存。
參看
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