滴眼液

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滴眼液,商品名派立明。適用於下列情況降低升高的眼壓高眼壓症開角型青光眼可以作為對β阻滯劑無效,或者有使用禁忌證的患者單獨的治療藥物,或者作為β阻滯劑的協同治療藥物。

本藥品被歸類到眼科用藥等藥品分類。

目錄

滴眼液的副作用(不良反應)

在超過1500名患者參加的單獨使用派立明TM或者聯合0.5%噻嗎心安使用的臨床研究中,最常見的治療相關的不良反應和局部症状是:味覺改變(口苦或者異味) (5.3%),滴藥後一過性視物模糊,持續幾秒到幾分(4.8%)。下列是派立明TM臨床研究中報導的明確的、很可能或者可能與治療有關的不良反應。它們的發生機率是常見(不到10%)或者少見(不到1%)。眼部作用常見:視物模糊,眼部不適(滴藥時灼燒感或者刺痛),異物感和眼部充血。少見:眼乾、眼疼、眼分泌物增多、瘙癢角膜炎、瞼炎、結膜炎瞼緣硬結、發粘感、流淚眼疲勞角膜病變結膜濾泡視力異常。下列眼部影響僅見於派立明TM與噻嗎心安聯合使用:少見:角膜糜爛

滴眼液禁忌症

布林佐胺或者藥品成分過敏者,已知對磺胺過敏者,嚴重腎功能不全,高氮性酸中毒(參見[肝腎功能不全患者用藥])

服用滴眼液須注意的事項

派立明是一種磺胺藥,雖然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。因此磺胺藥的不良反應在眼部滴用時仍然可能出現。如果出現嚴重的藥物反應或者過敏,應立即停用眼藥。
口服碳酸酐酶抑制劑和滴用派立明的患者有可能出現已知的與碳酸酐酶抑制有關的全身不良反應。沒有研究同時使用口服碳酸酐酶抑制劑和派立明的作用,因此不推薦同時使用這兩種藥物。
目前派立明治療假性囊膜剝脫性和色素性青光眼的經驗有限。
青光眼的聯合治療中,主要評測了派立明和噻嗎心安聯合應用效果。因此關於和其它抗青光眼藥物的聯合使用的資料很有限。
沒有研究派立明在閉角型青光眼中使用情況。
沒有研究布林佐腔對受損角膜內皮(特別是內皮計數低的患者)可以出現的潛在的作用。特別提到的是,沒有研究藥物對配戴隱形眼鏡患者的影響,因此推薦他們使用派立明時應該仔細觀察。因為碳酸酐酶抑制劑影響角膜的水化過程,因此配戴角膜接觸鏡可能增加角膜病變的風險。同樣在其它有角膜受損的情況下,例如患者在糖尿病中的應用情況,應在使用過程中緊密地觀察。苯扎氯胺是一種常用的眼藥防腐劑,有文獻報導可導致點狀角膜病變或(和)潰瘍性角膜病變。因為派立明含有該種防腐劑,因此在乾眼症患者經常或者是長期使用時,或者是角膜有病損時需要密切觀察。
沒有研究派立明在配戴角膜接觸鏡患者中的應用情況。派立明含有苯扎氯胺作為防腐劑,它可能被軟性角膜接觸鏡吸收,因此必須在滴用派立明15分鐘後才能配戴角膜接觸鏡。嚴禁在配戴角膜接觸鏡同時滴用派立明。
沒有研究隨派立明治療停止而可能出現的反跳作用;降眼壓作用可能持續5-7天。
口服碳酸酐酶抑制劑可導致老年患者不能完成需要頭腦警覺和(或)身體協調的工作。派立明可以被吸收入全身循環,因此眼部滴用也可以出現類似的情況。

滴眼液的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

當作為單獨或者協同治療藥物時,其使用劑量是往患眼結膜囊內滴入1滴派立明,每天兩次。有些患者每天三次時效果更佳。通常推薦在點藥後壓迫鼻淚道或者足輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應用時全身的吸收劑量,從而減少全身副作用。當用派立明替代另外—種抗青光眼藥物時,停用該藥物,並在第二天開始使用派立明。假如同時應用不止一種抗青光眼眼藥時,每種藥物的滴用時間至少間隔5分鐘。

滴眼液藥物相作用

沒有對派立明與其它藥物的相互作用進行專門研究。在臨床研究中,派立明與噻嗎心安滴眼液同時使用沒有發現有不良相互作用。沒有評測在青光眼的聯合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動劑的聯合應用效果。
沒有評測除β阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯合治療中的聯合應用效果。
派立明是一種碳酸酐酶抑制劑,雖然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有報導口服碳酸酐酶抑制劑導致酸鹼平衡紊亂,因此在接受派立明治療的患者中應該注意這種潛在的危險。
布林佐胺代謝相關的細胞色素P450同工酶包括:CYP3A4(主要的)、CYP2A6、CYP2C8、和 CYP2C9。因此CYP3A4的抑制劑,例如酮康唑伊曲康唑克霉唑、Ritonavir和醋竹桃黴素,通過CYP3A4來抑制布林佐胺的代謝。因此如果同時使用了CYP3A4抑制劑應該小心。然而因為布林佐胺主要通過腎臟排出體外,因此不容易造成藥物在體內的積聚。布林佐胺本身不是細胞P450同工酶的抑制劑。

滴眼液成分或處方

本品主要成分為:布林佐胺
其它成分有:苯扎氯胺甘露醇糖,卡波美974P,四丁酚醛,依地二鈉,氯化鈉鹽酸氫氧化鈉(調節pH值)和純水。

滴眼液藥理作用

碳酸酐酶(CA)存在於包括眼組織在內的很多身體組織。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脫水這個可逆反應。抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌。可能是通過減少碳酸氫鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉運,最終降低了眼壓。眼壓是青光視神經損害和青光眼性視野缺損的重要危險因素。布林佐胺主要抑制眼組織中佔優勢的碳酸酐酶2型同工酶,體外試驗中,50%的有效抑制濃度是3.2nM,對碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。

滴眼液貯藏方法

存放在4-30攝氏度(39-86華氏度),避免兒童看到和接觸。

市場上的滴眼液

參看

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