藥理學/甲硝唑

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藥理學

【體內過程】甲硝唑口服吸收迅速而完全。500mg一劑，約1小時後血漿濃度達10μg/ml，遠超過平均有效濃度。t_1/2約8小時，通常8小時給藥一次。在體內各組織和體液中分布均勻。主要在肝中代謝，由腎排出，糞中只含少量。

【藥理作用和臨床作用】

1．抗阿米巴作用甲硝唑對阿米巴大滋養體有直接殺滅作用。治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果最好。但對腸腔內阿米巴原蟲則無明顯作用。因此，單用甲硝唑治療阿米巴痢疾時，複發率頗高，須再用腸腔抗阿米巴藥繼續治療。同理，甲硝唑不適用於排包囊者。

2.抗滴蟲作用甲硝唑對陰道滴蟲亦有直接殺滅作用。口服後可出現於陰道分泌物、精液和尿中，故對女性和男性泌尿生殖道滴蟲感染都有良好療效。250mg，每日3次，7日療程，對陰道滴蟲症的治癒率為90%。2g一劑療法也有同樣療效。偶有耐藥蟲株出現。

3．抗賈第鞭毛蟲作用甲硝唑是目前治療賈第鞭毛蟲病最有效的藥物。成人每次mg，兒童每次～15mg/kg，每日3次，5天一療程，治癒率均在90%以上。

4．抗厭氧菌作用對厭氧性革蘭陽性和陰性桿菌和球菌都有較強的抗菌作用。其中尤以對脆弱桿菌的殺菌作用受到重視。至今未發現耐藥菌株。長期應用不誘發二重感染。對口腔及盆腔和腹腔內厭氧菌感染及由此引起的敗血症，以及氣性壞疽等，本品均有良好的防治作用。

【不良反應】甲硝唑不良反應一般較少而輕。最常見者為噁心和口腔金屬味，偶見嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、眩暈、肢體麻木。少數患者可出現白細胞暫時性減少。重複療程前應作白細胞計數。極少數人可出現腦病、共濟失調和驚厥。如發生四肢麻木和感覺異常應立即停藥，因為嚴重的感覺障礙恢復甚慢且不完全。甲硝唑干擾乙醛代謝，如服藥期間飲酒，可出現急性乙醛中毒，引起腹部不適、噁心、嘔吐、頭痛和味覺改變等。