注射用奧美拉唑鈉
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注射用奧美拉唑鈉(Omeprazole Sodium for Injection),商品名奧西康、洛賽克、洛凱、奧力捷、奧克。
本藥品被歸類到胃炎、消化不良、胃及十二指腸潰瘍、止血藥等藥品分類。
註:圖片為隨機配用,並非廣告,患者選購時應聽從醫師建議。
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藥理作用
奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物,籍由高目標性的作用機制來降低胃酸的分泌,是胃壁細胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速,每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。
- 奧美拉唑是一種弱鹼性物質,在胃壁細胞內小管這一高酸性環境中被濃縮轉化為活性物質,抑制H+,K+一ATP酶(質子泵)。這種對胃酸形成最後步驟的抑制作用呈劑量相關性,並高度抑制基礎胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但與刺激物無關。
- 人體靜脈給予奧美拉唑,呈劑量相關性的抑制胃酸分泌,為了迅速達到與多次口服20毫克相同的降低胃內酸度的作用,建議首次靜脈內給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內酸度,24小時內平均下降90%。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥—時曲線下面積(AUC)相關,而與給藥時的血藥濃度無關。
- 幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關,包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍,分別由95%和70%的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關。幽門螺桿菌是導致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導致消化性潰瘍的主要因素。
- 奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌,這與迅速緩解症状、胃粘膜修復率高及消化性潰瘍病的長期緩解相關,並因此減少了胃腸道出血等併發症,同時也減少了長期用抗泌酸藥治療的需要。
- 任何方法,包括質子泵抑制劑所致胃酸減少,都增加胃腸道內正常菌群的數量,用抑酸藥物治療,則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險性可能略有增加。
- 在大鼠長期給予奧美拉唑的研究中,觀察到胃ECL細胞增大和良性腫瘤,這是持續性高胃泌素血症因胃酸抑制的結果。在用H2受體拮抗劑、質子泵抑制劑治療後和部分底部切除術後也有類似的發現。顯然這些變化並非上述藥物的直接作用。
臨床應用
作為當口服療法不適用時下列病症的替代療法:十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger—Ellison症候群。
用法用量
注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
- 靜脈滴注:臨用前將瓶中的內容物溶於l00毫升0.9%氯化鈉注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中,本品溶解後靜脈滴注時間應在20一30分鐘或更長。禁止用其他其溶劑或其他藥物溶解和稀釋。
- 當口服療法不適用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食營炎的患者時,推薦靜脈滴注本品的劑量為40mg,每日一次。
- Zollinger-Ellison症候群患者推薦靜脈滴注奧美拉唑60mg作為起始劑量,每日一次。Zollinger-Ellison症候群患者每日劑量可能要求更高,劑量應個體化。當每日劑量超過60mg時分兩次給藥。
不良反應
奧美拉唑的耐受性良好,不良反應多為輕度和可逆。下列不良反應為臨床試驗或常規使用中所報告,但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關係尚未確定。下述不良反應中:
- 「常見」是指發生率>≥1/100;「不常見」是指發生率≥1/1000,但<1/100;「罕見」是指發生率<1/10000。
- 內分泌系統:男子乳房女性化。
- 消化系統:口乾、口炎和胃腸道念珠菌感染。
- 血液系統:白細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏症和各類血細胞減少。
- 肝臟:腦病(見於先前有嚴重肝病患者),肝炎或黃疸性肝炎、肝臟衰竭。
- 肌肉與骨骼:關節痛、肌力減弱和肌痛。
- 皮膚:光敏性、多形性紅斑、Stevens-Johnson症候群、毒性表皮壞死(TEN)、脫髮。
- 其他:過敏反應,例如血管水腫、發熱、支氣管痙攣、間質性腎炎和過敏性休克。出汗增多、外周水腫、視力模糊、味覺失常和低鈉血症。
另有個例重症患者接受奧美拉唑靜脈注射,特別是高劑量,曾出現不可逆性視覺損傷,但無因果關係。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意的事項
- 本品抑制胃酸分泌的作用強,時間長,故應用本品時不宜同時再服用 其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分,在一般消化性潰瘍等病時,不建議大劑量 長期應用(卓-艾症候群例外);
- 因本品能顯著升高胃內pH,可能影響許多藥物的吸收;
- 腎功能受損者不須調整劑量;肝功能受損者需要酌情減量;
- 治療胃潰瘍時應排除胃癌後才能使用本品,以免延誤診斷和治療;
- 動物實驗中,長期大量使用本品後,觀察到高胃泌素血症及繼發胃ECL-細 胞增大和良性腫瘤的發生,這種變化在應用其它抑酸劑及施行胃大部切除術後亦可出現。
藥物相作用
因為本品可使胃內酸度下降,有些藥物的吸收可能會有所改變。因此在用奧美拉唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時,酮康唑和伊曲康唑的吸收會下降。
- 由於奧美拉唑在肝臟中通過細胞色素F4502C19(CYP2C19)代謝,會延長其它酶解物如地西泮、華法林(R-華法林)和苯妥英的清除。本品與華法林和苯妥英治療時應給予監測,必要時應予減低華法林或苯妥英之劑量。持續使用苯妥英治療的患者同時每天一次給予本品20mg,苯妥英的血藥濃度並不受影響。同樣,持續使用華法林治療的病人同時每天一次給予本品20mg,並不改變凝血時間。
- 當奧美拉唑與克拉黴素合用時,它們的血藥濃度會上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時,無相互作用。這些抗生素與奧美拉唑合用可根除幽門螺桿菌。
成分或處方
本品主要成份為奧美拉唑,其化學名稱為5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺醯基}-1H-苯並咪唑鈉一水合物。
貯藏方法
密閉,在陰涼乾燥處保存。有效期二年。
市場上的注射用奧美拉唑鈉
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產企業:山東鳳凰製藥股份有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20067187
- 包裝規格:40mg〔以C17H19N3O3S計〕
- 奧西康
- 生產企業:江蘇奧賽康藥業有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20059053
- 包裝規格:40mg
- 奧西康
- 生產企業:揚州奧賽康藥業有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H10970351
- 包裝規格:40mg(以奧美拉唑計)
- 洛賽克
- 生產企業:阿斯利康製藥有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20030945
- 包裝規格:40mg(以奧美拉唑計)
- 洛凱
- 生產企業:江蘇吳中實業股份有限公司蘇州第六製藥廠
- 批准字型大小:國藥准字H20010183
- 包裝規格:40mg
- 奧西康
- 生產企業:揚州奧賽康藥業有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20050786
- 包裝規格:20mg( 以奧美拉唑計)
- 奧力捷
- 生產企業:丹東醫創藥業有限責任公司
- 批准字型大小:國藥准字H20054327
- 包裝規格:40mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產企業:福建省閩東力捷迅藥業有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20058490
- 包裝規格:40mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產企業:武漢海特生物製藥股份有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20055905
- 包裝規格:40mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產企業:長春富春製藥有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20054900
- 包裝規格:40mg (以奧美拉唑計)
- 奧克
- 生產企業:常州四藥製藥有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20010496
- 包裝規格:42.6mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產企業:麗珠集團麗珠製藥廠
- 批准字型大小:國藥准字H20041867
- 包裝規格:40mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產企業:山東魯抗辰欣藥業有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20083922
- 包裝規格:40mg(按C17H19N3O3S計)
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產企業:武漢海特生物製藥股份有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20054125
- 包裝規格:40mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產企業:中國海洋大學蘭太藥業有限責任公司
- 批准字型大小:國藥准字H20067478
- 包裝規格:40mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產企業:常州四藥製藥有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20056865
- 包裝規格:40mg(以奧美拉唑計)
參看
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