尼可地爾
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藥物名稱：
尼可地爾
藥物別名：
英文名稱：
Nicorandil
藥物說明：
片劑：2.5mg；5mg
功能主治：
為作用於平滑肌的鉀通道開放劑。可解除冠脈痙攣，增加冠脈血流量，不影響血壓，心率及傳導。口服後30分鐘血藥濃度達峰值； t1/2為約1小時，用於治療心絞痛
煙浪丁的作用機理
煙浪丁,化學名硝酸乙氧煙醯胺,屬硝酸酯類化合物,是由N-2(2-羥乙基) 煙醯胺維生素和有機硝酸酯的部分結構連接而成的化合物,它同時也是一種ATP敏感性鉀通道開放劑.與硝酸酯一樣,煙浪丁可激活細胞質鳥苷酸環化酶,從而導致細胞內環磷酸鳥苷升高和細胞內鈣的降低,同時引起血管平滑肌鬆弛.作為一種鉀通道開放劑,煙浪丁增加了鉀離子從細胞內的流出,靜息膜電位負值增大,動作電位縮短,鈣的內流減少,細胞內鈣水平下降,導致血管平滑肌鬆弛和血管舒張(間接的鈣通道阻斷作用),減少了ATP的消耗.
心肌缺血預適應對於縮小心肌梗死面積和減輕心律失常的嚴重程度有重要意義.心肌內有心肌和粒線體兩種ATP敏感性鉀通道.最新研究表明,在局部心肌缺血預處理( IPC) 和心臟保護作用中起主導作用的是粒線體ATP敏感性鉀通道.應用選擇性粒線體ATP敏感性鉀通道阻斷劑5-HD(5-hydroxydecanote)可阻斷煙浪丁對心肌細胞的保護作用,且具有濃度依賴性.
煙浪丁藥理特性
口服吸收快而完全,生物利用度為75%,服藥後0.5～1小時血藥濃度達峰值,半衰期(T1/2 )約為1小時,有效作用時間約為12 小時.在體內經水解脫去硝基,代謝產物藥理活性很小,主要從腎臟排泄.煙浪丁對老年人有良好的耐受性,老年人和患有慢性肝病和腎損害的患者無需調整劑量.煙浪丁禁用於心源性休克,伴有低充盈壓的左心室衰竭,低血壓和特異性體質的患者.
煙浪丁的發展：
煙浪丁系由日本中外製藥、三菱油化藥品廠於1978年試製成功，1981年用於臨床研究，1982年有了國際通用名稱Nicorandil，1983年載入美國新藥年鑒《心血管藥物》 第一卷，已經完成動物實驗，藥理毒性試驗及臨床試驗等項研究工作。並達到實用階段，1984年初在日本上市。目前市場上銷售的煙浪丁商品名稱包括：Ikorel （在英國，澳大利亞和歐洲大部分地區）， Dancor （瑞士） ， Zynicor （在印度） ， Aprior （菲律賓）和Sigmart （在日本，韓國和台灣）
用法用量：
口服：5～10mg/次，1日3次
注意事項：
可有頭痛、失眠、面部潮紅、心悸、噁心等。偶見過敏、肝功障礙、青光眼、嚴重肝病及孕婦慎用
煙浪丁的主要合成方法：
煙浪丁目前常用兩種方法合成：
其一， 用煙酸與乙醇在濃硫酸作用下酯化生成煙酸乙酯，以煙酸乙酯與乙醇胺迴流，合成N-(2-羥乙基)煙醯胺，然後用發煙硝酸與N-(2-羥乙基)煙醯胺在冰水浴中硝化，合成煙浪丁粗品，再用95%乙醇重結晶得其精品。
還可採用煙酸與二氯亞碸進行鹵化反應，生成煙醯氯鹽酸鹽；同時把氨基乙醇在攪拌下緩緩滴加到發煙硝酸中，反應完畢，減壓蒸餾蒸出過量硝酸，用乙醇處理得到氨基乙醇硝酸酯。將煙醯氯鹽酸鹽與氨基乙醇硝酸酯二者混合，用碳酸鈉洗滌後，乾燥，在冷卻的條件下通入氯化氫氣體，得煙浪丁的鹽酸鹽
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