貝那普利
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貝那普利（Benazepril）為藥品通用名，中文其他翻譯為苯那普利、苯扎普利等。以其為主要成分的藥物是鹽酸貝那普利片。
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藥理
本品為血管緊張素轉換酶抑製藥，在體內轉換成貝那普利拉後生效。原藥抑制血管緊張素轉換酶活性的作用僅為後者的千分。本品特點為出現作用慢，但維持作用時間長，對心功能指標有良好改善作用，能改善充血性心力衰竭的臨床症状及運動能力。
藥動學
（1）吸收：鹽酸苯那普利口服後迅速吸收，30分鐘後原形苯那普利血漿濃度達峰值。通過測定尿液中原藥與其代謝物的含量，確定其吸收景至少是服藥劑量的37％。鹽酸苯那普利片中苯那普利拉的絕對生物利用度為靜脈注射苯那利拉溶液生物利用度的27％。進食後服藥，延遲苯那普利的吸收，但不影響吸收量和轉變為苯那普利拉。故洛汀新可以餐中或兩餐間服用。在5-20mg劑量範圍內，苯那普利和苯那普利拉的AUC和血漿濃度峰值與劑量的大小約成正比。但在2-80mg較廣劑量範圍的研究中，卻觀察到與劑量不太成比例，可能因苯那普利拉與ACE結合達到飽和所致。
（2）分布：苯那普利和苯那普利拉與血清蛋白(主要是白蛋白)的結合率約95％。多次給藥(5-20mg一日一次)動力學無變化。苯那普利無積蓄。苯那普利拉少量積蓄。其穩態AUC高於第一次服藥後AUC的20％。苯那普利拉累蓄有效半衰期為10-11小時，2-3天後達穩態。高血壓患者中，苯那普利拉的穩戀血漿谷濃度與日劑量大小有關。
（3）代謝：前體藥苯那普利快速完全轉換成有藥理活性的代謝物苯那普利拉，90分鐘後血漿濃度達峰值。肝臟中的水解酶主要參與了這種轉換。
（4）消除：苯那普利的藥代動力學特點是從血漿中迅速消除(4小時內完全消除)苯那普利拉分兩個階段消除。終末消除期(從第24小時起)提示苯那普利拉和ACE的牢固結台苯那普利主要經過代謝消除，苯那普利拉主要經腎和膽汁消除。腎功能正常的病人主要經腎臟消除。苯那普利拉的代謝消除是次要途徑。口服鹽酸苯那普利後，尿中僅發現不到1％的原形苯那普利。20％以苯那普利拉形式從尿中排出。另外兩種代謝物為苯那普利和苯那普利拉的乙醯-葡糖苷酸的結合物。
（5）特殊臨床情況的藥代動力學：苯那普利和苯那普利拉的藥代動力學很少受年齡和輕、中度腎功能不全(肌酐清除率3O-80ml/min)及腎病綜台征的影響，肝硬化所致肝功能不全者，苯那普利拉的動力學和生物利用度均不受影響，以上這些病人均不必調整劑量。
但苯那普利拉的動力學受重度腎功能不全(肌酐清除率＜ 30ml/min)的影響，由於消除緩慢，蓄積較多，需要減量。
即使晚期腎臟病，苯那普利和苯那普利拉仍可從血漿中消除，此時其動力學性質與重度腎功能衰竭相似。非腎(代謝或膽汁)清除可代償腎清除的不足。透析對苯那普利拉的消除無臨床意義。
服用鹽酸苯那普利2小時以後，常規的血液透析對血漿苯那普利和苯那普利拉濃度無影晌。所以透析後無需補充藥物。只有小部分苯那普利拉通過透析排出體外。
心衰病人中苯那普利拉的穩態血藥濃度常常高於健康人或高血壓病人，這表明心衰病人血漿清除率低。因此，心衰病人推薦的起始劑量要低於高血壓病人。
與下列藥物合用時洛汀新的藥代動力學不受影響：氫氯噻嗪，呋塞米，氯噻酮，地高辛，普萘洛爾，阿替洛爾，硝苯地平，萘普生，乙醯水楊酸和西米替丁。同樣，洛汀新也不影響這些藥物的藥代動力學(西米替丁的藥代動力學未曾研究)。
適應症
本品適用於輕、中度高血壓病的治療，療效與卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普萘洛爾等藥物用常用量治療時相同。目前作為高血壓病治療的二線藥。也用於充血性心力衰竭。作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人(NYHAclasses Ⅱ-Ⅳ)的輔助治療。
不良反應
發生率約20％。主要為頭痛、頭暈、乏力、咳嗽、噁心、失眠、體位性低血壓、面部及唇部腫脹、肌痛、鼻炎、咽炎、呼吸道阻塞和背痛等。
少數病人給予本品後血中尿素氮和血清肌酸酐升高，停用本品後即可自行恢復。
服用本品罕見血鉀升高。但腎功能不全、糖尿病以及同時使用治療低血鉀的藥物可能是導致出現高血鉀的因素。
相互作用
用ACE抑制劑患者應避免與保鉀利尿劑(如螺內酯、氨苯蝶啶及阿米洛利等藥)合用，以及避免補鉀或補含鉀的電解質溶液。因為這可能導致血清鉀顯著增加。若必須合用，則應密切監測血清鉀。
參看
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