阿齊沙坦
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IUPAC命名 | |
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(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate | |
識別 | |
CAS號 | 863031-21-4 |
ATC編碼 | |
化學性質 | |
化學式 | C30H24N4O8 |
分子量 | 568.5 |
SMILES | 搜尋Jmol 3D模型,eMolecules,PubChem |
治療考量 | |
懷孕分級 | ? |
合法狀態 | ? |
阿齊沙坦(又稱阿齊沙坦酯,英語:Azilsartan)(INN) 是一款正處於研發中的治療高血壓症的血管緊張素II受體拮抗劑藥物,多用於治療高血壓症,也是目前唯一處於末期臨床的血管緊張素II受體拮抗劑(沙坦類)藥物。
目錄 |
前體藥物
作為前體藥物的阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxomil、INN、代碼 TAK-491),2010年4月28日,日本武田製藥公司(Takeda)所研發的該藥物完成了三期臨床試驗,正在美國食品藥品監督管理局審批中,預計2012年可拿到上市批文,[1][2]該藥物為一種血管緊張素II受體拮抗劑,可單獨使用或與其它降血壓藥物一起使用[3] ,被視作坎地沙坦酯的下一代產品。
湯森路透社(Thomson Reuters)預測若該藥順利通過認證,在2014年時應可達到年銷售七億三百三十萬美元[4]。
臨床實驗
阿齊沙坦酯對於降低血壓有著較為顯著的療效,一項1291位病人參與、長達六星期的實驗比較40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯(Benicar®、由第一製藥三共株式會社研發)或320毫克的纈沙坦的效果,結果40毫克的阿齊沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齊沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的纈沙坦則是10.2mmHg。[4]
另有一項為期六周的實驗,將20毫克、40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯進行了比較,共有1272位病人參與。結果顯示,20毫克的阿齊沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齊沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齊沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奧美沙坦酯則為11.2mmHg。[4]
參考資料
- ↑ Complete list of clinical trials for azilsartan (ClinicalTrials.gov) [2008-06-20].
- ↑ Collins TR. New ARB shows good results in blacks. Medscape. 2010-08-02 [2010-08-02].
- ↑ Larkin, K. T., Taylor, B. K., Hernandez, D. H., Goodie, J. L., Doyle, A., O'Quinn, S. R.. Takeda Submits New Drug Application for Azilsartan Medoxomil in the U.S.. severehypertension.net. 2010-4-28 .
- ↑ 4.0 4.1 4.2 Bill Berkrot. Takeda blood pressure drug tops rivals in studies. reuters. 2010-5-3 .
延伸閱讀
- Jessica C. Song, MA, PharmD, Pritha Singh, Wilson Fung Fung. Focus on Azilsartan: A next-generation angiotensin II receptor blocker for the treatment of hypertension. Formulary. 2010-12-1 .
- Takeda Pharmaceutical Company Limited. Takeda Submits European Marketing Authorisation Application for Azilsartan Medoxomil, an Investigational Compound for the Treatment of Essential Hypertension. 2010-10-20 .此為武田製藥公司(Takeda)對產品的說明
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參考來源
出自A+醫學百科 「阿齊沙坦」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E9%98%BF%E9%BD%90%E6%B2%99%E5%9D%A6 轉載請保留此連結
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