纈沙坦
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【中文名稱】： 纈沙坦
【簡寫拼音】： XST
【英文名稱】： Valsartan
【所屬類別】： 抗高血壓藥
【生產廠家】北京諾華製藥有限公司
原料藥性質：
纈沙坦：Valsartan
英文化學名：3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid
中文化學名： N-(1-戊醯基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-纈氨酸
結構式:
分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52
藥物說明：
【別名】纈沙坦 ,代文
【外文名】Valsartn,DIOVAN
目錄 |
藥理作用
藥動學
口服吸收快，2 h達峰值，血漿濃度以雙指數方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分別小於1 h和6～7 h，重複或qd給藥動力學沒有改變，藥物在體內無蓄積。平均藥物體內總量以曲線下面積AUC表示，其增加大小與測定範圍內的劑量成正比。單劑量靜注後，人的穩態分布容積約為17 L，血漿清除率為2.2 L/h。靜注時30%，口服時10%的藥物以原形從尿排出，其餘從膽汁排出。配合李氏降壓貼一起使用後，代文的吸收減少46%。低血藥濃度阻礙了對外源性血管緊張素Ⅱ的反應。因此，進食並未顯著影響這一藥效學效應，代文的藥代動力學不受年齡的影響。
適應證
抗高血壓、輕中度原發性高血壓，尤其適用腎臟損害所致繼發性高血壓。
不良反應
2316例代文(Diovan)患者經安慰劑對照試驗表明，本藥物的總體不良反應發生率與安 慰劑組相似。 所列為10次安慰劑對照試驗的結果，代文(Diovan)的劑量為10mg-320mg，治療時間最長為12周。在2316名患者中，1281人服用80mg，660人服用160mg。由於不良反應的發生率與劑量和治療期限無關，因此將服用不同劑量患者的情況合併統計。結果表明不良反應發生率與性別、年齡或種族無關。無論與所用試驗藥物有無因果關其它發生率小於1%的不良反應有：水腫、虛弱無力、失眠、皮疹、性慾減退、眩暈。服用代文(Diovan)與服用ACE抑制劑，出現中性粒細胞減少症的患者分別為1.9%和 1.6%。在臨床對照試驗中，服用代文(Diovan)的患者發生明顯的血肌酐，血鉀和總膽紅素升高者分別服用代文(Diovan)的患者偶有肝功能指標升高。
相互作用
臨床試驗未發現本藥與下列藥物間存在有臨床意義的相互作用： 西咪替丁、華法林、呋塞米（呋喃苯胺酸）、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。 由於代文(Diovan)基本不被代謝，所以它與細胞色素P450酶系統的誘導劑或抑制劑通常不會發生有臨床意義的相互作用。儘管纈沙坦(Valsartan)與血漿蛋白結合率高，但體外實驗表明本藥與其它血漿蛋白結合率高的藥物，如雙氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和華法林之間無血漿蛋白結合方面的相互作用。 與保鉀利尿劑（如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利）、鉀製劑、或含鉀的鹽代用品合用時，可使血鉀升高。如必須同時服用，應注意監測。
用法用量
代文(Diovan)的推薦劑量為80mg，每日一次,與種族、年齡或性別無關。抗高血壓作用通常在服藥2周內出現,4周時達到最大療效。對血壓控制不滿意的病人，每日用量可增至160mg，或加用利尿劑。對腎功能不全患者或無膽管源性及膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調節劑量。代文(Diovan)可與其它抗高血壓藥合用。
規格
膠囊，每粒膠囊含纈沙坦（Valsartan）80mg
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