海捷亞

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【藥物名稱】海捷亞 Hyzaar

【分子式成分】每片片劑:氯沙坦鉀 losartan K 50 mg,. 氫氯噻嗪 hydrochlorothiazide 12.5 mg

【製劑規格】片劑

【藥理毒理】已證明本藥的成分對降低血壓有相加作用,比兩種成分單獨降低血壓幅度更大。這是因為氯沙坦鉀和氫氯噻嗪具有協同作用。而且,作為利尿作用的結果,氫氯噻嗪增加血漿腎素活性,增加醛固酮分泌,降低血鉀,增加血管緊張素Ⅱ水平。氯沙坦鉀阻斷所有與血管緊張素Ⅱ有關的生理作用,並通過抑制醛固酮而減弱與利尿劑有關的鉀丟失。

已證明氯沙坦鉀有輕微和暫時的促尿酸尿作用。氫氯噻嗪可引起尿酸的輕度升高 ;氯沙坦鉀和氫氯噻嗪合用可減輕利尿劑所致的高尿酸血症。氯沙坦鉀和氫氯噻嗪合用時,抗高血壓作用加強。

本藥的抗高血壓作用可持續24小時。在為期至少一年的臨床研究中,本藥仍能保持抗高血壓作用。本品雖然明顯降低血壓,但對心率無臨床意義的影響。臨床試驗中,氯沙坦鉀50 mg/氫氯噻嗪12.5 mg治療12周後,坐位舒張壓的谷值平均降低13.2 mmHg。

在一項比較氯沙坦鉀50 mg/氫氯噻嗪12.5 mg和卡托普利50 mg/氫氯噻嗪25 mg對年輕(<65歲)和老年(≥65歲)高血壓患者的研究中,兩種治療方法對兩個年齡組抗高血壓效果相似。總體而言,與藥物有關的臨床不良反應和因藥物不良反應而終止治療的比例,氯沙坦鉀50 mg/氫氯噻嗪12.5 mg比卡托普利50 mg/氫氯噻嗪25 mg明顯減少。

一項對131例重度高血壓患者的研究顯示了本藥作為初始治療,以及它和其它抗高血壓藥物聯合治療12周的用途。本藥對男性和女性,黑人和非黑人,年輕(<65歲)和老年(≥65歲)患者均能有效降低血壓,並對各種程度的高血壓均有效 。

【適 應 證】治療高血壓,適用於聯合用藥治療的患者

【不良反應】在氯沙坦鉀- 氫氯噻嗪的臨床試驗中,未發現這種復方藥物有特殊的不良反應,只限於那些以前報導過的氯沙坦鉀和/或氫氯噻嗪的不良反應。這種復方製劑不良反應的總體發生率與安慰劑相似,中斷治療的百分率也與安慰劑相似。一般而言,用氯沙坦鉀- 氫氯噻嗪治療的耐受性良好,大多數不良反應的性質輕微和短暫,不需中斷治療。氯沙坦鉀- 氫氯噻嗪治療原發性高血壓的臨床對照試驗中,頭暈是唯一被報導發生率高於安慰劑1%或以上的藥物不良反應。

上市後發現的其它不良反應:過敏 - 氯沙坦鉀治療的患者中很少有血管神經性水腫(包括喉和聲門腫導致呼吸道堵塞和/或臉、唇、咽和/或舌的腫脹)的報導,其中一些患者曾因服用其它藥物(如ACE抑制劑)而出現過血管神經性水腫。

胃腸道 - 肝炎(在使用氯沙坦鉀患者中罕見報導),腹瀉

實驗室化驗結果 - 在臨床對照試驗中,標準實驗室參數發生臨床重要改變者極少與服用本藥有關。有0.7%患者發生高血鉀(血鉀> 5.5 mEq/L),但無需因此停用。血谷丙轉氨酶升高很少發生,一般停藥即恢復。

【相互作用】本品可與其它抗高血壓藥物聯合使用。

氯沙坦鉀:尚未發現有臨床重要意義的藥物相互作用。臨床藥代動力學試驗已經研究過氫氯噻嗪、地高辛華法令西咪替丁苯巴比妥酮康唑。與其它阻斷血管緊張素II的藥物或其作用類似,氯沙坦鉀與保鉀利尿劑(如安體舒通氨苯喋啶阿米洛利)、補鉀劑或含鉀的鹽類物合用時,可能導致血鉀的升高。

氫氯噻嗪:同時用藥時,下列藥物與噻嗪類利尿劑可能有相互作用:酒精巴比妥類或麻醉藥-可能促使直立性低血壓的發生。

降糖藥(口服製劑和胰島素)-可能需要調整降糖藥的劑量。

其它抗高血壓藥-相加作用。

消膽胺考來替泊樹脂-陰離子交換樹脂的存在妨礙了氫氯噻嗪的吸收。單劑給予消膽胺或考來替泊樹脂會與氫氯噻嗪結合,使它從胃腸道的吸收分別減少高達85%和43%。

皮質類固醇,ACTH-加劇電解質丟失,特別是導致低血鉀

加壓胺類(如腎上腺素)-可能降低對加壓胺的反應但尚不足以妨礙它們的使用。

非去極化型骨骼肌鬆弛劑(如筒箭毒鹼)-可能增強肌松劑的內容。

鋰-利尿劑降低鋰的腎清除率,高度增加鋰中毒的危險性,建議不同時使用。

非甾體抗炎藥-對某些患者,使用非甾體抗炎藥會降低利尿劑的利尿、促尿鈉排泄和抗高血壓作用。

藥物/實驗室化驗的相互作用:由於對鈣代謝的影響,噻嗪類藥物能干擾甲狀旁腺功能測定試驗。

【用法用量】常用起始和維持劑量為每日1次,每次片(氯沙坦鉀50 mg/氫氯噻嗪12.5 mg)。對此劑量反應不足的患者,劑量可增至每日1次,每次片。最大服用劑量為每日1次,每次片。通常在服藥後三周內達到抗高血壓療效。老年患者不需調整起始劑量。飯前、飯後均可服用。可與其它抗高血壓藥聯合使用。

[用藥過量]對本品過量的治療尚無專門的資料,可採用對症和支持療法。停用本品並密切觀察患者。建議採用措施包括導吐(如果剛剛服藥)及通過確定的步驟糾正脫水、電解質失衡、肝昏迷低血壓

氯沙坦鉀:人類用藥過量的資料很有限,用藥過量最明顯的體征是低血壓和心動過速 ;心動過緩可能是由於副交感神經(迷走神經)的興奮。如果發生症状性低血壓,應實施支持療法。氯沙坦鉀及其活性代謝物均不能被血液透析除去。

氫氯噻嗪:最常見的是由電解質丟失(低血鉀、低血氯、低血鈉)引起的體征和症状和多尿引起的脫水。如果同時使用洋地黃,則低血鉀可能加重心律失常。通過血液透析消除氫氯噻嗪的程度仍未確知。

【注意事項】無尿患者,對此產品中任何成份或其它磺胺類藥物過敏的患者禁用。 本品不能用於血容量減少的患者(如服用高劑量利尿劑者)。嚴重腎功能不全(肌酐清除率< 30 mL/分>或肝功能異常的患者,不建議使用本品。

氯沙坦鉀:抑制腎素-血管緊張素的後果是腎功能改變,已報導有個別敏感患者發生腎衰竭,腎功能的變化隨停藥可逆轉。雙側或單側腎動脈狹窄的患者使用影響腎素-血管緊張素類的藥物可使血中尿素肌酐升高。氯沙坦鉀也有類似的作用。但這些變化可因停藥而逆轉。

氫氯噻嗪:低血壓和電解質/體液失衡:與所有的抗高血壓治療一樣,某些患者會發生症状性低血壓。反覆發作腹瀉或嘔吐時可能發生血容量減少、低血鈉、低血氯性鹼中毒、低血鎂或低血鉀,這樣的患者需監測體液或電解質失衡情況,定期檢查血清電解質。對代謝內分泌的影響:噻嗪類藥物治療可降低葡萄糖耐受性,如需要可調整各種降糖藥包括胰島素的劑量。噻嗪類藥物能減少尿鈣排泄,引起間歇性的血鈣輕度增高。顯著的高血鈣表明可能有隱性甲狀旁腺機能亢進,因此在進行甲狀旁腺功能測定前應停用噻嗪類藥物。膽固醇甘油三酯增高可能與噻嗪類利尿劑治療有關。噻嗪類藥物能促發某些患者的高尿酸血症和/或痛風。由於氯沙坦鉀能降低尿酸,與氫氯噻嗪聯合使用會減少利尿劑引起的高尿酸血症。其它:無論患者有無過敏反應支氣管哮喘史,服用噻嗪類藥物者可能發生過敏反應,已有報導,噻嗪類藥物可加重或激發系統性紅斑狼瘡

妊娠和哺乳的影響:在妊娠中期或後期使用本品,藥物直接作用於腎素-血管緊張素系統,可導致胎兒的損傷甚至死亡。因此,確定妊娠後,應儘快停藥。雖然尚無在妊娠婦女中使用本品的經驗,但動物實驗證實,氯沙坦鉀對胎兒和新生兒有損傷和致死作用,其機制被認為是通過藥物對腎素-血管緊張素系統的介導作用。在人類,胎兒的腎灌注開始於妊娠中期,而腎灌注依賴於腎素-血管緊張素系統的發育。因此,如果在妊娠的中期或後期服用本品,胎兒的危險性會增加。噻嗪類藥物能通過胎盤屏障臍帶血。建議有高血壓而無其它疾病的妊娠婦女不要常規使用利尿劑,以免使母親和胎兒遭受不必要的危害,如胎兒或新生兒黃疸血小板減少症和可能發生於成年人的其它不良反應。利尿劑不能阻止妊娠毒血症的發展,並且沒有滿意的證據表明它對毒血症有療效。

哺乳婦女:氯沙坦鉀能否通過乳汁還不清楚,但噻嗪類藥物能出現於人乳汁中。由於它對哺乳嬰兒的潛在不良作用,應權衡藥物對母親的重要性,決定停止授乳還是停止用藥。

對兒童的影響 在兒童中的安全性和有效性還未確定。

對老年人的影響 臨床研究中,本品對年輕(< 65歲)和老年(>65歲)患者的療效和安全性無臨床顯著差異。

【生產單位】

默沙東(中國)有限公司

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