酚妥拉明
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【別名】立其丁、苄胺唑啉、酚胺唑啉、Regilin,Rartin.
【藥效學】本品為α-受體阻斷劑。能顯著降低外周血管阻力,增加血容量,增加組織血流量,改善微循環,改善內臟血流灌注,其作用比妥拉蘇林強。
【藥動學】口服吸收快,但肝臟首過效應強,生物利用度低。約30min藥液濃度達峰值,作用維持3-4h。降壓作用在靜注後2min或肌注15—20min產生,維持時間10~15min或3-4h,其靜注和肌注後的Tmax分別為5min和20min。注射效力比口服強4倍。體內代謝迅速,主要由尿排泄。
臨床應用
主要用於治療周圍血管疾病,如肢端動脈痙攣症、手足發紺、感染中毒性休克以及腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷試驗,但做鑒別診斷時有致死報導,應慎用。近年來,還用於早搏、心力衰竭、呼吸窘迫症候群、喘憋型肺炎及哮喘、新生兒重症肺炎、胎糞吸收症候群、大咯血、高血壓危象、重度妊娠中毒症降壓等。此外,在去甲腎上腺素注射對外漏發生組織局部壞死時,用本品局部浸潤注射可獲緩解。
【毒副作用】可出現直立性低血壓、鼻塞、皮膚瘙癢;偶有噁心、嘔吐等反應。
【不良反應】消化道症状如腹痛、腹瀉、嘔吐及加重潰瘍病等。靜脈給藥可引起體位性低血壓、心動過速、心律失常和心絞痛,需緩慢注射或滴注。胃炎、潰瘍病、冠心病患者慎用
【相互作用】與胍乙啶合用,體位性低血壓或心動過緩的發生率增高。
【配伍變化】忌與鐵劑配伍。
【禁忌症】低血壓、嚴重動脈硬化、心臟器質性損害、腎功能減退者忌用。
用法用量
口服:25—100mg/次,4-6次/d;肌注或靜註:5mg/次,1—2次/d;靜滴:5mg/次,以0.3mg/min速度滴注;診斷嗜鉻細胞瘤:靜注5mg,注後每30s測血壓1次,連續測定10min,如在2-4min血壓降低4.67/3.34kPa以上為陽性。
【製劑】片劑:25mg/片;注射劑:5mg:1ml/支、10mg:1ml/支。
【附註】①臨床使用其鹽酸鹽(Hydrochloride)和甲磺酸鹽(Mesylate)。②降壓藥、鴉片類鎮痛劑、鎮靜劑都可使酚妥拉明試驗呈假陽性,在試驗前24h應停用上述藥物。
參看
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