帕吉林
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帕吉林 Pargyline〔Ⅰ〕
【性狀】白色結晶性粉末,有特異臭。易溶於水。水溶液不穩定,3.18%溶液為等滲溶液。
藥理及應用
具有明顯的降壓作用,屬單胺氧化酶抑制劑。其降壓機理尚未完全闡明,可能由於對單胺氧化酶的抑制,使腎上腺素能神經末梢的酪胺的正常代謝發生變化,產生卜羥酪胺,後者是一種「假介質」,與去甲腎上腺素一樣能被貯存、釋放並與受體結合,但因引起的反應較弱,不能起到節後交感神經衝動的傳導作用,以致血管舒張,血壓下降。其他單胺氧化酶抑制劑如苯乙肼等,亦有降壓作用,但作為降壓藥則因副作用多而無實際價值。本品降壓作用較強,作用出現較慢,一般在用藥1~2周後出現作用,作用維持時間較久,每天服藥1~2次即可。臨床上主要用於重度高血壓,尤其是在其他降壓藥療效不滿意者,自覺症状較多,特別是精神及情緒均較差者以及對利血平有較嚴重副作用者。輕度高血壓不宜用本品,中等度高血壓可單用本品或與口服利尿藥合用。
用法
口服:開始劑量每次mg,每日~2次。適應以後,可逐漸增加至每日~40mg,分~2次服。當血壓下降過多時,則適當減量。維持量每日mg(少數病例可用10mg),日服1次。
注意
(1)服用量過大時,可引起體位性低血壓,有時有口乾、胃口不適、失眠、多夢等症状。
(2)降壓作用出現較慢,作用時間較長,病人反應有較大的個體差異,故治療開始時用量宜小,以後逐漸加大,並隨時增減,以保持適當的血壓水平。
(3)患有甲狀腺機能亢進、肝腎機能障礙及嗜鉻細胞瘤患者忌用。
(4)本品不宜與麻黃鹼、苯丙胺、丙米嗪、乙醇、甲基多巴、利血平、降壓靈、胍乙啶等合用。
(5)服藥期間,忌食合酪胺量高的食物(如扁豆、紅葡萄酒、乾酪等),因食物中的酪胺在正常情況下被肝和腸內的單胺氧化酶破壞,但當此酶被本品抑制時,酪胺即在體內大量貯積,因而可引起高血壓危象甚至死亡。
【製劑】片劑:每片10mg;20mg。
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