瑞莫必利
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[藥品名]瑞莫必利
[英文名]Remoxipride
[作用與用途]瑞莫必利對腦內D2-多巴胺受體有較高的選擇性阻滯作用,而對5-HT、NA、ACG、組胺與GABA等受體幾乎無作用,因此副作用很少。
口服後吸收迅速而完全,2小時達血藥蜂濃度,Cmax和AUC均隨比例增加,藥動學呈線性變化。生物利用度高,元首過效應,吸收後迅速透過血腦屏障,腦脊液中藥物濃度相當於血游離濃度。部分經肝臟代謝,最後經腎臟排出,還可自乳汁排出。血漿tl/2為4-7小時。老年患者(71—89歲)的血漿tl/2是常人的2倍。
本品適用於治療急性和慢性精神分裂症和以妄想、幻覺和思維紊亂為主要症状的其它精神病。
[用法與用量]口服首次劑量為每日mg,分2次服,可根據個體反應調整劑量。多數使用劑量為每日mg,最大可用至600mg。急性期可肌內注射,一般不超過1周,最高劑量為每天400mg。控釋膠囊:每日mg,1次服用量可根據個體反應調整,多數為每日—450mg,個別可用至600mg,每日1次或分2次服。
老年人:首次每日劑量150mg,可參照上舉範圍調整劑量。嚴重肝腎功能不全者開始150mg,也可調整劑量。
[副作用與毒性]
(1)本品不良反應輕微,且多數是暫時的。據報導有噁心、嘔吐、頭痛、頭昏、體重改變。錐體外系症状比氟哌啶醇少。少見嗜睡、失眠、注意力不能集中、多動、焦慮、口乾、便秘、排尿困難、視物模糊等。罕見低血壓、男子溢乳與ALT輕度升高。
(3)本品有時可加劇病人的興奮、激動、與攻擊狀態,必要時應減量。
(4)治療過程中出現不明原因的高熱時,應停止用藥,找出發熱原因。服用本藥者,最好不要操作車輛與機器。
[製劑]膠囊劑:每粒含本品鹽酸-水合物75mg、150mg、300mg。控釋膠囊:含本品鹽酸-水合物150mg、300mg。肌內注射劑:每支含本品鹽酸-水合物100mg(1ml)。口服混懸液:25mg(1ml),含本品鹽酸-水合物25mg(1ml)和葡萄糖110mg(1ml)。
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