拜新同
| A+醫學百科 >> 拜新同 |
【商品名稱】拜新同
【英文名】Nifedipine Controlled Release Tablets
【漢語拼音】Xiao Ben Di Ping Kong Shi Pian
【商品規格】30mg
【單位】7片/盒
【有 效 期】3年
【批准文號】【國藥准字】J20040031
【進口藥品註冊證號】H20050160
【生產廠家】德國拜耳公司生產
【適應症】
②高血壓
【性 狀】
薄膜衣片。每片內含有30毫克，60毫克硝苯地平。其他成份：羥丙基甲基纖維素，氧化聚乙烯，硬脂酸鎂，氯化鈉，紅色氧化鐵（E/72C.1.77491），醋酸纖維素，乙二醇聚乙烯3350，羥丙基纖維素，丙二醇，二氧化鈦（E171/C.1.77891）
【用法用量】
治療時應儘可能按個體情況服藥。
除非特殊醫囑，成年人推薦下列劑量：
1.冠心病：
慢性穩定性心絞痛（勞力性心絞痛）
拜新同30mg片劑 一次mg（一次片），一日1次
拜新同60mg片劑 一次mg（一次片），一日1次
2.高血壓：
拜新同30mg片劑 一次mg（一次片），一日1次
拜新同60mg片劑 一次mg（一次片），一日1次
通常治療的初始劑量為每日mg。
療程：用藥時間應由醫生決定。
用藥方法：通常整片藥片用少量液體吞服，服藥時間不受就餐時間的限制。
該藥片不能咀嚼或掰斷後服用！
目錄 |
藥理作用
硝苯地平是1、4二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經過鈣通道進入細胞。硝苯地平特異地作用於心肌細胞、冠狀動脈以及外圍阻力血管的平滑肌細胞。
硝苯地平能擴張冠狀動脈，尤其是大血管，甚至能擴張不完全阻塞區的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動脈平滑肌的張力，防止血管痙攣。最終增加狹窄血管的血流量，提高供氧量。同時，硝苯地平由於降低了外周阻力（後負荷），而減少了對氧的需求。若長期服用，硝苯地平能防止新的冠狀動脈粥樣硬化病變的發生。
硝苯地平能降低小動脈平滑肌的張力，因而能降低已經增加了的外周阻力和降低血壓。開始治療時，可能出現短時的反射性心率加快，導致心輸出量增加。但是這樣增加不足以補償血管的擴張。而且，無論短期或長期服用，硝苯地平都能增加鈉和水的排出。對於高血壓患者，硝苯地平的降壓作用尤為顯著。
【藥代動力學】
拜新同的配方，能使其在24小時內近似恆速釋放硝苯地平，通過膜調控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動和PH值的影響。服藥後，藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，並以不溶的外殼隨大便排出。
不良反應
臨床最常見的不良反應，依據發生的頻率和不同的人體系統（n=9566,13.10.98）；
以下情況發生率在1%到10%之間：
以下情況發生率在0.1%到1%之間：
以下情況發生率在0.01%到0.1%之間：
心血管系統 心膠痛（不穩下型除外），心臟不適
神經系統 感覺遲鈍，睡眠異常，震顫
呼吸系統 鼻出血
皮膚及其附屬結構 血管神經性水腫，多形性皮疹，膿皰疹，出汗，蕁麻疹，大皰疹
自發報導的最常見藥物不良反應
根椐CIOMSIII頻率分類及COSTART人體系統名
（5thed .mod.,拜耳）計算：（n=2886，狀態：15.09.98）
發生率<0.01%
整個機體 過敏反應
消化系統 糞石,言語困難,食管炎,牙齦不適,腸梗阻,腸道潰瘍,黃疸,SGPT升高
肌肉骨骼系統 肌肉痙攣
特殊感覺 視覺模糊
對於伴有惡性高血壓和低血容量的透析患者，可由於血管擴張而引起血壓明顯下降。
【禁忌】
•拜新同，禁用於已知對硝苯地平過敏者。
•硝苯地平禁用于于心源性休克。
•由於酶誘導作用，與利福平合用時，硝苯地平達不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。
注意事項
對於心力衰竭及嚴重主動脈瓣狹窄的患者，當血壓很低時（收縮壓<90mmHg的嚴重低血壓），服用拜新同，應十分慎重。
拜新同有不可變形的物質，因此胃腸道嚴重狹窄的患者使用本品時應慎重，因為有可能發生梗阻症状。
有KOCK小囊的病人（直腸結腸切除後作迴腸造口）不能使用拜新同。
用鋇餐作對比檢查時，拜新同可引起假陽性結果（因填滿缺損處，而被誤認為息肉）。
肝功能損害：患者用藥須嚴格監測，病情嚴重時應減少劑量。
受精試驗：試管受精試驗中，硝苯地平類鈣離子拮抗劑。與精子頭部的可逆性生化改變有關，從而損傷精子的功能。那些反覆進行試管受精不成功的男性，在無其他原因可尋時，應考慮到硝苯地平類鈣離子拮抗劑可能是其原因。
對連通器同及操作機器能力的影響：由於對藥物反應因人而異因此有可能損傷駕駛及操作機器的能力，這種作用在治療初期，更換藥物及飲酒時尤其明顯。
拜新同有不可吸收的外殼，這樣可使藥品緩慢釋放進入人體內吸收。當這一過程結束時，空藥片可在糞便中發現。
相互作用
硝苯地平的降壓作用，在與其它降壓藥合用時會加強。
硝苯地平與β一受體阻斷劑同時使用時，因為完全可能會出現嚴重的低血壓，必須對患者嚴格監測，已知個別病例有心衰惡化的情況。
硝苯地平通過位於腸粘膜和肝臟的細胞色素P4503A4系統代謝，已知對此酶有抑制或促進作用的藥物會對硝苯地平的首過效慶（口服後）或清除造成影響。
苯妥英：可誘導細胞色素P4503A4系統，對苯妥英合用時，硝苯地平的生物有效性降低從而導致療效下降。當兩種藥物合用時，需監測硝苯地平的臨床療效，必要時需增加硝苯地平的劑量。如兩種藥物合用時已經增加了硝苯地平的劑量，停用苯妥英後應考慮減少硝苯地平的劑量。
地高辛：與硝苯地平同時使用時會導致地高辛清除率降低，從而嗇了地高辛的血藥濃度，因此患者應接受檢查以防止地高辛過量，如果必要，可根據血漿中地高辛的濃度而減少地高辛的劑量。
奎尼丁：硝苯地平與奎尼丁同時使用時，奎尼丁濃度下降，停服硝苯地平後，在個別的病例中奎尼丁的血藥濃度明顯升高。因此服用奎尼丁的患者另外加服或停服硝苯地平時，均應監測血漿中奎尼丁的濃度，必要時可遵醫囑調整劑量。
一些作者報導，硝苯地平與奎尼丁合用時硝苯地平的血漿濃度增加，然而另外一些作者則報導未發現硝苯地平有藥物動力學的改變。因此，如果在硝苯地平之前服用奎尼丁，應密切監測血壓，如果需要可降低硝苯地平的劑量。
奎雙普汀/達福普汀：硝苯地平與奎雙普汀/達福普汀合用可導致硝苯地平血漿濃度升高，如合用上述藥物，需密切監測血壓，必要時，需降低硝苯地平劑量。
西米替丁：此藥可抑制細胞色素P4503A4系統，因此可升高硝苯地平的血漿濃度而加強抗高血壓療效。
利福平：具有強烈的誘導細胞色素P4503A4系統的作用，如與之合用，硝苯地平的生物有效性會被直接抑制從而降低其療效。因此硝苯地平禁止與利福平合用。
地爾硫 ：可減少硝苯地平的清除，二才合用時應謹慎，必要時應考慮降低硝苯地平的劑量。
葡萄柚汁：可抑制細胞色素P4503A4系統，如與硝苯地平合用可使硝苯地平的血漿濃度升高，從而提高生物有效性。因此，提高降血壓療效。
西沙比得：西沙比得與硝苯地平合用可使硝苯地平的血漿濃度升高，因此如二者合用需密切監測血壓，必要時降低硝苯地平的劑量。
理論上潛在的相互作用
紅霉素：目前尚未開展硝苯地平與紅霉素相互作用的研究，據悉紅霉素可抑制細胞色素P4503A4系統，從而調節其他藥物的代謝。因此尚不能排除與硝苯地平合用後可增加硝苯地平血漿濃度的潛在作用。
酮康唑，伊曲康唑，氟康唑：目前尚未開展有關硝苯地平與酮康唑，伊曲康唑，氟康唑相互作用的研究。這類藥物據悉可抑制細胞色素P45034A4系統。因此與硝苯地平同時口服，尚不能排除因為吸收增加而使硝苯地平生物有效性增加的作用。如果合併用藥，需密切監測血壓，必要時可考慮硝苯地平減量。
免疫抑制劑：通過細胞色素P4503A4系統代謝，已以發表的資料表明，與硝苯地平合用時，個別病例需降低硝苯地平劑量。
卡馬西平：目前尚未進行硝苯地平與卡馬西平是否潛在相互作用的研究，但是因為卡馬西平可誘導酶的活性，從而導致與硝苯地平結構相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血漿濃度降低，因此不能排除二者全用可降低硝苯地平的血漿濃度，從而降低療效。
苯巴比妥：目前尚未進行硝苯地平與苯巴比妥是否有潛在相互作用的研究，但是因為苯巴比妥可誘導酶的活性，從而導致與硝苯地平結構相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血漿濃度降低，因此不能排除二者合用可降低硝苯地平面的血漿濃度，從而降低療效。
丙戊酸：目前尚未進行硝苯地平與丙戊酸是在否有潛在相互作用的研究，但是因為丙戊酸可抑制酶的活性，從而導致與硝苯地平結構相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血漿濃度升高，因此不能排除，二者合用提高硝苯地平的血漿濃度，從而提高了療效。
不存在相互作用
硝苯地平與阿義馬林、苯好普利、異喹胍，多沙唑嗪，奧美代唑，奧利司他，潘拖拉唑，雷尼替丁，Rosiglitazone,他林洛爾，氨苯喋啶，氫氯噻嗪合用對硝苯地平的藥代動力學沒有影響。
硝苯地平與坎地沙坦或西立伐他汀合用，對二者的藥代動力學均無影響。
阿司匹林：硝苯地平與100mg阿司匹林合用，對硝苯地平的藥代動力學沒有影響，同時，二者合用也不影響100mg阿司匹林對血小板聚集及出血時間的作用。
伊貝沙坦：硝苯地平與伊貝沙坦合用不影響伊貝沙坦的藥代動力學。
其他形式的相互作用
硝苯地平可導致尿香草扁桃酸的分光光度值假性升高，但HPLC測定不受影響，硝苯地平類的拮抗劑可能是導致該值假性升高的原因。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期間禁服拜新同。動物試驗表明會發生胚胎中毒，胎兒中毒和畸胎。動物實驗中，引起胚胎中毒，胎兒中毒和畸胎的各種劑量對母體都有毒性；並高出人類最大劑量數倍。對於孕婦，尚未作適當和對照的研究。
硝苯地平能進入母乳。因為尚無嬰兒可能產生何種影響的報告，所以哺乳期間必須服用硝苯地平時，首先要停止哺乳。
【藥物相互作用】
硝苯地平的降壓作用，在與其它降壓藥合用時會加強。
硝苯地平與β一受體阻斷劑同時使用時，因為完全可能會出現嚴重的低血壓，必須對患者嚴格監測，已知個別病例有心衰惡化的情況。
硝苯地平通過位於腸粘膜和肝臟的細胞色素P4503A4系統代謝，已知對此酶有抑制或促進作用的藥物會對硝苯地平的首過效慶（口服後）或清除造成影響。
苯妥英：可誘導細胞色素P4503A4系統，對苯妥英合用時，硝苯地平的生物有效性降低從而導致療效下降。當兩種藥物合用時，需監測硝苯地平的臨床療效，必要時需增加硝苯地平的劑量。如兩種藥物合用時已經增加了硝苯地平的劑量，停用苯妥英後應考慮減少硝苯地平的劑量。
地高辛：與硝苯地平同時使用時會導致地高辛清除率降低，從而嗇了地高辛的血藥濃度，因此患者應接受檢查以防止地高辛過量，如果必要，可根據血漿中地高辛的濃度而減少地高辛的劑量。
奎尼丁：硝苯地平與奎尼丁同時使用時，奎尼丁濃度下降，停服硝苯地平後，在個別的病例中奎尼丁的血藥濃度明顯升高。因此服用奎尼丁的患者另外加服或停服硝苯地平時，均應監測血漿中奎尼丁的濃度，必要時可遵醫囑調整劑量。
一些作者報導，硝苯地平與奎尼丁合用時硝苯地平的血漿濃度增加，然而另外一些作者則報導未發現硝苯地平有藥物動力學的改變。因此，如果在硝苯地平之前服用奎尼丁，應密切監測血壓，如果需要可降低硝苯地平的劑量。
奎雙普汀/達福普汀：硝苯地平與奎雙普汀/達福普汀合用可導致硝苯地平血漿濃度升高，如合用上述藥物，需密切監測血壓，必要時，需降低硝苯地平劑量。
西米替丁：此藥可抑制細胞色素P4503A4系統，因此可升高硝苯地平的血漿濃度而加強抗高血壓療效。
利福平：具有強烈的誘導細胞色素P4503A4系統的作用，如與之合用，硝苯地平的生物有效性會被直接抑制從而降低其療效。因此硝苯地平禁止與利福平合用。
地爾硫 ：可減少硝苯地平的清除，二才合用時應謹慎，必要時應考慮降低硝苯地平的劑量。
葡萄柚汁：可抑制細胞色素P4503A4系統，如與硝苯地平合用可使硝苯地平的血漿濃度升高，從而提高生物有效性。因此，提高降血壓療效。
西沙比得：西沙比得與硝苯地平合用可使硝苯地平的血漿濃度升高，因此如二者合用需密切監測血壓，必要時降低硝苯地平的劑量。
理論上潛在的相互作用
紅霉素：目前尚未開展硝苯地平與紅霉素相互作用的研究，據悉紅霉素可抑制細胞色素P4503A4系統，從而調節其他藥物的代謝。因此尚不能排除與硝苯地平合用後可增加硝苯地平血漿濃度的潛在作用。
酮康唑，伊曲康唑，氟康唑：目前尚未開展有關硝苯地平與酮康唑，伊曲康唑，氟康唑相互作用的研究。這類藥物據悉可抑制細胞色素P45034A4系統。因此與硝苯地平同時口服，尚不能排除因為吸收增加而使硝苯地平生物有效性增加的作用。如果合併用藥，需密切監測血壓，必要時可考慮硝苯地平減量。
免疫抑制劑：通過細胞色素P4503A4系統代謝，已以發表的資料表明，與硝苯地平合用時，個別病例需降低硝苯地平劑量。
卡馬西平：目前尚未進行硝苯地平與卡馬西平是否潛在相互作用的研究，但是因為卡馬西平可誘導酶的活性，從而導致與硝苯地平結構相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血漿濃度降低，因此不能排除二者全用可降低硝苯地平的血漿濃度，從而降低療效。
苯巴比妥：目前尚未進行硝苯地平與苯巴比妥是否有潛在相互作用的研究，但是因為苯巴比妥可誘導酶的活性，從而導致與硝苯地平結構相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血漿濃度降低，因此不能排除二者合用可降低硝苯地平面的血漿濃度，從而降低療效。
丙戊酸：目前尚未進行硝苯地平與丙戊酸是在否有潛在相互作用的研究，但是因為丙戊酸可抑制酶的活性，從而導致與硝苯地平結構相似的鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的血漿濃度升高，因此不能排除，二者合用提高硝苯地平的血漿濃度，從而提高了療效。
不存在相互作用
硝苯地平與阿義馬林、苯好普利、異喹胍，多沙唑嗪，奧美代唑，奧利司他，潘拖拉唑，雷尼替丁，Rosiglitazone,他林洛爾，氨苯喋啶，氫氯噻嗪合用對硝苯地平的藥代動力學沒有影響。
硝苯地平與坎地沙坦或西立伐他汀合用，對二者的藥代動力學均無影響。
阿司匹林：硝苯地平與100mg阿司匹林合用，對硝苯地平的藥代動力學沒有影響，同時，二者合用也不影響100mg阿司匹林對血小板聚集及出血時間的作用。
伊貝沙坦：硝苯地平與伊貝沙坦合用不影響伊貝沙坦的藥代動力學。
其他形式的相互作用
硝苯地平可導致尿香草扁桃酸的分光光度值假性升高，但HPLC測定不受影響，硝苯地平類的拮抗劑可能是導致該值假性升高的原因。
【藥物過量】
症状
發生嚴重的硝苯地平中毒時可見下述症状：
意識障礙甚至昏迷，血壓下降，心動過速/心動過緩性心律平常，高血糖，代謝性酸中毒，低氧血症/心源性休克伴肺水腫。
成人過量後的救治措施
在針對硝苯地平過量的救治中，應首先考慮到活性成分的排除及恢復心血管狀態的穩定。
給予口聽取洗胃後，如必要可給予小腸灌腸，尤其對於拜新同等緩釋片中毒者的處理應儘可能全面，包括灌腸的措施，以防止其他活性成份的吸收。
血液透析意義不大，因為透析不能排除硝苯地平，但可進行血漿置換（高血漿蛋白，而相對低血容量）。
心動過緩性心律失常可給予β-擬交感神經藥物治療，對於危及生命的心動過緩可安置臨時心臟起博器。
由心源性休克和動脈擴張導致的低血壓可給予鈣製劑治療（緩慢靜10ml-20ml10%的葡萄糖酸鈣，必要時可重複）。血鈣可達到正常上限或輕度升高，如果應用鈣製劑後，血壓升高不明顯，應考慮給予擬交感神經性血管收縮劑，如多巴胺，去甲腎上腺素，劑量依據療效而定。
拜新同對糖尿病合併高血壓患者代謝的影響
目的 觀察拜新同對糖尿病合併高血壓患者的降壓效果及對糖、脂和尿酸代謝的影響。
方法 36例型糖尿病合併高血壓患者予拜新同30mg，每日1次口服，療程12W,測坐位血壓，試驗前後測定：空腹血糖(FPG)、餐後2h血糖(2hPG)、糖化血紅蛋白(HbAlc)、空腹血清C肽(FCp)、餐後2h血清C肽(2hCp)、甘油三酯(TG)，血清總膽固醇(TG)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-ch)、高密度脂蛋白膽固醇(HDL-ch)、血清尿酸(UA)。
結果 收縮壓(SBP)由(176±9)mmHg降至(138±8)mmHg，P<0．05，舒張壓(DBP)由(102±4)mmHg降至(84±3)mmHg，P0．05。UA水平降低，P<0．05。結論 拜新同降壓效果肯定，對糖
| 關於「拜新同」的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |