替卡西林鈉克拉維酸鉀
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替卡西林鈉克拉維酸鉀為替卡西林和克拉維酸的複合製劑,替卡西林是具有殺菌作用的青黴素類藥物,克拉維酸為不可逆性強效β-內醯胺酶抑制劑。克拉維酸鉀可抑制這些酶類的作用,從而破壞細菌的防禦機制,使細菌對替卡西林敏感性增強。本品屬廣譜抗生素,適用于敏感菌所致急性感染。不良反應同一般青黴素類藥物,但罕見過敏性休克,無論如何,用此藥前需做青黴素皮試,陽性者禁用。臨床常用其注射液製品(注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀)。
目錄 |
臨床應用
本品適用於對本品敏感的細菌感染(詳見藥理學介紹),比如腹內膿毒症、菌血症、敗血症、呼吸道感染、泌尿道感染、手術後感染、免疫系統受損病人的腹膜炎、骨骼肌關節感染。
用法用量
靜脈注射。本品可間歇靜脈輸注或靜脈滴注,不適合肌內注射給藥。
- 成人一般常規感染劑量為:3.2g/次,4-6次/日,
- 兒童中度感染:每日200mg/kg,分4次給藥;重度感染,每日300mg/kg,分6次給藥。
- 嬰兒:225mg/(kg.d),7日齡以下則為150mg/(kg.d),均為分次給予。
不良反應
本品可發生皮疹、嗜酸性粒細胞增多、中性粒細胞減少、凝血酶原時間延長、谷丙轉氨酶升高、低鉀血症、直接抗人球蛋白試驗陽性、腹瀉、靜脈炎等。
與一般青黴素類藥物相似,可參看替卡西林、哌拉西林等相關詞條。
禁忌症
注意事項
藥物相互作用
- 丙磺舒可使本品血藥濃度升高,半衰期延長;
- 與四環素、大環內酯類、林可黴素合用產生拮抗作用,應避免合用;
- 本品不可與血液製品和其他含蛋白質的液體比如水解蛋白或靜注脂肪乳劑混合;
- 與氨基糖苷類抗生素、多粘菌素合用時作用增強,可提高療效,但不能混在一起使用。
藥理學
本品為替卡西林鈉與克拉維酸鉀以不同的比例配伍的復方製劑。克拉維酸鉀可抑制大腸桿菌、流感嗜血桿菌、卡他球菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根桿菌、淋球菌、軍團菌、脆弱擬桿菌等病原微生物產生的β-內醯胺酶對替卡西林的破壞。因此本品對上述病原菌的產酶或不產酶菌株均有較好的抗菌作用。對銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、不動桿菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌的產酶或不產酶菌株也有抗菌作用。本品對不產酶的腦膜炎球菌、擬桿菌、梭狀芽孢桿菌、真桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌等革蘭陽性菌均有抗菌作用,但對耐藥菌株引起的中樞感染無效。
替卡西林口服不吸收。靜注本品3g,即刻達到血藥峰濃度330μg/ml。半衰期平均為70分鐘,蛋白結合率為45%。本品體內分布廣泛,腎功能正常者給藥6小時候,約60%-70%以原形從尿中排出,腎功能不全者,尿中排泄減少,半衰期延長。
參看
參考文獻
- 《藥理學》楊寶峰主編
- 《藥理學》楊世傑主編
- 《新編治療藥物學》劉皋林主編
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