頭孢地嗪鈉

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頭孢地嗪鈉半合成第三代頭孢黴素,對革蘭陽性菌、陰性菌均有抗菌活性,對β內醯胺酶穩定,對頭孢菌素酶和青黴素酶極穩定。臨床主要用於鏈球菌屬、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支氣管炎咽喉炎扁桃體炎腎盂腎炎尿路感染淋菌性尿道炎膽囊炎膽管炎婦科感染敗血症中耳炎等。

目錄

頭孢地嗪簡介

頭孢地嗪鈉

頭孢地嗪是德國赫司特公司發明的,世界上第一個具有免疫增強功能的第三代頭孢菌素;英文商品名:Modivid,中文商品名:莫敵威,英文化學名:Cefodizime,中文化學名:頭孢地嗪。頭孢地嗪對免疫應答有增強反應,在動物模型及人的體內外研究中顯示該藥可激活巨噬細胞,提高其吞噬活性及殺菌率。在體內,頭孢地嗪可延長感染動物的存活率,包括耐藥菌感染或實驗性免疫受損動物的存活率。

在大多數病人中也可觀察到本藥對免疫系統的增強效應,無任何證據表明本藥的治療可能導致免疫系統功能降低。

頭孢地嗪是第三代非腸胃使用頭孢菌素。頭孢地嗪與敏感菌中參與細胞壁合成的蛋白具有高度親和力。頭孢地嗪具有廣泛的抗菌譜,包括大部分與臨床有關的革藍氏陽性菌、革藍氏陰性菌、需氧菌及壓氧菌。頭孢地嗪對大多數β-內醯胺酶不敏感,頭孢地嗪在體外對以下病菌有效:金黃色葡萄菌(耐新青酶菌株例外)、肺炎鏈球菌、鏈球菌屬、奈瑟氏淋球菌(包括產生青黴素酶的菌株)、奈瑟氏腦膜炎雙球菌、卡它氏Branhamlla菌、大腸桿菌、志賀氏菌屬、沙門氏菌屬、檸檬酸細菌屬、克雷白氏菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、普羅維登斯菌、莫爾加民氏摩根氏桿菌流感嗜血桿菌棒狀桿菌。對頭孢地嗪有不同敏感性的致病菌為凝桿菌屬腸桿菌屬、表皮葡萄糖、靈桿菌。對頭孢地嗪不敏感的的細菌為假單胞菌屬、不動桿菌屬、糞腸球菌、產單核細胞李司特氏菌、支原體衣原體

頭孢地嗪的血清蛋白結合率為88%,腎功能正常時的血清半衰為2.5小時。

頭孢地嗪進入機體後很快分布到體液及組織中,在局部濃度增高,並超過抑制大多數致病菌所需的有效濃度。

頭孢地嗪大部分以非代謝形式經腎排出。

[中國藥房 1995年卷第2期]

通用名】頭孢地嗪

【商品名】,莫敵、康麗能高德

【外文名】Cefodizime ,Neucef, Modivid Cefalotin Sodium for Injection  

作用與用途

頭孢地嗪鈉

本品為半合成第三代頭孢黴素,對革蘭陽性菌、陰性菌均有抗菌活性,對β內醯胺酶穩定,對頭孢菌素酶和青黴素酶極穩定。臨床主要用於鏈球菌屬、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎、腎盂腎炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、婦科感染、敗血症及中耳炎等。  

劑量與用法

頭孢地嗪鈉

成人肌內或靜脈注射,1次~1g,每6小時1次。嚴重感染病人的一日劑量可加大至6~8g。預防手術後感染可於術前0.5~1小時用1~2g,手術時間超過3小時者可於手術期間給予1~2g,根據病情可於術後每6小時1次,術後24小時內停藥。如為心臟手術、人工關節成形術等,預防性應用可於術後維持2天。成人一日最高劑量不超過12g。

小兒每日按體重50~100mg/kg,分4次給藥。1周內的新生兒為每12小時按體重20mg/kg;1周以上者每8小時按體重20mg/kg。

腎功能減退病人應用本品須適當減量。肌酐清除率小於10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時,每6小時給予的劑量分別為0.5g、1g、1.5g和2g。無尿病人每天的維持劑量為1.5g,分3次給藥。血液透析腹膜透析能有效地清除本品,透析期間為維持有效血藥濃度,應每6~12小時給予1g。

配製肌內注射液:1g本品加4ml滅菌注射用水使溶解。作靜脈注射時可將1g本品溶於10ml滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液氯化鈉注射液,配製成的溶液於3~5分鐘內徐緩注入。供靜脈滴注時,先將4g本品溶於20ml滅菌注射用水中,然後再適量稀釋。腹腔內給藥時,一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染後應用頭孢噻鈉的濃度可達0.1%~4%。  

副作用

主要為過敏性皮疹蕁麻疹等,對青黴素過敏者或過敏體質者慎用。 與氨基糖甙類合用時應注意觀察腎功能。  

規格

肌注製劑:0.25g/瓶,0.5g/瓶。 供靜脈用注射劑:1.0g/瓶,2.0g/瓶。  

藥物間相互作用

頭孢地嗪鈉

1.與丙磺舒合用可延遲本品的排泄

2.本品可加強具有潛在腎毒性藥物的毒性作用,如與氨基糖苷類兩性黴素B環孢素順鉑萬古黴素多粘菌素B粘菌素同時或先後使用時,應密切監測腎功能。

3.可用1%利多卡因溶解,以減輕肌注時疼痛。

4.與下列藥物有配伍禁忌硫酸阿米卡星慶大黴素卡那黴素妥布黴素新黴素鹽酸金黴素鹽酸四環素鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B葡萄糖酸紅霉素乳糖酸紅霉素林可黴素磺胺異唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣葡萄糖酸鈣鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素間羥胺哌甲酯琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌:青黴素、甲氧西林氫化可的松琥珀酸鈉苯妥英鈉丙氯拉嗪維生素B族和維生素C、水解蛋白

5.呋塞米依他尼酸布美他尼等強利尿藥卡氮芥鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。

6.克拉維酸可增強本品對某些因產生β內醯胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。  

藥理毒理

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本品為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣,對革蘭陽性菌的活性較強,產青黴素酶和不產青黴素酶金葡菌凝固酶陰性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌白喉桿菌、炭疽桿菌對本品皆相當敏感。腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐藥。流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對本品高度敏感,部分大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬變形桿菌屬菌株對本品多中度敏感,其餘革蘭陰性桿菌則多數耐藥。革蘭陽性厭氧菌對本品敏感,脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品主要抑制細菌細胞壁的合成。  

孕婦及哺乳期婦女

孕婦初3個月內及乳母忌用,孕婦慎用。  

不良反應

頭孢地嗪鈉

1.過敏反應:可能出現皮膚過敏反應(蕁麻疹)、藥物熱和可能危及生命的嚴重急性過敏反應。

2.對胃腸道的影響:噁心嘔吐腹瀉。在治療過程中及治療後最初幾周內,如出現嚴重的持續性腹瀉,應考慮有偽膜性腸炎的可能。

3.對肝功能的影響;血清肝酶(SG0T、SGPT、γ-GT、ALP、LDH)及膽紅素升高。

4.血液成分的改變:可能發生血小板計數減少,嗜酸粒細胞計數增加,極少見溶血性貧血,療程超過10天時應監測血象。

5.腎臟:少數情況下,可見血清肌酐尿素氮的暫時性升高。

6.局部反應:注射部位可能出現炎症反應和疼痛。  

注意事項

頭孢地嗪鈉

1.本品溶解後應儘早使用,室溫下保存不超過6小時,2~8℃冰箱中不得超過24小時。

2.在葡萄糖溶液中不能長期保持穩定,應立即注射。

3.不易溶於乳酸鈉溶液中;不能與其它抗生素在同一溶液內混合。

4.與青黴素或其它β-內醯胺類抗生素存在交叉過敏的可能。

5.兒童中使用本品尚無臨床經驗

6.妊娠期和哺乳期婦女不宜使用。

7.發生過敏性休克時,應立即停止注射,保留靜脈插管或重新建立靜脈插管,保持病人臥位,雙腿抬高,氣道通暢;緊急時立即靜脈注射腎上腺素,繼而給予糖皮質激素靜脈注射,如250~1000毫克甲基強的松龍,可重複給藥,隨後靜脈注射容量代用品;必要時採用人工呼吸、吸氧、抗組胺藥等治療措施。  

藥代動力學

頭孢地嗪鈉

肌內注射本品0.5g和1g後,血藥峰濃度(Cmax)於30分鐘後到達,分別為10mg/L和20mg/L,4小時後血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使本品血藥峰濃度提高近3倍,血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射1g後15分鐘血藥濃度為30~60mg/L,24小時內連續靜脈滴注12g,血藥濃度波動於10~30mg/L。

本品廣泛分布於各種組織和體液中,在腎皮質胸水心肌橫紋肌、皮膚和胃中濃度較高,腎組織中濃度接近血藥濃度,其餘組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右,在支氣管分泌物、前列腺可達血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進入炎性腹水中。本品在肝和腦組織中的濃度甚低,亦很難滲透至正常腦脊液。在細菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%~10%。膽汁中藥物濃度低於同期血藥濃度。在骨組織中濃度甚低。本品可透過胎盤胎兒血循環中藥物濃度約為母體血濃度的10%~15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。本品蛋白結合率50%~65%,血消除半衰期(t1/2b)為0.5~0.8小時,腎功能減退時可延長至3~8小時,出生1周內新生兒的t1/2b為1~2小時。約60%~70%的給藥量於給藥後6小時內自尿中排出,其中70%為原形,30%為其代謝產物。頭孢噻吩可為血液透析和腹膜透析清除,兩者的清除率分別為50%~70%和50%。  

頭孢地嗪

頭孢地嗪鈉

頭孢地嗪是德國赫司特公司發明的,世界上第一個具有免疫增強功能的第三代頭孢菌素;英文商品名:Modivid,中文商品名:莫敵威,英文化學名:Cefodizime,中文華學名:頭孢地嗪。頭孢地嗪對免疫應答有增強反應,在動物模型及人的體內外研究中顯示該藥可激活巨噬細胞,提高其吞噬活性及殺菌率。在體內,頭孢地嗪可延長感染動物的存活率,包括耐藥菌感染或實驗性免疫受損動物的存活率。

在大多數病人中也可觀察到本藥對免疫系統的增強效應,無任何證據表明本藥的治療可能導致免疫系統功能降低。

頭孢地嗪是第三代非腸胃使用頭孢菌素。頭孢地嗪與敏感菌中參與細胞壁合成的蛋白具有高度親和力。頭孢地嗪具有廣泛的抗菌譜,包括大部分與臨床有關的革藍氏陽性菌、革藍氏陰性菌、需氧菌及壓氧菌。頭孢地嗪對大多數β-內醯胺酶不敏感,頭孢地嗪在體外對以下病菌有效:金黃色葡萄菌(耐新青酶菌株例外)、肺炎鏈球菌、鏈球菌屬、奈瑟氏淋球菌(包括產生青黴素酶的菌株)、奈瑟氏腦膜炎雙球菌、卡它氏Branhamlla菌、大腸桿菌、志賀氏菌屬、沙門氏菌屬、檸檬酸細菌屬、克雷白氏菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、普羅維登斯菌、莫爾加民氏摩根氏桿菌、流感嗜血桿菌及棒狀桿菌。對頭孢地嗪有不同敏感性的致病菌為凝桿菌屬、腸桿菌屬、表皮葡萄糖、靈桿菌。對頭孢地嗪不敏感的的細菌為假單胞菌屬、不動桿菌屬、糞腸球菌、產單核細胞李司特氏菌、支原體及衣原體。

頭孢地嗪的血清蛋白結合率為88%,腎功能正常時的血清半衰為2.5小時。

頭孢地嗪進入機體後很快分布到體液及組織中,在局部濃度增高,並超過抑制大多數致病菌所需的有效濃度。

頭孢地嗪大部分以非代謝形式經腎排出。

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