頭孢噻吩鈉

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本品為第一代頭孢菌素抗菌譜廣,對革蘭陽性菌的活性較強,本品適用於耐青黴素金葡菌甲氧西林耐藥者除外)和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染軟組織感染尿路感染敗血症等,病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯合應用,但應警惕可能加重腎毒性。本品不宜用於細菌性腦膜炎病人。本品主要抑制細菌細胞壁的合成。

目錄

基本信息

通用名注射用頭孢噻吩鈉

頭孢噻吩鈉圖一

英文名:CEFALOTINSODIUMFORINJECTION

藥品類別:頭孢菌素及碳青黴烯類

性狀:本品為白色或類白色的結晶性粉末。

適應症本品適用於耐青黴素金葡菌(甲氧西林耐藥者除外)和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血症等,病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯合應用,但應警惕可能加重腎毒性。本品不宜用於細菌性腦膜炎病人。

禁忌症:有頭孢菌素過敏和青黴素過敏性休克史者禁用。

貯藏:密閉,在涼暗乾燥處保存。  

藥理毒理

本品通過抑制細胞壁的合成,使細胞內容物膨脹至破裂溶解,從而達到殺菌作用。本品為廣譜抗生素。對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抗菌作用,注射後吸收迅速而完全,生物利用率高。頭孢噻吩鈉屬第一代頭孢菌素,抗菌譜與頭孢噻吩相仿,但其抗菌活性較後者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外,肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產或不產青黴素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用,但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差;本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其餘腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感,厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。  

藥代動力學

頭孢噻吩鈉分子結構

肌內注射本品0.5g和1g後,血藥峰濃度(Cmax)於30分鐘後到達,分別為10mg/L和20mg/L,4小時後血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使本品血藥峰濃度提高近3倍,血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射1g後15分鐘血藥濃度為30~60mg/L,24小時內連續靜脈滴注12g,血藥濃度波動於10~30mg/L。本品廣泛分布於各種組織和體液中,在腎皮質胸水心肌橫紋肌皮膚和胃中濃度較高,腎組織中濃度接近血藥濃度,其餘組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右,在支氣管分泌物、前列腺可達血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進入炎性腹水中。本品在肝和腦組織中的濃度甚低,亦很難滲透至正常腦脊液。在細菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%~10%。膽汁中藥物濃度低於同期血藥濃度。在骨組織中濃度甚低。本品可透過胎盤胎兒血循環中藥物濃度約為母體血濃度的10%~15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。本品蛋白結合率50%~65%,血消除半衰期(t1/2?)為0.5~0.8小時,腎功能減退時可延長至3~8小時,出生1周內新生兒的t1/2,為1~2小時。約60%~70%的給藥量於給藥後6小時內自尿中排出,其中70%為原形,30%為其代謝產物。頭孢噻吩可為血液透析腹膜透析清除,兩者的清除率分別為50%~70%和50%。  

用法用量

頭孢噻吩鈉圖二

成人肌內或靜脈注射,1次~1g,每6小時1次。嚴重感染病人的一日劑量可加大至6~8g。預防手術後感染可於術前0.5~1小時用1~2g,手術時間超過3小時者可於手術期間給予1~2g,根據病情可於術後每6小時1次,術後24小時內停藥。如為心臟手術、人工關節成形術等,預防性應用可於術後維持2天。成人一日最高劑量不超過12g。小兒每日按體重50~100mg/kg,分4次給藥。

1周內的新生兒為每12小時按體重20mg/kg;1周以上者每8小時按體重20mg/kg。腎功能減退病人應用本品須適當減量。肌酐清除率小於10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時,每6小時給予的劑量分別為0.5g、1g、1.5g和2g。

無尿病人每天的維持劑量為1.5g,分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品,透析期間為維持有效血藥濃度,應每6~12小時給予1g。配製肌內注射液:1g本品加4ml滅菌注射用水使溶解。作靜脈注射時可將1g本品溶於10ml滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液氯化鈉注射液,配製成的溶液於3~5分鐘內徐緩注入。供靜脈滴注時,先將4g本品溶於20ml滅菌注射用水中,然後再適量稀釋。腹腔內給藥時,一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染後應用頭孢噻鈉的濃度可達0.1%~4%。  

用藥說明

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦用藥需有確切適應證。本品可經乳汁排出,哺乳期婦女應用時雖尚無發生問題的報告,但應用本品時宜暫停哺乳。

兒童用藥:老年患者用藥:根據腎功能適當減量或延長給藥間期。  

藥物過量

本品無特效拮抗藥,藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。本品可為血液透析和腹膜透析清除。  

不良反應

頭孢噻吩鈉注射液

1、肌內注射局部疼痛較為多見,可有硬塊、壓痛和溫度升高。大劑量或長時間靜脈滴注頭孢噻吩後血栓性靜脈炎的發生率可高達20%。

2、較常見的不良反應為皮疹嗜酸粒細胞增多藥物熱血清病樣反應過敏反應。過敏性休克極少發生。

3、粒細胞減少溶血性貧血偶可發生。

4、高劑量時可發生驚厥和其他中樞神經系統症状,腎功能減退患者尤易發生。

5、噁心嘔吐胃腸道不良反應少見。

6、可發生由艱難梭菌所致的腹瀉假膜性腸炎

7、大劑量使用本品可發生腦病。  

注意事項

頭孢噻吩鈉圖三

1、交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素類或頭黴素類也可能過敏。對青黴素類或青黴胺過敏者也可能對本品過敏。

2、對診斷的干擾:應用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性;孕婦產前應用本品,此陽性反應可出現於新生兒。患者尿中頭孢噻吩含量超過10mg/ml時,以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可出現假陽性反應。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應。血清丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶鹼性磷酸酶血尿素氮在應用本品過程中皆可升高。

3、本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。

4、對腎功能減退病人應在減少劑量情況下謹慎使用;因本品部分在肝臟代謝,因此肝功能損害病人也應慎用。胃腸道疾病史者慎用。

5、下列情況應用頭孢噻吩可能發生腎毒性:(1)每日劑量超過12g。(2)腎功能減退或疑有腎功能減退應用本品時未適當減量。(3)50歲以上的老年患者。(4)感染性心內膜炎、敗血症、肺部感染等嚴重感染患者。(5)創傷所致的腎清除功能降低。(6)對青黴素或頭孢噻吩過敏者。

6、與強利尿藥、氨基糖苷類和其他具腎毒性藥物聯合應用可增加腎毒性。  

藥物相互作用

頭孢噻吩鈉圖五

1、與下列藥物有配伍禁忌硫酸阿米卡星慶大黴素卡那黴素妥布黴素新黴素鹽酸金黴素鹽酸四環素鹽酸土霉素粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B葡萄糖酸紅霉素乳糖酸紅霉素林可黴素磺胺異唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣葡萄糖酸鈣鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因去甲腎上腺素間羥胺哌甲酯琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌:青黴素、甲氧西林、氫化可的松琥珀酸鈉苯妥英鈉丙氯拉嗪維生素B族和維生素C、水解蛋白

2、呋塞米依他尼酸布美他尼等強利尿藥,卡氮芥鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。

3、克拉維酸可增強本品對某些因產生β內醯胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。

參看

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