頭孢匹胺鈉
| A+醫學百科 >> 頭孢匹胺鈉 |
注射用頭孢匹胺鈉說明書
【藥品名稱】
通 用 名：注射用頭孢匹胺鈉
英 文 名：Cefpiramide Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaopi』anna
本品主要成份為頭孢匹胺鈉，其化學名稱為: （6R，7R）-7-［（R）-2-（4-羥基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基）-2-（對羥基苯基）乙醯氨基］-3-［［（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫］甲基］-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環［4，2，0］辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽。
其結構式為：
分子式： C25H23N8NaO7S2
分子量: 634.62
【性狀】 本品為白色至類白色塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
1、抗菌作用
(1)對革蘭氏陽性菌有很強的抗菌活性，對包括革蘭氏陰性菌在內的細菌亦有廣譜抗菌活性。同時，對綠膿桿菌等非葡萄糖發酵革蘭氏陰性桿菌有很強的抗菌活性。本藥的作用為殺菌，並對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定。(2)用於實驗性感染（小鼠）時，呈現優良的治療效果。(3)對青黴素類、其它頭孢菌素類或氨基糖甙類抗生素耐藥的細菌，尤其是對綠膿桿菌敏感。
2、作用機制
與青黴素結合蛋白（PBP）的1A、1B及3有很強的親和性，抑制細菌細胞壁的合成，從而發揮殺菌作用。
【藥代動力學】
1、血中濃度
健康成人靜注0.5g和1g時，血中濃度於5分鐘後分別達到163μg/mL和264μg/mL，於12小時後分別降到10.7μg/mL和17.7μg/mL，血中濃度半衰期均為4.5小時。經1小時靜滴1g和2g時，滴注結束時的的血中濃度達到峰值，分別為215μg/mL和306μg/mL，滴注開始12小時後分別降到14.7μg/mL和30.6μg/mL。血中濃度高且呈持續性。連續給藥無蓄積。
2、排泄
健康成人靜脈注射後24小時以內的尿中排泄率約23%，給藥12～24小時後尿中仍保持約50μg/mL的高濃度。本品大部分由膽汁排泄，膽汁中頭孢匹胺的濃度大於血漿中的10倍，丙磺舒不影響頭孢匹胺的消除。
3、在體液和組織內的分布
本品在肝膽組織的分布濃度很高，在女性生殖系統、腹腔內滲液、口腔組織、扁桃體組織、皮膚和燒傷組織及痰液中分布良好。
4、肝腎功能障礙時的血中濃度
給肝功能障礙病人靜注1g後，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續性趨勢，肝硬化代償期病人的血中濃度半衰期約為健康成人的2倍，肝炎病人的血中濃度半衰期約為健康成人的1.2～1.9倍。給腎功能障礙病人靜注0.5g後，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續性趨勢，然而即使是Ccr不到10mL/min的病例，其血中濃度半衰期也只延長約1.3倍，未證實同Ccr有密切關係。這種延長程度小於其它頭孢菌素類抗生素。
Ccr(mL/min) ≥90 90～60 60～30 30～10 ＜10
T1/2(hr) 4.06 6.22 4.44 7.5 5.18
本藥用於重度肝腎功能障礙病人時，需要適宜調整劑量和給藥間隔。
5．代謝
在機體內幾乎不代謝，尿中及糞中未發現抗菌活性代謝物。
6. 兒童的血中濃度及排泄
用於兒童時的藥代動力學與成人相同，血中濃度半衰期為3.6～4小時，8小時以內的尿中排泄率為21～25%。
【適應症】 適用於由金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬（除腸球菌外）、厭氧球菌屬、厭氧鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、摩根氏變形菌屬、假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、不動桿菌、擬桿菌屬中對本藥敏感的細菌所致的下列各種感染：
1）敗血症；2）燒傷、手術切口等繼發性感染；3）咽喉炎（咽喉膿腫）、急性支氣管炎、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、慢性支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸道疾病的繼發性感染、肺炎、肺膿腫、膿胸；4）腎盂炎、膽管炎；5）腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直腸陷凹膿腫）；6）子宮附件炎、子宮內感染、盆腔炎、子宮旁結締組織炎、前庭大腺炎；7）腦膜炎；8）頜關節炎、頜骨周圍蜂窩組織炎。
【用法用量】
成人 常用量為頭孢匹胺每天1～2g，分2次靜脈注射或靜脈滴注。難治性或嚴重感染時，根據不同症状可增至每天4g，分～3次靜脈滴注。
兒童 常用量為按體重每天每公斤～80mg，分～3次靜脈滴注。難治性或嚴重感染時，根據不同症状可增至每天每公斤mg，分～3次靜脈滴注。
給藥方法及注意事項：
（1）靜脈滴注本品時，加入葡萄糖液、電解質液、胺基酸液等輸液中，經30～60分鐘滴注完畢；
（2）本藥只能用於靜脈給藥。不得使用注射用水溶解靜滴用藥，因為溶液不等滲；
（3）大劑量靜脈給藥時，有時引起血管痛和血栓性靜脈炎，為了預防出現這類症状，應注意注射液的溶解、注射部位的選擇、注射方法等，注射速度應盡量緩慢；
（4）溶解後須迅速使用，需要保存時，務必於24小時內使用；
（5）頭孢匹胺不應與其它藥物在同一容器中混合點滴使用。
【不良反應】 據文獻報導，本品在上市前及上市後所進行的臨床研究統計分析15442例中，出現不良反應和實驗室檢查異常者617例(4%)。主要為少見的腹瀉、噁心等消化道症状，以及皮疹等皮膚症状，白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多等血象異常，BUN、肌酸、肌酐升高等腎功能異常，GOT、GPT升高等肝功能異常者。
1．嚴重不良反應
（1）過敏性休克 (<0.1%)
密切觀察，出現症状時應停藥，並進行適當處置。
（2）急性腎功能衰竭等嚴重腎功能障礙(<0.1%)
定期檢查腎功能，密切觀察，發現異常時，應停藥並進行適當處置。
出現腹痛、頻繁腹瀉等症状時，應立即停藥，並進行適當處置。
出現發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常、嗜酸性粒細胞增多等症状時，應停藥，並給予皮質激素，進行適當處置。
2．同類藥物出現的嚴重不良反應
（1）惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson氏症候群)、中毒性表皮壞死症候群(Lyell症候群)
據報告使用其它頭孢菌素類抗生素時，偶見惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson氏症候群)、中毒性表皮壞死症候群(Lyell症候群),應密切觀察，出現異常時，應停藥並進行適當處置。
（2）溶血性貧血
據報告使用其它頭孢菌素類抗生素(CET、CER等)時，出現溶血性貧血，發現異常時，應停藥並進行適當處置。
(3)其它不良反應
出現以下不良反應時，應根據需要採取減少劑量、停藥等適當措施。
0.1～5% <0.1%
過敏反應※ 皮疹、瘙癢、發熱 蕁麻疹、細斑、皮膚發紅、關節痛等
肝臟 GOT、GPT、AL-P、LDH升高 膽紅素、γ-GPT升高
口腔炎，食欲不振、神經炎等)
※ 出現這類症状時，應停藥等並進行適當處理。
【禁 忌】 有本藥成分所致過敏性休克既往史的病人禁用；對本藥成分或頭孢菌素類抗生素有過敏史的病人禁用。
【注意事項】
（1）重度肝腎功能障礙患者，應適當調節用藥量及用藥間隔，慎重給藥。
（2）應用本藥時，為防止出現耐藥菌，原則上應確定敏感性後用藥，給藥療程應控制在治療疾病所必要的最短時間內。
（3）對青黴素類抗生素有過敏史的病人；本人或雙親、兄弟姐妹中支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質的病人；嚴重肝腎功能障礙的患者［本藥可持續保持血中濃度，故須減少劑量或延長給藥間隔］；進食不良的病人或非經口攝取營養的病人、全身狀態欠佳的病人［可出現維生素K缺乏症状，應密切觀察］，應慎用。
（4）有可能發生過敏性休克，需充分問診。
（5）用藥時須做好搶救過敏性休克的準備，用藥後須使病人保持安靜狀態，密切觀察。
（6）在用藥期間和用藥後一周不宜飲酒，否則可出現顏面潮紅、噁心、心動過速、多汗、頭痛等症状。
（7）長期使用本品可導致產生耐藥菌，結腸中耐藥梭狀芽孢桿菌的增生可能導致偽膜性結腸炎，引起嚴重腹瀉。
（8）使用試紙反應以外的班氏試劑、費林氏試劑、尿糖試藥丸進行尿糖檢查時，有時出現假陽性反應，應予以注意。
（10）據報導，在幼小大鼠皮下注射實驗中，發現有促睾丸萎縮、抑制精子形成的作用。
【妊娠及哺乳期婦女用藥】 本藥未確立圍產期給藥的安全性，因此，當判斷治療的有益性超過危險性時，才可用於圍產期婦女或有可能妊娠的婦女。
【老年患者用藥】 用於老年人時，應注意以下問題，控制劑量及給藥間隔，密切觀察病人狀態，慎重給藥
（1）老年人生理功能多下降，易於出現不良反應。
（2）老年人有時出現維生素K缺乏所致出血傾向。
【相互作用】
（1）禁止飲酒或含酒精性飲料。同時服用可出現顏面潮紅、噁心、心動過速、多汗、頭痛等症状。其機理尚不明確，可能是頭孢結構上3位上連接的N-甲巰四唑硫代甲基引起的戒酒硫樣症状。
（3）同時使用時注意事項
藥品名稱: 利尿藥(呋喃苯氨酸、阿佐塞米、吡咯他尼、布美他尼等)
臨床症状及措施: 據報告與其它頭孢菌素抗生素聯合應用時，加重腎功障礙。
機制、危險因素機制:尚未解明，考慮利尿藥脫水作用引起的血液藥物濃度上升所致。
【藥物過量】過量用藥或頻繁用藥可導致噁心、嘔吐、腹瀉、癲癇發作，需對症治療。
【規格】 1.0g （以C25H24N8O7S2計）
【貯藏】 密封，涼暗乾燥處保存。
【包裝】 管制抗生素瓶裝，1瓶/盒
【有效期】 24個月
參看
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 關於「頭孢匹胺鈉」的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |