磺胺嘧啶速釋片

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通用名磺胺嘧啶速釋片

曾用名:

商品名:

英文名:Sulfadiazine Rapid - release Tablets

漢語拼音:Huɑnɡ'ɑn Midinɡ Sushi Piɑn  

目錄

藥品簡介

本品主要成份為:磺胺嘧啶。其化學名稱為:N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺醯胺

結構式:(參見磺胺嘧啶片

分子式:C10H10N4O2

分子量:250.28  

性狀

本品為白色片。  

藥理毒理

本品屬中效磺胺類,對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬腸桿菌細菌淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體外對沙眼衣原體星形奴卡菌瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲唑。但近年來細菌對本品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。

磺胺類為廣譜抑菌劑。本品在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少具有代謝活性的四氫葉酸,而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制細菌的生長繁殖。  

藥代動力學

本品口服吸收快,約可吸收給藥量的70%以上,單次口服2g後游離血藥峰濃度(Cmax)約為30~60mg/L。本品可透過血-腦脊液屏障,腦膜炎症時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎症時,腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50%~80%。該藥的血消除半衰期(t1/2b)在腎功能正常者約為8~13小時,腎功能衰竭者消除半衰期(t1/2b)延長,給藥後48~72小時內以原形自尿中排出給藥量的60%~85%。藥物在尿中溶解度低,易發生結晶尿腹膜透析不能排出本品,血液透析僅中等度清除該藥。本品的蛋白結合率為38%~48%。  

適應症

磺胺類藥屬廣譜抗菌藥,但由於目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥,故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致的感染

(1)敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預防。

(2)與甲氧苄啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎皮膚軟組織等感染。

(3)星形奴卡菌病。

(4)對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。

(5)治療由沙眼衣原體所致的宮頸炎尿道炎的次選藥物。

(6)治療由沙眼衣原體所致的新生兒包涵體結膜炎的次選藥物。  

用法用量

(1)治療一般感染 成人常用量 口服,一次g,一日2次,首次劑量加倍。

2個月以上嬰兒及小兒常用量

口服,按體重一次~30mg/kg,一日2次,首次劑量加倍(總量不超過2g)。

(2)預防流行性腦脊髓膜炎

成人常用量 口服,一次g,一日2次,療程2日。

2個月以上嬰兒及小兒常用量 口服,一日g,療程2~3日。  

不良反應

(1)過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑剝脫性皮炎大皰表皮鬆解萎縮皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱關節肌肉疼痛、發熱血清病樣反應

(2)中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向

(3)溶血性貧血血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥後易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。

(4)高膽紅素血症新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸

(5)肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死

(6)腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎腎小管壞死等嚴重不良反應。

(7)噁心嘔吐、胃納減退、腹瀉頭痛乏力等,一般症状輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。

(8)甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

(9)中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂定向力障礙、幻覺欣快感抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。

本品所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應的早期徵兆出現時即應停藥。  

禁忌

(1)對磺胺類藥物過敏者禁用。

(2)孕婦、哺乳期婦女禁用。

(3)小於2個月以下嬰兒禁用。

(4)肝、腎功能不全者禁用。  

注意事項

(1)下列情況應慎用 缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者。

(2)交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。

(3)對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑製藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。

(4)每次服用本品時應飲用足量水分。服用期間也應保持充足進水量,使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如應用本品的療程長,劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉

(5)治療中須注意檢查

①全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。

②治療中定期檢查尿液(每2~3日查尿常規一次),以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。

③肝、腎功能檢查。

(6)嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染性疾患,游離磺胺濃度達50~150mg/ml(嚴重感染120~150mg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200mg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高。

(7)由於本品在尿中溶解度低,出現結晶尿的機會增多,故一般不推薦用於尿路感染的治療。

(8)不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒

(9)由於本品能抑制大腸埃希菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。  

孕婦及哺乳期婦女用藥

(1)本品可穿過血胎盤屏障胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。

(2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。  

兒童用藥

由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高可增加核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。  

老年患者用藥

老年患者應用本品時發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權衡利弊後決定。  

藥物相互作用

(1)合用尿鹼化藥可增加本品在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。

(2)不能與對氨基苯甲酸同用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲醯基的局麻藥如普魯卡因苯佐卡因丁卡因等合用。

(3)與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤苯妥英鈉硫噴妥鈉同用時,上述藥物需調整劑量,因本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生。

(4)與骨髓抑製藥合用時可能增強此類藥物潛在的不良反應。如有指征需兩類藥物合用時,應嚴密觀察可能發生的不良反應。

(5)與避孕藥(含雌激素)長時間合用可導致避孕的可靠性減小,並增加經期外出血的機會。

(6)與溶栓藥合用時可能增強其潛在的毒性作用。

(7)與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應進行嚴密監測。

(8)與光敏藥物合用時可能發生光敏作用相加。

(9)接受本品治療者對維生素K的需要量增加。

(10)不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加。

(11)本品可取代保泰松血漿蛋白結合部位,兩者合用時可增強保泰松的作用。

(12)因本品有可能干擾青黴素類藥物的殺菌作用,最好避免與此類藥物同時應用。

(13)磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌,導致血藥濃度的升高而持久或產生毒性,因此在應用磺吡酮期間或應用其治療後可能需要調整本品的劑量。  

藥物過量

磺胺血濃度不應超過200mg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。  

規格

0.5g  

貯藏

遮光,密封保存。

參看

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