注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉
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注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉（Cefoperazone Sodium and Tazobactam Sodium for Injection）
【別名】凱斯
本品為復方製劑，每隻抗生素瓶含頭孢哌酮鈉為 1.6g(以頭孢哌酮計)和他唑巴坦鈉0.4g(以他唑巴坦計)。
【性狀】
本品為白色或類白色結晶性粉末。
【藥理毒理】
藥理作用
本復方的抗菌成份為頭孢哌酮和他唑巴坦，頭孢哌酮為第三代頭孢菌素類抗生素，通過抑制敏感細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。他唑巴坦除對奈瑟菌科和不動桿菌外，對其他細菌無抗菌活性，但是他唑巴坦對由β-內醯胺類抗生素耐藥菌株產生的多數重要的β-內醯胺酶具有不可逆性的抑制作用。他唑巴坦可防止耐藥菌對青黴素類和頭孢菌素類抗生素的破壞，並且他唑巴坦與青黴素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協同作用。由於他唑巴坦可與某些青黴素結合蛋白相結合，因此敏感菌株可能對本復方製劑的敏感性較單用頭孢哌酮時更強。
毒理研究
目前尚無本復方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關資料。
遺傳毒性：
頭孢哌酮：體內、體外的遺傳毒性研究均未發現本品有致突變作用；人淋巴細胞的染色體畸變試驗結果為陰性，但在進行本品的全血細胞培養時，發現染色體斷裂增多。
他唑巴坦鈉：他唑巴坦鈉在333μg／ml 血濃度時，微生物突變試驗的結果為陰性；濃度為2000μg／ml時，程序外DNA合成試驗結果為陰性；5000μg／ml時，中國倉鼠卵細胞HPKT點基因突變試驗結果為陰性；在以小鼠淋巴瘤細胞進行的點突變試驗中，他唑巴坦鈉在≥ 3000μg／ml時，結果為陽性；900μg／ml時，BALB／c-3T3細胞轉化試驗結果為陰性；在以中國倉鼠肺細胞進行的體外細胞遺傳學試驗中，他唑巴坦鈉3000μg／ml時的結果為陰性；大鼠靜脈注射他唑巴坦鈉劑量高達5000mg／kg(按體表面積mg／m2計，相當於人推薦日用最大劑量的 23倍)時，沒有產生染色體畸變作用。
生殖毒性：
頭孢哌酮：頭孢哌酮皮下注射1000mg／kg／日(約為成人平均劑量的16倍)可導致大鼠睾丸重量降低，精子生成受到抑制，生殖細胞數量減少和滋養細胞胞漿內空泡形成。在劑量為100~1000mg／kg／日範圍內，其損害的嚴重程度與劑量相關。低劑量可引起精子細胞輕微減少，在成年大鼠中未觀察到此改變。除最高劑量外，這種組織學損害在各劑量組中均為可逆性的。儘管如此，這些試驗並未對大鼠以後的生殖功能進行評價。尚未確定上述發現與人體的關係。
他唑巴坦鈉：給予大鼠他唑巴坦鈉劑量約為人推薦用最大劑量(1.5g／天)3倍時(按體表面積計)，對大鼠的生育力沒有損害。畸胎學研究顯示：給予小鼠和大鼠他唑巴坦鈉，劑量分別為人用劑量的6和14倍(按體表面積計)時，對胎兒沒有傷害。他唑巴坦鈉可進過大鼠的胎盤屏障，胎兒體內的他唑巴坦鈉濃度約為母體血漿藥物濃度的10％或更低。
【藥代動力學】
靜脈滴注頭孢哌酮他唑巴坦2.0g後，頭孢哌酮Tl/β為2.23±O．67(hr)、Cmax為181.52±39.94(mg／L)、血漿蛋白結合率可達70~80％。體內能較好的分布在各組織和體液中，還可分布到胸水、腹水、羊水、痰液中。腎消除率為28.5ml／min，主要以原形由尿(20％)和膽汁(40％)排泄；他唑巴坦Tl/β為 0.84±O.28(hr)、Cmax，為31.52±4.76(mg／L)、血漿蛋白結合率為20～23％。能較好的分布在各組織和體液中，胃腸道、膽囊、膽汁、皮膚、前列腺液中均能達到較高的濃度，約50一60％以原形由尿排出。
由於他唑巴坦動力學變化與腎功能減退程度相關，頭孢哌酮動力學變化則與肝功能損害程度相關，在伴有腎功能不全或肝功能損害的患者使用本品後，Tl/β延長，消除率降低，分布容積增大。
【適應症】
用於治療由對頭孢哌酮單藥耐藥、對本品敏感的產β-內醯胺酶細菌引起的中、重度感染。在用於治療由對頭孢哌酮單藥敏感菌與對頭孢哌酮單藥耐藥、對本品敏感的產β-內醯胺酶菌引起的混合感染時，不需要加用其他抗生素。
下呼吸道感染：由產β-內醯胺酶的銅綠假單胞茵、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌、肺炎克雷伯菌和其他克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌等敏感菌所致的肺炎、慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎、肺膿腫和其他肺部感染。
泌尿生殖系統感染：由產β一內醯胺酶的大腸埃希茵、變形桿菌、克雷伯菌屬、銅綠假單胞菌、葡萄球菌屬等敏感菌所致的急性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發作、複雜性尿路感染、子宮內膜炎、淋病和其他生殖道感染。
腹腔、盆腔感染：由產β-內醯胺酶的腸桿菌屬細菌、大腸埃希菌、克雷伯菌、銅綠假單胞菌、枸椽酸桿菌屬、擬桿菌消化鏈球茵、梭狀芽孢桿菌所致的腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內感染、盆腔炎等。
其他感染：對以上產β-內醯胺酶的革蘭陽性菌和革蘭陰性菌所致的敗血症，腦膜炎雙球菌和流感嗜血桿菌所致的腦膜炎、重症皮膚和軟組織感染。
【用法用量】
靜脈滴注。先用氯化鈉注射液或滅菌注射用水適量(5-10ml)溶解，然後再加5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液150-250ml稀釋供靜脈滴注，滴注時間為 30-60分鐘，每次滴注時間不得少於30分鐘。療程一般 7～10天(重症感染可以適當延長)。
成人用量：每次g(1瓶)，每8小時或12小時靜脈滴注1次。嚴重腎功能不全的患者(肌肝消除率＜30ml／min)，每12小時他唑巴坦的劑量應不超過0.5g。
【不良反應】
通常患者對本品的耐受性良好，大多數不良反應為輕度，停藥後，不良反應會消失。
1、胃腸道：與使用其他β-內醯胺類抗生素一樣，本品最常見的副作用是胃腸道反應。最常見是稀便、腹瀉，其次是噁心和嘔吐。
2、皮膚反應：本品可引起過敏反應，表現為斑丘疹、尊麻疹、嗜酸粒細胞增多和藥物熱。
3、血液：長期使用本品有導致可逆性中性粒細胞減少症、血小板減少、凝血酶原時間延長、凝血酶原活力降低，可見於個別病例，出血現象罕見，可用維生素K預防和控制。
4、實驗室異常現象：少數病例有穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶、血膽紅素一過性增高。
5、其他不良反應：偶有出現頭痛、寒戰發燒、輸注部位疼痛和靜脈炎。
【禁忌】
對本品任何成份或其他β-內醯胺類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】
1、使用本品前，應詳細詢問患者對青黴素類、頭孢菌素類及β-內醯胺酶抑制劑類藥物有無過敏史。對青黴素類抗生素過敏者慎用。治療中，如發生過敏反應，應立即停藥。嚴重過敏反應者，應立即給予腎上腺素急救．給氧，靜注皮質激素類藥物。
2、本品為鈉鹽，需要控制鹽攝入量的患者使用本品時，應定期檢查血清電解質水平；對於同時接受細胞毒藥物或利尿劑治療的患者，要警惕發生低鉀血症的可能。
3、肝、腎功能減退及嚴重膽道梗阻的患者，使用本品時需調整用藥劑量與給藥間期，並應監測血藥濃度。
4、部分病人用本品治療可引起維生素K缺乏和低凝血酶原血症，用藥期間應進行出血時間、凝血酶原時間監測。同時應用維生素K1可防止出血現象的發生。
5、在使用本品進行較長時間治療時，應定期檢查患者肝、腎、血液等系統功能。
6、患者在應用本品時應避免飲用含有酒精的飲料。也應避免如鼻飼等胃腸外給予含酒精成份的高營養製劑。
7、與氨基糖苷類抗生素聯合應用時，應注意監測腎功能變化。
8、對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性反應，直接抗球蛋白(Coombs)試驗呈陽性反應。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。必須使用時應權衡利弊。
【老年患者用藥】
老年人呈生理性的肝、腎功能減退，因此應慎用本品並需調整劑量。
【藥物相互作用】
1、與氨基糖苷類抗生素(慶大黴素和妥布黴素)聯合應用時對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌的某些敏感菌株有協同作用。但本品與氨基糖苷類抗生素之間存在物理性配伍禁忌，因此兩種藥液不能直接混合。如需聯合使用，可按順序分別靜脈滴注這兩種藥物。滴注時應使用不同的靜脈輸液管，或在滴注間期，用另一種已獲批准的稀釋液充分沖洗先前使用過的靜脈輸液管。此外，應儘可能延長兩種藥物給藥的間隔時間。
2、與下列藥物同時應用時，可能引起出血：抗凝藥肝素、香豆素或茚滿二酮衍生物、溶栓藥、非甾體抗炎鎮痛藥(尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水楊酸製劑)及磺吡酮等。
3、本品與復方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液混合後出現配伍禁忌。因此應避免在初步溶解時使用該溶液，但可採用兩步稀釋法。即先用滅菌注射用水進行初步溶解，然後再用復方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液作進一步稀釋，從而得到能夠相互配伍的混合藥液。
4、與下列藥物注射劑也有配伍禁忌：多西環素、甲氯芬酯、阿馬林、鹽酸羥嗪、普魯卡因胺、氨茶鹼、丙氯拉嗪、細胞色素C、噴他佐辛、抑肽酶等。
【藥物過量】
尚不明確。
【規格】
2.g（頭孢哌酮1.6g、他唑巴坦0.4g）
參看
- 頭孢哌酮
- 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉(2:1)
- 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉(1:1)
- 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
- 注射用頭孢哌酮鈉
- 頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
- 頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉
- 頭孢哌酮鈉-青酶烷碸
- 頭孢哌酮鈉
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