交沙黴素

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交沙黴素

交沙黴素(Josamycin ),別名丙酸交沙黴素角沙黴素,為新型大環內酯類抗生素抗菌譜廣,與紅霉素近似。對葡萄球菌鏈球菌肺炎球菌、腦膜炎雙球菌百日咳桿菌梭狀芽胞桿菌白喉桿菌炭疽桿菌布氏桿菌軍團菌螺旋桿菌支原體立克次體衣原體螺旋體等亦有較好抗菌作用。臨床主要用於敏感菌引起的呼吸系統耳鼻咽喉科皮膚科和膽道部位的感染

本品主要特點是口服吸收迅速,體內分布快而廣,組織和臟器中濃度高。特別在氣管痰液和膽汁中有較高的濃度。使用較安全,不良反應小。

劑量,成人口服1~2片(0.2g~0.4g)/次,3~4次/日;小兒每日mg/kg,分~4次口服。  

目錄

藥理作用

抗菌性能與紅霉素相近似。對葡萄球菌、鏈球菌屬(包括糞鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等)、梭狀牙胞桿菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、奈瑟菌屬、布氏桿菌、軍團菌、彎曲桿菌、支原體、立克次體、衣原體等

交沙黴素

有抗菌作用。在體內分布較廣,在痰液和膽汁中可形成高濃度,但不能透過正常血腦屏障。交沙黴素為一單組分的14元環大環內酯類抗生素,其抗菌譜和抗菌作用與紅霉素相仿,對金葡菌、肺炎球菌和溶血性鏈球菌的平均MIC分別為2mg/L、0.009mg/L和0.3mg/L。對腸球菌屬的作用與紅霉素相近,MIC大多為1~5mg/L。對流感桿菌、百日咳桿菌、腦膜炎球菌和淋球菌亦有一定作用。多數厭氧菌對交沙黴素敏感,特別是消化球菌、消化鏈球菌、無芽胞革蘭陽性桿菌,其MIC90≤2mg/L。對脆弱類桿菌和其他類桿菌屬的MIC50為2mg/L。本品能透入細胞內,對支原體、衣原體、軍團菌屬和彎曲桿菌屬等細胞內的病原體亦具一定活性。能刺激吞噬細胞的殺菌功能和人體其他免疫功能。交沙黴素與紅霉素不同,不誘導葡萄球菌屬產生對大環內酯類抗生素的耐藥性。  

動力學

頓服交沙黴素1g後1h血藥峰濃度可達3.22mg/L。血清除半減期約1.7h。12h內尿中排泄量為給藥量的2.16%。口服交沙黴素5002mg後,在尿、骨、齒齦扁桃體等中的濃度可達0.43~13.7mg/L(kg)。口服1g後,在房水前列腺中的濃度分別為0.4μg/ml和4.3μg/g;連續給藥後組織中的藥物濃度更高,大多超過對常見革蘭陽性菌和大多數厭氧菌的最低抑菌濃度。  

適應症

臨床應用于敏感菌所致的口咽部,呼吸道、肺、鼻竇、中耳皮膚及軟組織、膽道等部位感染。主要用於

藥劑

葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌及厭氧菌所致的輕、中度感染,如膿皮病腫、術後傷口感染中耳炎鼻竇炎扁桃體炎支氣管炎、肺炎、牙周膿腫等。國外治療以上感染27090例,有效率92.9%。國內用以治療口腔、眼、耳、鼻、喉、皮膚軟組織及呼吸道感染,顯效率88%,細菌清除率超過90%。  

用法用量

一次-0.4g,一日-4次。兒童一日每公斤體重30mg,分-4次用,空腹用吸收好.宜整片吞服。

(1)交沙黴素鹼片劑應整片吞服,以免接觸胃酸損失效價

(2)丙酸交沙黴素屬酯化物,不受胃酸影響,可製成顆粒劑供兒童應用,劑量同前。

(3)其他參見紅霉素有關說明。成人每日~1200mg,較重感染可增至1600mg,兒童每日mg/kg,分~4次口服。  

不良反應

可引起皮疹胃腸道反應:噁心嘔吐食欲不振腹脹腹瀉。本品的不良反應輕微。消化道反應明顯比紅霉素為輕,可出現胃部不適、食欲不振等。偶有藥疹,未發現肝臟損害和其他不良反應。

1、胃腸道不良反應偶有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲不振等。發生率與劑量大小有關。

2、乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱肝功能異常等肝毒性症状少見,偶見黃疽等。

3、大劑量服用本品,尤其肝腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,停藥後大多可恢復。

4、偶見過敏反應,表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。

5、其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。  

禁忌

對本品過敏者禁用。  

注意事項

1、患者對大環內酯類抗生素中一種藥物(如紅霉素)過敏或不能耐受時,對其他大環內酯類藥物(如本品)也許過敏或不能耐受。

2、溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。

3、腎功能減退者,者一般無需減少用量。

4、服用本品期間宜定期隨訪肝功能肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。

5、對實驗室檢查指標的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸基轉移酶的測定值均可能增高。

6、因不同細菌對本晶的敏感性存在一定差異,故宜作藥敏測定。  

相互作用

本品不影響肝臟藥物代謝酶的作用,與茶鹼、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌。可安全地用於哮喘慢性支氣管炎肺氣腫等呼吸系統疾病患者合併的敏感菌感染。

1、本品與青黴素類合用時可能干擾後者的殺菌活性

2、本品對氨茶鹼等藥物的體內代謝影響不明顯。  

用藥說明

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.由於本品可通過血胎盤屏障,雖然在新生兒胎兒血中未能檢出,但孕婦服用本品時仍宜權衡利弊。

2.因本品可進入乳汁中,故哺乳期婦女在哺乳期間服用時,應停止哺乳。

兒童用藥

尚不明確。

老年患者用藥

老年患者大劑量服用本品可能引起聽力減退,停藥後大多可恢復。  

製劑

片劑:50mg/片,200mg/片。  

參看

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