依替米星
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【別名】 E-402，抗生素89-07，注射用硫酸依替米星 ，硫酸依替米星注射液，硫酸依替米星氯化鈉注射液
【外文名】Etimicin Sulfate for Injection ，Etimicin Sulfate Injection ，Etimicin Sulfate and Sodium Chloride Injection
【化學名稱】 O-2-氨基-2，3，4，6–四脫氧-6- 氨基-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)]-2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽
目錄 |
藥理毒理
本品系半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類。體外抗菌作用研究表明：本品抗菌譜廣,對多種病原菌有較好抗菌作用,其中對大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎軒菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性,對部分假單胞桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性,對部分慶大黴素、小諾黴素和頭孢唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯氏肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度範圍內。常見致病菌MIC50值都小於等於1（Mg/L），對產生青黴素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。不僅抗菌譜廣而且抗菌活性強。
作用機制
1、抑制70S始動複合物的形成；2、 選擇性與30S亞基上靶蛋白A位結合，造成A位扭曲，從而使mRNA上的密碼錯誤；3、阻礙終止因子R與蛋白A位結合，造成菌體內蛋白耗竭；4、細胞膜的蛋白合成也受到抑制，最終導致細菌死亡。
藥物毒性
耳毒性為奈替米星的1/2 丁胺卡納的1/7 ；腎毒性為奈替米星的 1/12 丁胺卡納的1/17 ；
藥代動力學
健康成人一次靜脈滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星後血清藥物濃度分別為11.30、14.6、19.79 mg/L。血消除半衰期（tl/2β）約為1.5小時,24小時內原型在尿中的排泄量約為80%左右。健康成人每日足量給藥1次,連續給藥7日,血中也無明顯的蓄積作用,本品與血清蛋白的結合率為25%左右。
適應症
適用於對其敏感的大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、不動桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的各種感染。
臨床研究顯示本品對以下感染有較好的療效:
呼吸科：急性咽炎、急性化膿性扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎等；
骨科：手術前後的感染等
急診科：急性細菌感染等
消化科：急性菌痢、急性腸炎、傷寒（包括沙門菌感染）、膽系感染、腹腔感染等
用法與用量
靜脈滴注。成人推薦劑量：對於腎功能正常泌尿系統感染或全身性感染的患者，bid，0.1～ 0.15g/次 ,稀釋於100ml或250ml的氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液中，靜滴，滴注1h。一般療程5～10d,或200～300mg溶於5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100ml或250ml中靜滴1h,qd。療程5～10d，病情嚴重或敗血症者可適當延長療程，必要時可與β-內醯胺類或其他抗生素聯合應用。對於腎功能不良者，原則上不用，必要時應調整劑量，並應監測血清中依替米星的濃度。
不良反應
本品系半合成氨基糖苷類抗生素,其不良反應為耳、腎的不良反應,個別病例可見尿素氮(BUN)、肌酐（S-Cr）或丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、 門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、鹼性磷酸酶（ALP）等肝腎功能指標輕度升高,但停藥後即恢復正常。
本品的耳毒性和前庭毒性主要發生於腎功能不全的患者、劑量過大或過量的患者，表現為眩暈、耳鳴等，個別患者電測聽力下降，程度均較輕。
其他罕見的反應有噁心、皮疹、靜脈炎、心悸、胸悶及皮膚瘙癢等。
注意事項
①對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。②在用本品治療過程中仍應密切觀察腎功能和第八對顱神經功能的變化，尤其是已明確或懷疑有腎功能減退者、大面積燒傷者、老年患者或脫水患者。③本品應避免與其他具有潛在耳、腎臟毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強利尿酸及呋塞米(速尿)等聯合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。④可能發生神經肌肉阻斷現象，因此對接受麻醉劑、琥珀膽鹼、筒箭毒鹼或大量輸入枸櫞酸抗凝劑的血液患者應特別注意，一旦出現神經肌肉阻滯現象應停用本品，靜脈內給予鈣鹽進行治療。
各種人群用藥
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女在用藥期間需暫時停止哺乳。
【兒童用藥】
本品屬氨基糖苷類抗生素，兒童慎用。
【老年患者用藥】
由於生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。
藥物相互作用
本品應當避免與其他具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強利尿酸及呋塞米(速尿)等聯合使用,以免增加腎毒性和耳毒性。
藥物過量
未進行該項實驗，且無可靠參考文獻。
執行標準
中華人民共和國藥典 2005年版 二部
規格
小容量注射劑： 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g
凍乾粉針劑： 50 mg(5萬單位)/瓶 0.1g(10萬單位)/瓶 0.15g（15萬單位)/瓶 0.3g(30萬單位)/瓶
大容量注射劑： 100ml:依替米星0.1g（10萬單位）與氯化鈉0.9g
250ml:依替米星0.15g（15萬單位）與氯化鈉2.25g
100ml:依替米星0.3g（30萬單位）與氯化鈉0.9g
100ml:依替米星0.15g（15萬單位）與氯化鈉0.9g
100ml:硫酸依替米星0.2g(20萬單位)（按依替米星計）與氯化鈉 0.9g
50ml:硫酸依替米星0.05g(5萬單位)（按依替米星計）與氯化鈉 0.45g
生產企業
常州方圓製藥有限公司 硫酸依替米星 原料藥
硫酸依替米星注射液 創成 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g
注射用硫酸依替米星 創成 50 mg(5萬單位)/瓶 0.1g(10萬單位)/瓶
杭州愛大製藥有限公司 注射用硫酸依替米星 愛大 0.1g 0.15g 0.3g 潘諾 50mg
海南愛科製藥有限公司 硫酸依替米星氯化鈉注射液 愛益 100ml：依替米星0.15g與氯化鈉0.9g
無錫濟民可信山禾藥業股份有限公司 硫酸依替米星注射液 悉能 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g
參看
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